Загружается, подождите...

Диклонатп (Diklonat p)


міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]фенілоцтової кислоти;

основні фізико- хімічнівластивості: стерильний апірогенний ізотонічнийпрозорий безбарвний (до трохи жовтуватого) розчин;

склад: 1 мл містить 25 мгдиклофенаку натрію;

допоміжні речовини: манітол, натрію гідроксид,натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій

Фармакологічна група.Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Код АТС М 01А B 05.

Фармакологічні властивості .Диклофенак є нестероїдним протиревматичним засобом зпотужною аналгетичною, протизапальною та жарознижувальною діями. Ці ефекти єнаслідком пригнічення синтезу простагландинів – важливих медіаторів запалення,болю та підвищення температури тіла.Диклофенак ефективно зменшує біль (як в станіспокою, так і під час фізичної активності), припухлість і набряки впосттравматичному і післяопераційному періодах. Він запобігає болю, припухлості та ранковій скутостісуглобів при ревматичних захворюваннях.

Фармакокінетика.Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенакупоглинається негайно; середня піковаконцентрація в плазмі становить приблизно2,5 µг/мл (8 µмоль/л) і досягається приблизно через 20 хвилин. Поглиненакількість знаходиться у лінійній пропорції до величини дози.У разі введення 75мг диклофенаку у вигляді внутрішньовенноїінфузії протягом понад 2 годин,середня пікова плазмова концентрація становить приблизно 1,9 µг/мл (5,9 µмоль/л).Скорочення часу вливання призводить до підвищення пікових плазмовихконцентрацій.Понад 99% диклофенаку зв'язується з білками сироваткикрові. Граничний період напіввиведення з плазми – 1-2 години.При дотриманнірекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається. Віншироко розподіляється в тканинах і рідинах організму. У синовіальній рідинівисокі концентрації досягаються і підтримуються протягом 3-6 годин. Диклофенак біотрансформується шляхом гідроксилювання та глюкуронізації.Приблизно 60 % дози виділяється з сечею, головним чином у вигляді метаболітів,тільки 1 % як незмінений препарат. Решта виділяється з калом у виглядіметаболітів.Немає значнихвікових розбіжностей у фармакокінетиці препарату. Фекальна і сечоваекскреція пристосовується до функціонального стану печінки і нирок, наприклад,у пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатинину < 10 мл/хв)виділення неактивних метаболітів з жовчю збільшується. У пацієнтів із помірноюпечінковою недостатністю метаболізм істотно не змінюється.Показання для застосування.Внутрішньом’язове введення:· гострий біль призапальних і дегенеративних ревматичних захворюванях (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт,спондилоартрит); · болючі синдромипри захворюваннях хребта;· жовчні і нирковікольки; · позасуглобовий ревматизм;· гострий нападподагри;· посттравматичніта післяопераційні запальні та болючі стани;· інші гостріболючі стани, при потребі швидкого початку лікування.Внутрішньовенна інфузія:· лікуванняабо профілактика болю в післяопераційному періоді.Спосіб застосування та дози. Диклонат(R) П ін’єкції можутьзастосовуватися або шляхом внутрішньом’язового глибокого iнтраглютеальноговведення у верхній зовнішній квадрат, або шляхом внутрішньовенного повільноговливання після розведення згідно з інструкцією. Диклонат(R) Пін’єкції не призначаються більше двох днів, у разі потреби лікування може бутипродовжене Диклонат(R) П таблетками. Диклонат(R) Пін’єкції не рекомендуються для дітей. Внутрішньом’язове введення: звичайно для пацієнтів з гострим болем – 75 мг (1 ампула) на день глибокоiнтраглютеально у верхній зовнішній квадрат. У гострих випадках (наприклад кольки) денна доза може бутизбільшена до 150 мг (1 ампула двічі на день по одній у кожну сідницю).Внутрішньовеннаінфузія:Диклонат(R) П ін’єкції не можна вводити внутрішньовенноструминно. Безпосередньо перед початком інфузії Диклонат(R) П ін’єкції мають бути розведені у такий спосіб: залежно відпланованої тривалості інфузіїзмішують 100-500 мл 0,9% фізрозчину або 5% глюкози з розчином натріюбікарбонату (0,5 мл 8,4 % або 1 мл 4,2 %) і додають вміст однієї ампулиДиклонату(R) П. Можнавикористовувати тільки прозорий розчин.Для післяопераційного знеболювання 75 мг Диклонату(R) П повинні вводитися від 30 хвилин до 2 годин крапельно. У разі потребивведення можна повторити через кілька годин, але не більше 150 мг на добу. Для профілактикипісляопераційного болю доза навантаження 25-50 мг вводиться після операціїпротягом від 15 хвилин до 1 години, далі вливається зі швидкістю приблизно 5 мгна годину, не перевищуючи 150 мг на добу.

