Загружается, подождите...

Дилтіазем ретард-дарниця (Diltiazem retard-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: diltiazem;(2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4-метоксифеніл)-2,3 дигідро-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-он гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка жовтуватимвідтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 120 мг дилтіазему гідрохлориду у перерахуванні надилтіазем;допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, повідон, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насерце. Похідні бензотіазепіну. Код АТС С08D В01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Дилтіазем – блокатор повільних кальцієвих каналів,знижує внутрішньоклітинний вміст Ca2+ у кардіоміоцитах і клітинахгладенької мускулатури судин, розширює коронарні й периферичні артерії йартеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, тонус гладенькоїмускулатури, покращує коронарний, мозковий і нирковий кровотік, знижує частотусерцевих скорочень. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням транспорту Ca2+у тканинах серця, що приводить до подовження ефективного рефрактерного періодуй уповільнення проведення в AВ-вузлі (у хворих із синдромом слабкостісинусового вузла, людей літнього віку, у яких блокада кальцієвих каналів можеперешкоджати генерації імпульсу в синусному вузлі й спричиняти СA-блокаду).Антероградний ефективний рефрактерний період у додаткових обхідних пучкахпроведення може скорочуватись. Антиангінальна дія обумовлена розширеннямпериферичних судин і зниженням системного артеріального тиску(післянавантаження), що приводить до зниження напруження стінки міокарда і йогопотреби в кисні. У концентраціях, що не приводять до появи негативногоінотропного ефекту, спричиняє релаксацію гладенької мускулатури коронарнихсудин і дилатацію як великих, так і дрібних артерій. Антигіпертензивна діяобумовлена дилатацією резистивних судин і зниженням загального периферичногосудинного опору. Ступінь зниження артеріального тиску корелюється з йоговихідним рівнем (у “нормотоніків” відзначається мінімальний вплив наартеріальний тиск). Знижує артеріальний тиск як у горизонтальному, так і увертикальному положенні хворого. Рідко спричиняє постуральну артеріальнугіпотензію й рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою знижуємаксимальну частоту серцевих скорочень при навантаженні. Тривала терапія неприводить до гіперкатехоламінемії, збільшення активності ренін-ангіотензин-альдостероновоїсистеми. Поліпшує діастолічне розслаблення міокарда при артеріальнійгіпертензії, ішемічній хворобі серця, гіпертрофічній кардіоміопатії, дещознижує агрегацію тромбоцитів. Має мінімальну дію на гладеньку мускулатурушлунково-кишкового тракту. Протягом тривалої терапії не розвиваєтьсятолерантність. Не впливає на ліпідний профіль крові. Препарат здатнийспричиняти регресію гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальноюгіпертензією.При застосуванні таблетки пролонгованої дії всередину початок діїпрепарату спостерігається через 30 – 60 хв. Тривалість дії – до 12 год.Максимальна вираженість гіпотензивного ефекту досягається протягом 2 тижнів.Фармакокінетика. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.Внаслідок ефекту “першого проходження” через печінку біологічна доступністьстановить близько 40 %. З білками плазми крові зв’язується на 70 – 90 %.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5 – 7 годин післяприйому всередину. Метаболізується в печінці шляхом деацетилювання,деметилювання при участі цитохрому Р 450 (на додаток до кон’югації). Основнимметаболітом є дезацетилдилтіазем, що має властивості коронарного вазодилататора(25 – 50 % активності дилтіазему) і здатний до кумуляції. Частковуфармакологічну активність має також інший метаболіт дилтіазему –N-дезметилдилтіазем. Період напіввиведення свідчить про наявність двох фазвиведення: ранньої (20 – 30 хв) і термінальної (близько 3,5 годин). Виводитьсяу вигляді неактивних метаболітів: частково нирками (35 – 40 %), частково зжовчю (60 – 65 %), у незміненому вигляді виводиться приблизно 2 – 4 %.Проникає в грудне молоко. При тривалому прийомі збільшуєтьсябіодоступність і знижується кліренс препарату, що приводить до посиленнятерапевтичної дії і побічних явищ.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Стенокардія напруження,стенокардія Принцметала. Лікування суправентрикулярних аритмій за виняткомпорушень ритму, асоційованих із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта й синдромомкороткого PQ. Легенева гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають усередину, до їжі, нерозжовуючи й запиваючи водою. Дозу препарату встановлюють індивідуально зурахуванням показань і чутливості до дилтіазему. При лікуванні артеріальноїгіпертензії й стенокардії звичайно призначають по 1 таблетці (120 мг) 1 або 2рази на добу з інтервалом в 12 годин. Максимальна добова доза – 3 таблетки (360мг).

