Загружается, подождите...

Диклофенак-дарниця (Diclofenac-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: diclofenac;натрію 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]феніл]ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватимвідтінком рідина з легким специфічним запахом;

склад: 1 мл розчину містить 25 мг диклофенаку натрію;допоміжні речовини: маніт, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий,пропіленгліколь, 1М розчин натрію гідроксиду , вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Диклофенак – нестероїдний протизапальний засіб,неселективний блокатор циклооксигенази, що має протизапальну, аналгезуючу дію,жарознижуючий, імуносупресивний, антиагрегаційний ефект.Головним і загальним елементом механізму дії диклофенаку є пригніченнясинтезу простагландинів з арахідонової кислоти шляхом інгібування ферментуциклооксигенази (ПГ-синтетази). Зокрема ЦОГ-1, що контролює виробленняпростагландинів, які регулюють цілісність слизової оболонки шлунково-кишковоготракту, функцію тромбоцитів і нирковий кровотік, і другого ізоферменту – ЦОГ-2,що бере участь у синтезі простагландинів при запаленні.ЦОГ-2 у нормальних умовах відсутній, а утворюється під дією деякихтканинних факторів, що ініціюють запальну реакцію (цитокіни та інші). У зв’язкуіз цим передбачається, що протизапальна дія диклофенаку зумовлена інгібуваннямЦОГ-2, а його небажані реакції – інгібуванням ЦОГ-1. Показник активностідиклофенаку, у плані співвідношення блокування ЦОГ-1/ЦОГ-2, що дозволяє судитипро його потенційну токсичність, становить 2,2.Протизапальну дію диклофенаку, поряд з описаним, зв’язують ізгальмуванням перекисного окиснення ліпідів, стабілізацією мембран лізосом(обидва ці механізми попереджають ушкодження клітинних структур), зменшеннямутворення АТФ (знижується енергозабезпечення запальної реакції), гальмуваннямагрегації нейтрофілів (порушується вивільнення з них медіаторів запалення),гальмуванням продукції ревматоїдного фактора у хворих на ревматоїдний артрит.Диклофенак пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації,зменшуючи синтез колагену й пов’язане із цим склерозування тканин.Аналгезуюча дія диклофенаку більшою мірою виявляється при болях слабкоїі середньої інтенсивності, які локалізуються в м’язах, суглобах, сухожиллях,нервових стовбурах, а також при головному або зубному болі. При сильнихвісцеральних болях диклофенак менш ефективний і поступається силою аналгезуючоїдії перед наркотичним аналгетиками. У той же час, доведена досить високааналгетична активність диклофенаку при коліках і післяопераційних болях.Жарознижуючий ефект диклофенаку виявляється тільки при пропасниці. Нанормальну температуру тіла препарат не впливає, чим відрізняється від“гіпотермічних” засобів.Імуносупресивний ефект диклофенаку виражений помірно, виявляється притривалому застосуванні й має “вторинний” характер: знижуючи проникністькапілярів, диклофенак утруднює контакт імунокомпетентних клітин з антигеном іконтакт антитіл із субстратом.Антиагрегаційний ефект диклофенаку слабкий і є оборотним.Фармакокінетика. Максимум концентрації в плазмі досягається через 20хвилин після введення, залежить лінійно від величини введеної дози. Некумулюється. Зв’язування з білками плазми – 99,7 %. Проникає в синовіальнурідину. Системний кліренс активної речовини – 263 мл/хв. Період напіввиведенняз плазми – 1-2 години. 60 % виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1 %– нирками в незміненому вигляді, залишок – у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування. Запальні захворювання опорно-рухового апарату(ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючийспондиліт, подагричний артрит), гострий подагричний артрит. Дегенеративнізахворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз).Люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія. Захворювання позасуглобових тканин(тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м’яких тканин). Посттравматичнібольові синдроми, що супроводжуються запаленням, післяопераційні болі, мігрень,ниркова або жовчна коліка; первинна альгодисменорея, аднексит, проктит.Інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом(фарингіт, тонзиліт, отит), залишкові явища пневмонії. Гарячковий синдром.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово, по 75мг 1-2 рази на день. Звичайно курс лікування – до 5 днів, але може бутипродовжений залежно від вираженості ефекту і перебігу захворювання до 2-4тижнів.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. А саме:з боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлунковаколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), гепатит зжовтухою або без жовтухи, блискавичний гепатит, панкреатит, неспецифічний колітіз кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтознийстоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор;з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищенастомлюваність, порушення сприйняття, парестезії, зниження пам’яті, втратавідчуття орієнтації, зниження гостроти зору, диплопія, зниження слуху, шум увухах, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, тривожність, кошмарнісновидіння, тремор, психотичні реакції, порушення смакових відчуттів,асептичний менінгіт;з боку шкіри: алопеція, фотосенсибілізація;з боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, сосочковий некроз;з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія,агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія;алергійні реакції: бронхоспазм, кропив’янка, шкірний висип,еритродермія, мультиформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема(синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла),алергійна пурпура, анафілактичні реакції (включаючи шок);інші: набряки, зниження потенції, відчуття серцебиття, біль у грудях,підвищення артеріального тиску. У місці внутрішньом’язового введення – печіння,інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, в томучислі до інших нестероїдних протизапальних засобів. Ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), “ацетилсаліцилова” астма,“ацетилсаліцилова” тріада (сполучення бронхіальної астми, рецидивного поліпозуноса та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти іпрепаратів піразолонового ряду), пригнічення кістковомозкового кровотворення,вагітність, молодший дитячий вік, період лактації. Варті особливої уваги призастосуванні препарату індуковані гострі печінкові порфірії, тяжкі порушенняфункції печінки і нирок, серцева недостатність.

Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль,гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, міоклонічні судоми (у дітей),нудота, блювання, болі в ділянці живота, кровотечі, порушення функції печінки інирок.Лікування. Промивання шлунка, введення активованого вугілля,симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску,порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту,пригнічення дихання. Форсований діурез і гемодіаліз є малоефективними.

Особливості застосування. Через важливу роль простагландинів у підтримціниркового кровотоку слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтаміз серцевою або нирковою недостатністю, а також проводити терапію особамлітнього віку, які приймають діуретики, а також лікувати хворих, у яких черезякусь причину спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад післявеликого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак,то як запобіжний захід рекомендується контролювати функцію нирок. У пацієнтів знирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв Css метаболітів уплазмі теоретично повинна бути значно вище, ніж у пацієнтів з нормальноюфункцією нирок, однак цього реально не спостерігається, оскільки в цій ситуаціїпідсилюється виведення метаболітів з жовчю. У пацієнтів з печінковоюнедостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика іметаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальноюфункцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролюватифункцію печінки, картину периферичної крові, кал на приховану кров. При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автомобілемі виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагаютьпідвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину,іонів літію і циклоспорину. На фоні калійзберігаючих діуретиків підсилюєтьсяризик гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефектдіуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує ймовірність виникненняпобічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів іглюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефротоксичность циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижуєконцентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральнимигіпоглікемічними препаратами можливий розвиток як гіпо-, так і гіперглікемії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z