Загружается, подождите...

Дифенін (Diphenin)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зіскошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить дифеніну (суміш фенітоїну і натрію гідрокарбонату)117 мг (0,117 г); допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, крохмаль картопляний, кальціюстеарат, тальк.

Форма випуску.Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби.Похідні гідантоїну.Код АТС N03A В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дифенін® – похідний гідантоїну, виявляє протисудомну,антиаритмічну, аналгетичну, міорелаксантну дію.Специфічний протисудомний вплив препарату реалізується без вираженоїснодійної дії і обумовлений можливим впливом на нейромедіатори і стабілізацієюмембран нейронів, аксонів та синапсів, а також обмеженням розповсюдженнязбуджуваності та судомної активності. До зниження судомної активності можепризводити збуджувальна дія препарату на мозочок, при якій активуються гальмовішляхи, що поширюються на кору.Антиаритмічна дія препарату обумовлена йогомембраностабілізуючою активністю в клітинах волокон Пуркін’є, блокадоютрансмембранного натрієвого струму, зменшенням проникності клітинних мембрандля іонів кальцію. Відбувається зменшення аномального шлуночкового автоматизму,збудливості мембран, укорочення рефрактерного періоду, збільшення тривалостіінтервалу QRS.Препарат підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва іскорочує тривалість больового нападу, зменшуючи порушення і формуванняповторних розрядів.Механізм міорелаксантної дії, певно, подібний до механізмупротисудомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при руховихпорушеннях препарат послаблює незвичні тривалі повторні розряди тапотенціювання у нервових і м’язових клітинах.Такяк препарат є похідним гідантоїну, він індукує мікросомальні ферменти печінки,підсилюючи тим самим метаболізм одночасно застосованих препаратів.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо, де всмоктуванняхарактеризується варіабельністю, пік концентрації в плазмі крові відзначаєтьсяв межах 3–12 годин. Активно розподіляється в тканинах, включаючи ЦНС, проникаєу спинномозкову рідину, жовч, виділяється зі слиною, шлунковим і кишковимсоком, грудним молоком, спермою. Проникає крізь плаценту, при цьомуконцентрації препарату в плазмі крові матері і плоду рівні. Зв’язування збілками плазми 70–95%.Метаболізуєтьсяферментами печінки до неактивних метаболітів, близько 5% фенітоїну в незміннійформі виділяється нирками. Період напіввиведення – близько 24 годин, алезалежить від дози препарату та концентрації в плазмі. При тривалому прийоміповністю зникає з плазми через 3 доби після припинення прийому.

Показання для застосування. Епілепсія, переважно великі епілептичні напади(grand mal). Епілептичний статус з тоніко-клонічними судомами. Лікування іпрофілактика епілептичних нападів у нейрохірургії.Порушення ритму серцевої діяльності: шлуночкові аритмії, переважнообумовлені глікозидною інтоксикацією або інтоксикацією трициклічнимиантидепресантами.Як препарат другого ряду або в комбінації з карбамазепіном показанийпри невралгії трійчастого нерва.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, під час або після їди (щобуникнути подразнення слизової оболонки шлунка). При епілепсії (парціальні і генералізовані тоніко-клонічні напади)разова доза для дорослих – 1/2–1 таблетки. Приймають 2–3рази на добу. За показниками, для досягнення оптимального терапевтичного ефектудобову дозу можна доводити до 3–4 таблеток. Максимальні дози для дорослих:разова – 3 таблетки, добова – 8 таблеток.Дітям препарат призначають у таких дозах: до 5 років – по – 1/4таблетки, 2 рази на добу; 5–8 років – 1/4 таблетки, 3–4рази на добу, старше 8 років – по 1/2–1 таблетці, 2 разина добу.Аритмії: по 1 таблетці 4 рази на добу (ефект виявляється на 3–5 добу),потім зменшити до 3 таблеток. Для швидкого досягнення терапевтичноїконцентрації (на 1–2 добу) – по 2 таблетки, 4 рази в першу добу, по 1 таблетці,5 разів – на 2–3 добу і по 1 таблетці 2-3 рази на добу – з 4-ї доби лікування.У дітей добова доза при пероральному прийомі – 2–4 мг/кг/добу.Невралгія трійчастого нерва: по 1–3 таблетки на добу.

