Загружается, подождите...

Дилтіаземалкалоїд (Diltiazemumalkaloid)


міжнародна та хімічна назви: diltiazem;(2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламіно)этил]-2-(4-метоксифеніл)-2,3-дигідро-1,5-бензо-тіазепін-4(5H)-он(у вигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору злінією розподілу з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 90 мг дилтіазему гідрохлориду;допоміжні речовини: магнію стеарат, лактозимоногідрат, поліетиленгліколь, олія рицинова гідратирована.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважноюдією на серце. Код АТС C08D B01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Механізм дії дилтіазему полягає ублокаді транспорту іонів кальцію до клітин серцевого м’язу та гладенькоїмускулатури судин. Препарат викликає розширення коронарних судин серця тазбільшує коронарний кровоток, знижує підвищений артеріальний тиск та загальнийпериферичний судинний опір. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунокзниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень, атакож зменшення постнавантаження на міокард.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко тамайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальнаконцентрація у плазмі крові досягається через 3 - 4 години після прийомупрепарату внутрішньо. Рівні концентрацій у плазмі крові у деяких хворих значноюмірою відрізняються. Біодоступність становить 40%.Зв’язування з білками плазми становить 77 - 93%.Объєм розподілення препарату в організмі дорівнює приблизно 5,3 л/кг маси тіла.Після всмоктування зі шлунково-кишкового трактудилтіазем інтенсивно метаболізується при першому проходжені через печінку. Упечінці метаболізується з утворенням декількох проміжних продуктів обміну,причому виводиться з організму в основному з жовчю (65%) та частково з сечею(35%).Період напіввиведення з плазми крові дорівнює 4,5години.

Показання для застосування.- Стабільна стенокардія;- ангіоспазтична стенокардія (у т. ч. стенокардіяПринцметала);- артеріальна гіпертензія;- суправентрикулярні порушення ритму.

Спосіб застосування та дози. Дозу та термін лікування визначає лікар.Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, запиваючиневеликою кількістю води.При стенокардії тасуправентрикулярних порушеннях ритму оптимальна доза становить 180 - 360 мг надобу в 2 - 3 прийоми.При артеріальній гіпертензії оптимальна доза становить240 - 360 мг на добу в 2 - 3 прийоми.Звичайно призначають по 90 мг 2 - 3 рази на добу.Максимальна добова доза 360 мг.

Побічна дія. Терапевтичні дози Дилтіазему Алкалоїд® добрепереносяться.Частіше всього спостерігаються такі побічні ефекти: периферичнінабряки, головний біль, слабкість, нудота, запаморочення.Побічні дії, частота виникнення яких становить меншніж 1% , такі:з боку серцево-судинної системи: брадикардія,застійна серцева недостатність, синоатріальна та атріовентрикулярна блокади,гіпотензія, почервоніння обличчя;з боку ШКТ: диспепсичні явища, гіперплазія ясен;з боку ЦНС: сонливість, безсоння, депресія,підвищена нервова збудливість, тремтіння;дерматологічні реакції: реакції підвищеноїсвітлочутливості, свербіж. У поодиноких випадках спостерігаються шкірні висипи,які переростають у поліморфну еритему та ексфоліативний дерматит.

Протипоказання.- Підвищена чутливість до компонентів препарату тадо інших блокаторів кальцієвих каналів;- кардіогенний шок;- серцева недостатність;- синдром слабкості синусного вузла;- порушення провідності міокарда, у т.ч. AV-блокадаII та III ступеня (за виключенням хворих з кардіостимулятором);- WPW-синдром;- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТменше 90 мм рт. ст.);- брадикардія (ЧСС менше 55 ударів/хв.);- вагітність та годування груддю.

Передозування. При передозуванні Дилтіаземом Алкалоїд®відзначаються такі симптоми: брадикардія, гіпотензія, AV-блокада та зупинкасерця, гіпотермія, гіперглікемія, нудота. Може розвинутись серцеванедостатність.Специфічного антидоту немає. Проводять промиванняшлунка та вводять активоване вугілля з одночасним проведенням симптоматичноїтерапії. Проводять моніторинг ЕКГ. При артеріальній гіпотензії внутрішньовенновводять допамін або кальцію хлорид, при AV- блокаді II та III ступеняпризначають внутрішньовенне введення 0,6 - 1,0 мг атропіну сульфату, абозастосовують тимчасову кардіостимуляцію. При серцевій недостатності лікуваннясимптоматичне, призначають діуретики та препарати з позитивною інотропною дією(ізопротеренол, допамін, добутамін).

Особливості застосування. З обережністю застосовують при AV- блокаді Iступеня, порушенні функції лівого шлуночка серця, хворим, схильним доартеріальної гіпотензії та брадикардії.Дилтіазем Алкалоїд® з обережністю призначаютьхворим, які приймають інші лікарські засоби, зокрема пероральні препаратиβ‑адреноблокаторів. Лікування слід проводити під ретельним наглядомкардіолога.З обережністю застосовують Дилтіазем Алкалоїд® длялікування хворих з тяжкими порушеннями функцій печінки або нирок. У цієї групихворих при необхідності слід знизити дози препарату та контролювати вмістсечовини у сечі, рівень креатиніну та функцію печінки. При порушенні функціїпечінки добова доза не повинна перевищувати 90 мг та рекомендується регулярнопроводити контроль функції печінки.Безпека та ефективність застосування дилтіазему длялікування дітей не встановлена.З обережністю слід призначати препарат хворимпохилого віку.Вагітність та годування груддю.Дилтіазем не слід приймати під час вагітності тагодування груддю.Застосування дилтіазему під час вагітності можливотільки в деяких випадках під особливим контролем лікаря, коли очікувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плода. Дилтіазем проникає у груднемолоко в концентрації, яка еквівалентна концентрації препарату у сироватцікрові матері; при лікуванні препаратом рекомендують перейти на штучнегодування.Вплив на здатність керування автотранспортом тамеханізмами.У хворих з підвищеною чутливістю (зокрема на початкукурсового лікування) можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення,різке зниження кров’яного тиску), які впливають на здатність хворого виконуватироботу, яка потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні дилтіазему зіншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посиленнягіпотензивної дії, що може призвести до різкого зниження кров’яного тиску.Комбінація з β-адреноблокаторами таантиаритмічними засобами (аміодарон, хінідин) може призвести до підсиленнянегативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушеньAV-провідності, брадикардії.При одночасному застосуванні дилтіазему з алкоголем абозасобами для наркозу можливе потенціювання гіпотензивного ефекту.Одночасне застосування дилтіазему з блокатораминейро-м’язової передачі посилює міорелаксуючий ефект.Можливе зменшення ефективності дилтіазему при одночасномузастосуванні з рифампіцином.Циметидин значно збільшує концентрацію дилтіазему укрові, що може призвести до його токсичної дії на серцево-судинну систему.Дилтіазем підвищує концентрацію карбамазепіну уплазмі крові (40 - 70%) та частоту побічних ефектів (атаксія, ністагм,диплопія, головний біль), а також підвищує концентрації в крові теофіліну,дигоксину (до 50%), хінідину, іміпраміну, літію та мідазоламу.При одночасному прийомі дилтіазему та циклоспорину ухворих з пересадженою ниркою можливий розвиток інтоксикації останнім(парестезії). Тому необхідно уважно слідкувати за рівнем концентраціїциклоспорину в плазмі крові.Збільшується дія пероральних гіпоглікемізуючихзасобів (клорпропаміду та гліпизиду).Прийом їжі збільшує всмоктування та біодоступністьдилтіазему до 20 - 30%.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ºС.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z