Загружается, подождите...

Диклоран (Dicloran)


міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:двоопуклікруглі таблетки в кишковорозчинній оболонці оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений,магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелоза,поліетиленгліколь 6000, кислота метакрилова кополімер, барвник Сансет жовтий,титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби.Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Нестероїдний препарат із протизапальною,аналгезуючою та жарознижувальною дією.

Фармакодинаміка. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2,порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів умісці запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча діядиклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлостісуглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, упісляопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо таблетокдиклофенаку натрію у дозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмікрові (1,5 мкг/мл) спостерігається через 2-3 години. Препарат швидко і повністюабсорбується з кишечнику, їжа гальмує швидкість абсорбції. Концентрація уплазмі лінійно залежить від величини уведеної дози. Змін фармакокінетикивнаслідок багаторазового прийому не відбувається, препарат не кумулює придотриманні рекомендованих інтервалів між прийманням.Зв’язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95–98 %,причому більша частина препарату зв’язується з альбумінами. Препарат добрепроникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовинидосягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення зсиновіальної рідини становить 3–6 годин. Концентрація диклофенаку натрію упорожнині суглоба починає перевищувати його концентрацію в плазмі через 4–6годин і залишається більш високою протягом 12 годин.Метаболізм: 50 % активної речовини метаболізується під час “першогопроходження” через печінку. Метаболізм відбувається шляхом гідроксилювання ікон’югації з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів нижчаза активність диклофенаку.Системний кліренс становить 260 мл/хв;період напіввиведення з плазми – 1 - 2 години. 60% дози у вигляді метаболітіввиводиться нирками, решта – з жовчю.У хворих із вираженою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведенняметаболітів із жовчю, тому підвищення їх концентрації у крові не спостерігається.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворюванняопорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострийподагричний артрит; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин(люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті;больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми післяоперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчнаколіки.

Спосіб застосування та дози. Дорослим по 50 мг (по 1 таблетці) 2 - 3 разина добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Приймати таблетки цілими, нерозжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Більш ефективно прийматипрепарат до їжі. При підвищеній чутливості шлунка Диклоран®приймають під час або після їжі. Після досягнення оптимального терапевтичногоефекту дозу поступово зменшують до 50 мг на добу. Тривалість прийому препаратузалежить від динаміки регресії симптомів.

Побічна дія.З боку шлунково-кишкової системи: гастропатія (більі спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в областішлунка, печія, відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфорацією; афтознийстоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках – неспецифічнийвиразковий коліт, хвороба Крона.З боку нервової системи: головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках: порушеннясприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах,дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, периферичнаполінейропатія.Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип,гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона,синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка– периферичні набряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія,інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром.З боку органів кровотворення: в окремих випадках:тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластичнаанемія.З боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпертензія; відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардіалгії,колапсу.Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – нападибронхіальної астми, бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції(набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів,що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти,пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїднихпротизапальних засобів в анамнезі.Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковоготракту в фазі загострення (серед них – пептична виразка, хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт), кровотечі з шлунково-кишкового тракту.Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до14 років).Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числігемофілія).

Передозування. Симптоми: головний біль,запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень,психомоторне збудження, судоми.Лікування: промивання шлунка,призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії,направленої на усунення підвищення артеріального тиску, подразнення шлунково-кишкового тракту,судом.Форсований діурез, гемодіалізмалоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білкамикрові.

Особливості застосування. Під час лікування Диклораном®потрібен систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцієюпечінки, нирок та дослідження калу на приховану кров.Слід з обережністю призначатиДиклоран® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодоерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам занемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органівкровотворення.Диклоран® у високих дозах (200 мг) можепригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати запацієнтами з порушенням гемостазу.Диклоран® слід застосовувати зобережністю в літньому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю,артеріальною гіпертонією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також безпосередньоодразу після серйозних хірургічних втручань.Призначення Диклорану® в І та ІІтриместрах вагітності можливо лише у виключних випадках, якщо, на думку лікаря,користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Хворим, які приймають Диклоран®, слідутриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних ірухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану®з калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямимиантикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно зшлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійнихзасобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентраціюдиклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.Одночасний прийом Диклорану® з іншиминестероїдними протизапальнимипрепаратами, а також з глюкокортикоїдамипідвищує ймовірність виникнення їхніх побічних ефектів. Ацетилсаліциловакислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання зпарацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвиткунефротоксичних ефектів.Диклоран® може підвищувати у плазміконцентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату танефротоксичність циклоспорину.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєвакислота при одночасному прийомі з Диклораном® збільшують частотурозвитку гіпопротромбінемії.Диклоран® зменшує гіпоглікемічний ефектпероральних антидіабетичних засобів.Одночасний прийом з етанолом, колхіцином,кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч ізшлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30 °С узахищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z