Загружается, подождите...

Дилтіазем-ретард (Diltiazemum-retard)


міжнародна та хiмiчна назви: дилтіазем;D-цис-3-Ацетокси-2,3-дигідро-5-[2-(диметиламіно)етил]-2-(2-метоксифеніл)-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-она гідрохлорид;

фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки кремового кольору, верхня і нижняповерхні яких опуклі; на одну з поверхонь нанесена риска для поділу; наповерхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду – 0,09 г;допоміжні речовини: віск монтановийгліколевий, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, олія вазелінова, магніюстеарат, ойдрагіт RL 100, ойдрагіт RS 30 D.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважноюдією на серце. Код АТС С08D B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дилтіазем є антагоністомкальцію бензотіазепінового ряду, має антиангінальну, антиаритмічну таантигіпертензивну дію. Механізм дії препарату зумовлений пригніченням переходуіонів кальцію до клітин серцевого м’яза та периферичних судин за рахунокблокування повільних кальцієвих каналів. Дилтіазем зменшує скоротливістьміокарда та його потребу в кисні, викликає сповільнення атріовентрикулярноїпровідності, деяке зменшення частоти серцевих скорочень, розширення коронарнихартерій, підвищення коронарного кровообігу. Дилтіазем зменшує напруженнягладкої мускулатури периферичних артерій та периферичний опір, що викликаєгіпотензивний ефект. За дією близький до верапамілу, але дещо сильніше діє нам’язи судин. Порівняно з ніфедипіном менш виражена периферична вазодилятаторнадія та рефлекторна тахікардія.Фармакокінетика. Дилтіазем-ретард – єпролонгованою формою і, на відміну від звичайних препаратів дилтіазему, забезпечуєповільне вивільнення діючої речовини (за рахунок спеціальної системи дляконтрольованого вивільнення – геоматрикс) протягом 24 годин. ТаблеткиДилтіазем-ретард добре всмоктуються (80–90%). Абсорбція починається через 1годину після вживання. Біодоступність препарату становить 40–50% (завдякивираженому ефекту “першого проходження” крізь печінку; при довготриваломузастосуванні та при дозах, які збільшуються вона може підвищуватися).Максимальна концентрація реєструється в крові в середньому через 3 години післяприйому. Зв’язок з білками плазми – 70–80%. Інтенсивно метаболізується впечінці шляхом деацетилювання та деметилювання (при участі цитохрому Р450) зутворенням активного метаболіту дезацетилдилтіазему, який визначається у плазмів 5–10 разів меншій концентрації, ніж вихідний препарат, та має в 2–4 разименшу активність. Проникає в грудне молоко. Період напіввиведення (T1/2)двохфазний: ранній – 20–30 хвилин та кінцевий – 3,5 години (5–8 годин – привисоких та повторних дозах). Після досягнення максимальної концентрації T1/2становить 5–10 годин. Виводиться переважно з жовчю (65%) і меншою мірою нирками(35%). У хворих з печінковою недостатністю подовжується період напіввиведення(T1/2) та збільшується біодоступність.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії таішемічної хвороби серця; профілактика нападів стенокардії, у тому числістенокардії Принцметала і стенокардії після інфаркту міокарда (колипротипоказані β-адреноблокатори).

Спосіб застосування та дози. Режим дозування таблеток Дилтіазем-ретардвстановлюється для кожного хворого індивідуально, враховуючи показання,ефективність та чутливість до препарату. Звичайно починають приймати по 1таблетці 2 рази на день, при недостатній ефективності дозу збільшують до 2таблеток 2 рази на день. Вища добова доза препарату становить 360 мг на день.Таблетки Ділтіазем-ретард слід приймати перед їжею, проковтувати цілими, нерозжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Побічна дія. При застосуванні препарату у великих дозах можливийрозвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, атріовентрикулярної блокади,поява симптомів серцевої недостатності. В окремих хворих можуть виникатинабряки нижніх кінцівок, кропив’янка, гіперемія шкіри обличчя, депресія,стомленість, запаморочення, головний біль, висипання. В поодиноких випадкахрозвиваються побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту,нудота, пронос, запор, печія, транзиторне підвищення в крові печінковихтрансфераз, гіперкреатинінемія, тромбоцитопенія. При довготриваломузастосуванні можливі гіперплазія ясен та екстрапірамідні порушення(паркінсонізм).

Протипоказання. Виражена брадикардія (частота пульсу менше 55 ударівна хвилину), синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада IIі III ступеня (за винятком хворих з кардіостимулятором), кардіогенний шок,гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність II–III стадії,синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром Лауна-Ганонга-Левина, інфарктміокарда з ознаками лівошлуночкової недостатності, артеріальна гіпотензія(систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), виражені порушення функції печінки танирок, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до препарату. Нерекомендується призначати дітям до 14 років. З обережністю призначають приатріовентрикулярній блокаді I ступеня.

Передозування. У разі передозування можливий розвиток артеріальноїгіпотензії, брадикардії, блокади або зупинки серця. Лікування: промивання шлунка, штучнеблювання, активоване вугілля. При брадикардії – атропін (0,6–1 мг),ізопреналін, встановлення водія ритму; при серцевій недостатності – допамін,добутамін, діуретики, строфантин внутрішньовенно; при гіпотензії – вазопресорнізасоби, інше симптоматичне лікування. У разі тяжкої брадикардії можназастосовувати електростимуляцію.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати таблеткиДилтіазем-ретард хворим з атріовентрикулярною блокадою I ступеня, з порушеннямшлуночкової провідності та пацієнтам, схильним до гіпотензії. У хворих можезмінюватись електрокардіограма (подовжуватись інтервал РQ). Хворі похилоговіку, з ризиком розвитку симптомів серцевої недостатності, можуть виявлятипідвищену чутливість до дії препарату, навіть за умови звичайного дозування.Хворим із порушенням функції печінки та нирок таблетки Дилтіазем-ретард слідпризначати у зменшеній дозі під контролем лікаря, у зв’язку зі збільшеннямперіоду виведення препарату з організму. Якщо під час терапії пацієнт потребуєхірургічного лікування під загальним наркозом, необхідно інформуватилікаря-анестезіолога про характер терапії, що проводиться. Дилтіазем-ретард утерапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо призначати у поєднанні з нітратами,антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами. Слідвраховувати, що при одночасному призначенні таблеток Дилтіазем-ретард з іншимигіпотензивними препаратами можливе надмірне зниження артеріального тиску.Поєднання з β-блокаторами є небезпечним – негативний вплив на інотропнуфункцію серця, провідну систему. За умови необхідності такої комбінаціїпотрібно забезпечити відповідний медичний нагляд. Потенційно небезпечним єпоєднане призначення таблеток з хінідином, дигоксином, карбомазепіном,циклоспорином, теофіліном, вальпроєвою кислотою. Блокатори гістамінових Н2-рецепторівпри поєднаному призначені викликають підвищення, а препарати, що є індукторамимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн), зниженняконцентрації дилтіазему в крові. Тіазидні діуретики посилюють гіпотензивнийефект дилтіазему. Засоби для інгаляційного знеболювання (похідні вуглеводнів)можуть посилювати артеріальну гіпотензію. Посилює кардіодепресивну дію загальниханестетиків. Можливе посилення нейротоксичної дії препаратів літію (нудота,блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Алкоголь сприяє різкомузниженню артеріального тиску та негативній інотропній дії на серце.Індометацин, естрогени, симпатоміметичні засоби знижують гіпотензивний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z