Побічна дія.Іноді можутьзустрічатися біль у животі, нудота, блювання, пронос, черевні спазми,диспепсія, метеоризм, анорексія. Зрідка – пептична виразка, шлунково-кишковакровоточивість. Також можетраплятися головний біль і запаморочення, рідше – сонливість і відчуття втоми. Спостерігалися випадки шкірних висипань; зрідка –реакції кропив’янки і системної надчутливості. Винятково рідко – набряки,гостра ниркова недостатність.Періодично можевідзначатися тимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці,зрідка порушення функції печінки.Відомі поодиноківипадки тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії,агранулоцитозу.Іноді відзначаютьбіль і затвердіння у місці внутрішньом’язової ін’єкції, в окремих випадках – некроз.

Протипоказання.Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам звиразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки, з надчутливістю до будь-якого зкомпонентів препарату, до салицилатів або інших інгібіторів синтезупростагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП)протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми,кропивниці або гострого риніту.Внутрішньовенно диклофенак не може застосовуватися упацієнтів з геморагічнимдіатезом, з підтвердженим або підозрюваним геморагічним порушенням мозковогокровообігу в анамнезі, при операціях, що пов'язані з високим ризиком кровотечі.Передозування.Передозування не має типовихознак: можливі токсичні прояви з боку гастроінтестинальної системи (відподразнення до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання, нефротоксичність(навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія на центральну нервовусистему (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми).Лікування –симптоматичне і підтримуюче. У випадку ушкодження нирок призначається допамінабо добутамін. При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах– діазепам або інші бензодіазепіни. Потрібен моніторинг життєвих функцій.Особливості застосування.Диклонат(R) П в ін’єкціях не повиненпризначатися довше двох днів. Під час тривалого лікування диклофенакомнеобхідно контролювати з профілактичною метою картину крові, показники функції нирок і печінки. При підозрі на виникнення виразок або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, в т.ч.безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити. Диклонат(R) П застосовується з обережністю у пацієнтів з патологією нирок, печінки абосерця, порфирією, захворюваннямиШКТ або виразковою хворобою в анамнезі.Також з обережністю потрібно призначати при одночасному прийомі діуретиків і призменшенні об’єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій).У таких випадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилоговіку Диклонат(R) П призначається в мінімально ефективних дозах. Хворі на гемофілію та з порушеннямигемостазу можуть приймати Диклонат(R) П під контролем лікаря;пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозку Диклонат(R)П не рекомендується.Особлива обережність потрібна припарентеральному введенні Диклонату(R) П при бронхіальній астмі (можливе загострення симптомівастми). Диклонат(R) П в ін’єкціях не рекомендується для дітей. Вагітність і період лактації Черезнедостатність клінічного досвіду в ін’єкціях під час вагітності та лактації застосування диклофенаку нерекомендується.Впливна спроможність керування автотранспортом і механізмами.Пацієнти, щовідчувають запаморочення або інші розлади ЦНС, включно з порушеннями зору, неповинні керувати автотранспортом або машинами.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобамиДиклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.Багато НПЗП зменшують активність діуретиків, але потенціюютьактивність калійзберігаючих діуретиків і тим самим збільшують сироватковийкалій.Одночаснепризначення різних системних НПЗП можезбільшувати частоту виникнення побічних ефектів.Хоча вдослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активністьантикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.Диклофенак можезастосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відоміокремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під часлікування диклофенаком.Диклофенак неповинен прийматися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом,оскільки це збільшує токсичність метотрексату.Диклофенак можезбільшувати нефротоксичність циклоспорину.З обережністюпризначається разом з хінолонами через небезпеку виникнення судом.

Умови та термін зберігання.Зберігають у недоступному для дітеймісці, при кімнатній температурі (до 25˚C), в оригінальній упаковці.Термін зберігання 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z