Загружается, подождите...

Дилтіазем-дарниця (Diltiazem-darnirsa)


міжнародна та хімічна назви: diltiazem;(2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4-метокси-феніл)-2,3-дигідро-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-1гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білогозі злегка жовтуватим відтінком кольору, із плоскоциліндричною поверхнею, ізрискою;

склад: 1 таблетка містить дилтіаземугідрохлориду (в перерахуванні на дилтіазем)- 0,06 г;допоміжні речовини: цукор молочний, крохмалькукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважною дією на судини. Похідні бензотіазепіну. Код АТС: C08D В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дилтіазем - селективнийблокатор кальцієвих каналів ІІІ класу. Має антиангінальну, гіпотензивну таантиаритмічну дію. Зменшує скоротність міокарда, уповільнює атріовентрикулярнупровідність, зменшує частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда укисні, розширює коронарні артерії, збільшує коронарний кровотік. Дилтіаземзнижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальногопериферичного судинного опору, що приводить до гіпотензивного ефекту.Фармакокінетика. Препарат майже повністювсмоктується у шлунково-кишковому тракті (більше 90 % дози). Біодоступністьстановить 40 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–4години після прийому препарату. Період напіввиведення становить 3-4,5 години,але дещо подовжується при збільшенні дози. Зв‘язування з білками плазми –приблизно 70–80 %. Зазнає інтенсивного метаболізму в печінці шляхомдеацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р450. Два основнихметаболіти, які виявляються в плазмі після прийому внутрішньо, –деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Екскреція (у т. ч. метаболітів)здійснюється переважно через шлунково-кишковий тракт (65 %) і меншою мірою -через нирки (35 %).

Показання для застосування. Профілактика нападівстенокардії (у т.ч. і стенокардії Принцметала). Артеріальна гіпертензія.Профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія,мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).

Спосіб застосування та дози. Дозу та термін лікуваннявизначає лікар. Звичайно призначають по 60 мг (1 таблетка), 2-3 рази на добу,при недостатній ефективності дозу підвищують до 2 таблеток, двічі на добу.Максимальна добова доза становить 360 мг. Таблетки приймають перед їдою,ковтають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія. Набряки нижніх кінцівок,кропив‘янка, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, шкірнийвисип. Рідко розвиваються побічні ефекти з боку травного тракту: анорексія,нудота, діарея, запор, печія, транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ у крові.

Протипоказання. Виражена брадикардія,синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів(за винятком хворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок,гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадій,артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), вираженіпорушення функції печінки та нирок, періоди вагітності і годування груддю,підвищена чутливість до препарату, дитячий вік.

Передозування. Симптоми:артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, внутрішньосерцеваблокада або зупинка серця.Лікування: промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля. Властивості антидоту мають препарати кальцію (кальціюглюконат), які вводяться внутрішньовенно. Як симптоматична терапія – атропін,ізопротеренол, інфузійне введення рідин, дофамін або добутамін, діуретики. Привисокому ступені атріовентрикулярної блокади може бути потрібною електричнакардіостимуляція.

Особливості застосування. З обережністю призначаютьпри атріовентрикулярній блокаді І ступеня, порушенні внутрішньошлуночковоїпровідності та пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Препаратможна призначати разом з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками,цукрознижувальними препаратами, блокаторами b-адренорецепторів. Слідвраховувати, що при одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця та іншихгіпотензивних препаратів можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії.Потенційно небезпечним є одночасне призначення таблеток з блокаторамиb-адренорецепторів, хінідином та іншими антиаритмічними засобами 1А класу, зсерцевими глікозидами, а також внутрішньовенне введення блокаторів b-адренорецепторівпри тривалому застосуванні Дилтіазему-Дарниця. Блокатори Н2-рецепторівпри спільному прийомі спричиняють збільшення, а препарати, які є індукторамимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.), - зниженняконцентрації дилтіазему в крові. При одночасному застосуванніДилтіазему-Дарниця з карбамазепіном слід знизити дозу останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z