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату.А саме:з боку серцево-судинної системи: минуща гіпотензія, брадикардія,порушення провідності I ступеня, зменшення хвилинного обсягу серця, серцебиття,непритомність, атріовентрикулярна блокада й асистолія (у поодиноких випадках),СА-блокада, аритмія, набряки кінцівок;з боку центральної й периферичної нервової системи: головний біль,запаморочення, слабкість, відчуття втоми;з боку системи травлення: болі/дискомфорт у животі, диспептичні явища(діарея або запор, нудота, печія, порушення смаку), гіперплазія слизовоїоболонки ясен (рідко при тривалому застосуванні), підвищення активностіамінотрансфераз, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази;з боку системи кровотворення: еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія,гемолітична анемія;з боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках);дерматологічні реакції: пітливість, почервоніння шкіри;алергічні реакції: шкірний висип і свербіж, ексудативна мультиформнаеритема й ексфоліативний дерматит (рідко);інші: гіперглікемія.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату й похіднихбензотіазепіну. Кардіогенний шок. Виражений стеноз устя аорти, систолічнадисфункція лівого шлуночка, у тому числі при гострому інфаркті міокарда.Синусова брадикардія (менше 55 уд/хв), синдром слабкості синусовоговузла, синоатріальна й атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за виняткомпацієнтів з кардіостимулятором), синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта й синдромЛауна-Ганонга-Левіна з пароксизмами мерехтіння й тріпотіння передсердь.Гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.). Гостра іхронічна серцева недостатність. Вагітність, годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: брадикардія, гіпотензія,внутрішньосерцева блокада, серцева недостатність. У важких випадкахрозвивається кардіогенний шок з втратою свідомості, пригнічення функціїсинусового вузла, виражене уповільнення атріовентрикулярної провідності.Лікування. При проведенні лікувальних заходів необхідно контролюватифункції серцево-судинної й дихальної систем. При ранній діагностиціпередозування дилтіазему варто провести промивання шлунка з подальшимзастосуванням активованого вугілля, у важких випадках – плазмаферез ігемоперфузію з використанням активованого вугілля. Терапевтичним антидотомдилтіазему є препарати кальцію при внутрішньовенному введенні. Симптоматичнатерапія – введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добутаміну,діуретиків, інфузії рідин. При високих ступенях атріовентрикулярної блокадиможливе проведення електричної кардіостимуляції. Гемодіаліз або перитонеальнийдіаліз не ефективні.

Особливості застосування. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирокі осіб літнього віку потрібне корегування режиму дозування. З обережністю вартозастосовувати препарат для нормалізації ритму серця в пацієнтів з порушеноюгемодинамікою. На тлі прийнятого препарату не рекомендується внутрішньовенневведення β-адреноблокаторів.Тривале застосування препарату може супроводжуватися невеликимзбільшенням сино-атріального інтервалу PR на електрокардіограмі. Раптовеприпинення лікування препаратом може призвести до розвитку ангінального нападу,перед припиненням лікування препаратом дозу останнього знижують поступово.З обережністю варто застосовувати препарат хворим на синоатріальну іатріовентрикулярну блокаду I ступеня, з внутрішньошлуночковими порушеннямипроведення збудження (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса), порушеннямфункції печінки й нирок.Індивідуальна реакція організму на препарат може стати причиною зменшенняшвидкості психомоторних реакцій, зниження здатності до концентрації уваги, щоварто враховувати при застосуванні препарату (особливо на початку й наприкінцілікування препаратом) хворим, що займаються видами діяльності, які потребуютьпідвищеної концентрації уваги й швидкості психомоторних реакцій.Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенційно небезпечними є комбінації: зβ-адреноблокаторами, хінідином й іншими антиаритмічними засобами I Акласу, серцевими глікозидами через розвиток надмірної брадикардії, уповільненняAВ-провідності, зниження скоротливості міокарда з розвитком ознак серцевоїнедостатності.Гіпотензивні препарати підсилюють зниження артеріального тиску. Зобережністю варто застосовувати препарат разом із препаратами, що зменшуютьзагальний периферичний опір судин, скоротливість і провідність міокарда.Циметидин збільшує концентрацію дилтіазему в крові, а фенобарбітал,діазепам – знижують. Препарат підвищує концентрацію в крові циклоспорину,карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, теофіліну й дигоксину. Тіазидні діуретикипідсилюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Можливе одночасне застосуваннянітратів (у т. ч. пролонгованих форм). Засоби для інгаляційної анестезії(похідні вуглеводнів) можуть підсилювати артеріальну гіпотензію. Підсилюєкардіодепресивну дію загальних анестетиків. Підсилює нейротоксичну діюпрепаратів, що містять іони літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтінняй/або шум у вухах). Індометацин, симпатоміметичні засоби, естрогени знижуютьгіпотензивний ефект препарату.У хворих з гострим інфарктом міокарда при сполученні з тромболітичноютерапією, активаторами плазміногена частота геморагічних ускладненьпідвищується в 5 разів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z