Побічна дія. Дифенін® може спричиняти запаморочення, збудження,утруднення дихання, тремор, атаксію, ністагм, порушення координації рухів,сплутаність свідомості, м’язову слабкість, нудоту, блювання, токсичний гепатит,гіперплазію ясен (частіше у хворих віком до 23 років), алергічні шкірніреакції, гарячку, явища гірсутизму, лімфаденопатію, зміни сполучної тканини(укрупнення рис обличчя, контрактура Дюпюітрена). У поодиноких випадках можливіпериферична невропатія та зміни в картині крові: тромбоцитопенія, лейкопенія,гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія, хворобаПейроні. У хворих на цукровий діабет можливе виникнення гіперглікемії. При виражених побічних явищах дозу поступово знижують або зовсімприпиняють прийом препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до гідантоїнових протисудомнихзасобів. Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III ступеня, синоатріальнаблокада, синусова брадикардія; серцева, печінкова або ниркова недостатність,кахексія, порфірія. З обережністю: дітям з проявою рахіту, пацієнтам літньоговіку, при цукровому діабеті, хронічних захворюваннях печінки і нирок,хронічному алкоголізмі.

Передозування. Симптоми: спостерігається посилення побічних ефектів: нудота, блювання,біль у ділянці живота, тремтіння рук, порушення зору, сплутаність або втратасвідомості.Лікування: якщо хворий при свідомості, йому необхідно промити шлунок,дати активоване вугілля або інші сорбенти. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Раптове припинення лікування Дифеніном® у пацієнтів, які страждають наепілепсію, може спровокувати розвиток синдрому “відміни”. Пацієнтам, хворим на епілепсію, принеобхідності раптової відміни препарату (наприклад при розвитку алергічнихреакцій або реакцій підвищеної чутливості) необхідно застосовувати протисудомнізасоби, які не належать до похідних гідантоїну. При вагітності препарат необхідно призначати тільки за життєвимипоказаннями, коли користь лікування для матері перевищує ризик для плоду.Препарат виділяється з грудним молоком у концентраціях, достатніх, щобспричинити побічні ефекти у немовляти, тому застосування в матері, що годуєгруддю, не рекомендується.У період лікування, особливо тривалого, рекомендується УФ-опромінення,а також дієта, яка задовольняє потребу організму у вітаміні D. Дітям (особливов період росту) рекомендується призначати Дифенін® у сполученні з вітамінами Dі К, тому що можливий розвиток остеопатій типу рахіту, гіпокальціємії, порушеньзгортання крові.При гострій алкогольній інтоксикації концентрація дифеніну в плазмікрові може підвищуватися, при хронічному алкоголізмі – знижуватися.У період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторнихреакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність яких потребує підвищеноїуваги та швидкості психомоторних реакцій. Увипадку недостатньої ефективності препарату рекомендується призначати іншийпротиепілептичний засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Дифеніну®з препаратами, що пригнічують ЦНС (центральну нервову систему), може призвестидо посилення пригнічення ЦНС. Хронічний прийом алкоголю – зменшенняконцентрації і ефективності фенітоїну; одночасний одноразовий прийом фенітоїнуі алкоголю – збільшення концентрації фенітоїну. ЗастосуванняДифеніну® на фоні використання лідокаїну, β-адреноблокаторівпризводить до посилення кардіодепресивного ефекту.Вальпроєвакислота – пригнічує метаболізм фенітоїну, підвищує ризик печінкової токсичностівальпроєвої кислоти, зниження концентрації вальпроєвої кислоти – моніторингконцентрації препаратів. Аміодарон, антикоагулянти (кумаринові або індандіонові), хлорамфенікол,циметидін, ранітидин, дисульфірам, ізоніазид, фенілбутазон, сульфонаміди,флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, міконазол, флуоксетин – збільшенняконцентрації і токсичності фенітоїну.Кортикостероїди,естрогенмісткі контрацептиви, естрогени, теофілін й інші ксантини – зменшенняїх концентрації і ефективності внаслідок посилення метаболізму.Притривалому застосуванні Дифеніну® порушується всмоктування деякихдіуретиків, наприклад фуросеміду, і послаблюється їх дія.СполученняДифеніну® з препаратами наперстянки спочатку підвищує ефект, аленадалі, внаслідок ферментної індукції, настає зниження концентрації в кровідигіталісних глікозидів і ослаблення їх дії, при цьому особливо зменшуютьсятоксичні ефекти наперстянки.

Умови та термін зберігання.У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 ºС. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z