Загружается, подождите...

Диферелін (Diphereline)


міжнародна назва: трипторелін;

основні фізико-хімічні властивості: білий, або майже білий порошок, з якогоготують молокоподібну суспензію;

склад: флакон містить 3,75 мг триптореліну;допоміжні речовини: - кополімер DL молочної та гліколевої кислоти,маніт, натрію кармелоза, полісорбат-80. склад розчинника: маніт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії длявнутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. Код АТС L02A E04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним декапептидом, аналогомприродного GnRH (гормону, який вивільняє гонадотропін). Механізм дії базуєтьсяна безпосередній дії на гонади шляхом зменшення чутливості периферичнихрецепторів до впливу фактора, що відповідає за вивільнення гонадотропіну Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функціїгіпофізу трипторелін пригнічує секрецію гонадотропіну і, відповідно, функціюяєчок і яєчників. Постійне застосування препарату інгібує секрецію естрогенівяєчниками до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону,концентрації якого можуть знижуватись до таких, що спостерігаються післяхірургічної кастрації.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення пролонгованоїформи препарату відбувається початкова стадія вивільнення лікарського засобу зподальшим звичайним вивільненням (Cm =0,32+0,12 нг/мл), під час якого середнійпоказник вивільнення триптореліну становить 46,6+7,1 мг/добу. Біодоступність:через місяць - 53%.

Показання для застосування. - Рак передміхурової залози;- ендометріоз генітальний та екстрагенітальний: з 1-ї до 4-ї стадії;- ендометріоїдні кісти;- гіперпластичні процеси ендометрія;- жіноче безпліддя: комплексне лікування у поєднанні з гонадотропінами,для штучного відтворення умов овуляції, з метою запліднення in vitro іподальшої трансплантації ембріона; - передчасне статеве дозрівання у дітей;- рак молочної залози;- міома матки.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують тільки внутрі-шньом’язово. Рак передміхурової залози: внутрішньом’язова ін’єкція Дифереліну 3,75мг пролонгованої дії кожні 4 тижні. Ендометріоз, ендометріоїдні кісти, гіперпластичні процеси ендометрія:лікування необхідно починати у перші 5 днів циклу, одна внутрішньом’язоваін’єкція кожні 4 тижні. Термін лікування залежить від початкового ступенятяжкості та зменшення клінічних проявів під час лікування. Жіноче безпліддя: звичайна терапевтична схема базується на застосуванніоднієї внутрішньом’язової ін’єкції на другий день циклу. Паралельне застосуваннягонадотропінів починається після досягнення гіпофізарної десенсибілізації(рівень плазмового естрогену не перевищуе 50 пкг/мл), звичайно на 15-й деньпісля ін’єкції Дифереліну. Дуже важливо, щоб ін’єкція пролонгованої форми діїздійснювалась точно за означеними в інструкції правилами. Передчасне статеве дозрівання: одна внутрішньом’язова ін’єкція зрозрахунку 50 мкг/кг кожні 4 тижні. Рак молочної залози: внутрішньом’язова ін’єкція Дифереліну 3,75 мгпролонгованої дії кожні 4 тижні. Міома матки: лікування починається у перші п’ять днів менструальногоциклу. Введення Дифереліну повинно проводитись кожні 4 тижні. Тривалість курсулікування - 3 місяці для пацієнток, які готуються до операції, і до 6 місяців –для пацієнток, яким не показано оперативне лікування.

Побічна дія. Алергічні реакції, такі як кропив’янка, висипка,свербіж і дуже рідко - набряк Квінке. Описано декілька випадків нудоти,блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, підвищенняемоційної лабільності, порушення зору і біль у місці ін’єкції та підвищеннятемператури тіла, припливи. Тривале застосування аналогів гонадотропінрелізінгфактору може призвести до демінералізації кісток і є можливим фактором ризикурозвитку остеопорозу.У чоловіків – зниження потенції, набрякання та болючість грудних залоз(спостерігається дуже рідко). На початку лікування хворі на рак передміхуровоїзалози можуть відчувати тимчасове збільшення болю у кістках, що ураженіметастазами (лікування-симптоматичне). Відмічені поодинокі випадкинепрохідності сечовода, а також симптомів, що пов’язані з компресієюметастазами спинного мозку (зникають через 1-2 тижні). Також у цей період можеспостерігатись тимчасове підвищення активності лужної фосфатази у плазмі крові.У жінок – пітливість і зміна лібідо, головний біль, депресія, сухістьслизистої піхви, зміна розміру молочних залоз.При використанні Дифереліну в комбінації з гонадотропінами відміченовипадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників.При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дівчаток можутьспостерігатись кров’янисті виділення з піхви.Тривале застосування препарату може спричинити гіпогонадотропнуаменорею. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється і овуляціявідбувається в середньому на 58-му добу після останньої ін’єкції препарату.

Протипоказання. Вагітність: перед початком лікування необхідновпевнитись у відсутності вагітності у пацієнтки.

Передозування. Випадки передозування препарату не відомі.

Особливості застосування. На початку лікування може спостерігатисьпідсилення клінічних симптомів, у зв’язку з чим необхідно з обережністюпризначати Диферелін хворим на рак передміхурової залози, у яких підвищенийризик розвитку непрохідності сечоводу або здавлення спинного мозку. У такиххворих необхідно проводити ретельний моніторинг у 1-й місяць проведеннятерапії.- Необхідно ретельно моніторувати рівень стимуляції циклу приекстракорпоральному заплідненні, щоб виявити пацієнток з ризиком розвиткусиндрому гіперстимуляції яєчників, оскільки ступінь та частота прояву синдромуможуть залежати від режиму дозування гонадотропіну. За необхідності введенняхоріогонічного гонадотропіну людини застосування Дифереліну треба припинити.- До початку терапії Дифереліном необхідно підтвердити відсутністьвагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не описана. Необхідно радитись з лікаремщодо можливості одночасного призначення інших ліків.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С унедоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення термінупридатності, що вказаний на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z