Загружается, подождите...

Дисульфірам (Disulfiram)


міжнародна та хімічна назви: disulfiram; діамідтетраетилтіопероксидикарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:таблеткивід майже білого до кремового кольору з легким зеленуватим відтінком, плоскі зобох боків, зі зрізаними краями;

склад: 1 таблетка містить дисульфіраму100 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, манітол,поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки для імплантації.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування хронічного алкоголізму. Код АТСN07B B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Дисульфірам є інгібіторомацетальдегідрогенази – ферменту, який перетворює ацетальдегід (головнийметаболіт етилового спирту) на оцтову кислоту. У разі одночасного застосування препаратуі вживання етилового спирту значною мірою зростає концентрація ацетальдегіду ворганізмі і з’являються симптоми отруєння цією сполукою. До таких симптомівналежать: нудота, блювання, тахікардія (сильне серцебиття), гіпотензія,запаморочення, раптове почервоніння обличчя з відчуттям теплоти. Ступіньінтенсивності симптомів залежить від кількості вжитого етанолу. Зазвичай вонизберігаються від 30–60 хвилин до декількох годин. У тяжких випадках, колирівень алкоголю в крові перевищує 125 – 150 мг/100 мл, можуть з’явитисядихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність кровообігу,втрата свідомості, судоми, у спорадичних випадках, якщо не надана допомога –смерть. Як правило, після реакції непереносності алкоголю пацієнт відчуває сонливістьі може спати протягом декількох годин. Вищеописана реакція є основою длязастосування дисульфіраму при лікуванні хронічного алкоголізму. Фармакокінетика. Препарат значною міроюбіотрансформується у печінці до неактивних метаболітів, що виділяються з сечею.Приблизно 20 % введеної дози виділяється у незміненому вигляді з калом.

Показання для застосування. Алкогольна залежність.

Спосіб застосування та дози. Препарат імплантують субфасціально, розміщуючи 8–10таблеток радіально. Процедуру можна повторити через 8 місяців.Таблетки повинні бути стерильними, не ушкодженими,без будь-яких домішок.

побічна дія. Може виникати сонливість, нудота, блювання,металевий або часниковий присмак у роті, тимчасова імпотенція, підвищена втома.У поодиноких випадках відмічалися психотичніреакції, у тому числі депресивні та параноїдальні стани, манії, шизофренія.Спостерігалися алергічні реакції, периферичніневрити, пошкодження гепатоцитів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дисульфіраму татіокарбамідів;стан алкогольного сп’яніння; застосування напоїв абопрепаратів, що містять етиловий спирт; за 12 годин до операції;серцева недостатність, ішемічна хвороба серця,артеріальна гіпертензія, недостатність периферичного кровообігу;психотичні розлади, психози (за винятком перенесенихгострих алкогольних психозів), суїцидальні спроби в анамнезі;період вагітності та годування груддю.Не слід застосовувати препарати, що містятьдисульфірам, без свідомої згоди пацієнта.

Передозування. Дисульфірам має низьку токсичність. При випадковомузастосуванні внутрішньо великої кількості таблеток для імплантації слід промитишлунок (при умові, що після прийому минуло не більше години) і спостерігати запацієнтом.

Особливості застосування. Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.У період лікування препаратом абсолютнозабороняється вживання алкоголю, тому що одночасне застосування цих речовинможе викликати симптоми, що загрожують життю. Тому препарат можна застосовувативиключно за повної згоди пацієнта, а також за умови інформування його пропотенційні наслідки вживання алкоголю під час застосування препарату.Препарат можна застосовувати після дуже детального опитуванняі розгляду всіх переваг і недоліків такого лікування алкоголізму. Симптоми непереносності алкоголю (дивись розділ“Фармакодинаміка”) можуть з’являтися також після застосування розчинів, щомістять алкоголь (наприклад, рідини для промивання ротової порожнини, соуси,оцет, протикашльові сиропи, зігріваючі засоби, рідини після гоління та іншакосметика, що містить спирт).Під час застосування дисульфіраму слід дотримуватисьобережності при лікуванні пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, іззахворюваннями дихальної або серцевої системи, хворих на цукровий діабет,епілепсію, тому що дисульфірамова реакція може підсилити ступінь декомпенсаціїцих захворювань.Під час застосування дисулфіраму важливу роль дляпацієнта мають інші форми терапії (наприклад, біхевіоральні методики).Ефективність такого лікування вища за результати, одержані в осіб, якілікувалися тільки фармакологічними засобами. Також велике значення має довірапацієнта і медичного персоналу до лікування препаратом Дисульфірам. Акцентуванняуваги на такому лікуванні, нагадування про небезпеку пов’язану із вживаннямалкоголю під час застосування дисульфіраму, підписання заяв щодопоінформованості про наслідки вживання алкоголю, регулярні контрольнідослідження збільшують ефективність лікування.Застосування в періодвагітності і годування груддяПрепарат не рекомендується застосовувати в період вагітності ігодування груддю.Вплив на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати рухомімеханічні пристроїМало ймовірно, щоб препарат впливав на здатність керувати транспортнимизасобами і обслуговування рухомих механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Дисульфірам може викликати потенціювання діїантикоагулянтів внаслідок пригнічення їх ферментативної трансформації. Препарат підсилює дію антипірину, фенітоїну,хлордіазепоксиду і діазепаму шляхом пригнічення їх метаболізму. Дослідження натваринах відмічає подібний вплив на метаболізм петидину, морфіну та амфетаміну.Амітриптилін і хлорпромазин можуть підсилювати, а діазепам− послаблювати симптоми дисульфірамової реакції.Дисульфірам пригнічує реакцію окислення і виведеннярифампіцину нирками.Одночасне застосування ізоніазиду і дисульфірамуможе впливати на функцію центральної нервової системи і викликати запаморочення,порушення координації рухів, роздратованність, безсоння.Метронідазол і дисульфірам при одночасномузастосуванні можуть викликати дизорієнтацію і психотичні стани.Контакт з органічними розчинниками, що містятьспирт, оцтовий альдегід, паральдегід, при застосуванні дисульфіраму можевикликати дисульфірамову реакцію.Дисульфірам може збільшити тривалість діїалфентанілу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С, у недоступному для дітеймісці. Захищати від світла. Термін придатності − 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z