Загружается, подождите...

Диклокаїн (Diclocainum)


основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвнаабо зі злегка жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл препарату містить диклофенаку натрію (у перерахуванні на 100 %речовину) 37,5 мг, лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину)10 мг; допоміжніречовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96 % або спирт етиловийректифікований, піросульфіту натрію – 1 мг, динатрієвої соліетилендіамінтетраоцтової кислоти (Трилон Б) – 0,5 мг, 0,1 М розчин натріюгідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні і протиревматичні засоби. Нестероїдніпротизапальні і протиревматичні засоби, диклофенак. Код АТС МО1А В05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклокаїн має вираженупротизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну та антиагрегантну дію, обумовленупригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю,зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальнімембрани. Спричиняє уповільнення протеоглікану в хрящовій тканині. Лідокаїн ускладі препарату зменшує біль у місці ін’єкції. При ревматичних захворюванняхпротизапальні й аналгезуючі властивості послаблюють такі симптоми, як біль устані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Чинитьвиражену аналгезуючу дію при помірному та сильному болі неревматичногохарактеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидкозменшує як спонтанний, так і білю при русі, запальний набряк на місці рани.Фармакокінетика.При внутрішньом’язовому застосуванні швидко іповністю всмоктується. Сmax – 1,5 мкг/мл, час настання Сmaxпри в/м введенні – 10 - 30 хв. Концентрація в плазмі перебуває у лінійнійзалежності від величини дози, що вводиться. Біотрансформація відбуваєтьсявнаслідок багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон’югування зглюкуроновою кислотою вихідної молекули. Диклофенак натрію виводиться з плазмипри системному кліренсі, 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітівчерез нирки; менше 1% - у незміненому вигляді, решта виводиться у виглядіметаболітів з жовчю.

Показання для застосування. Диклокаїн застосовують як знеболювальний,протизапальний і жарознижувальний засіб у гострому періоді при ревматоїдномуартриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострих подагричних, інфекційних,псоріатичних і травматичних артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагінітах,радикулітах, тромбофлебітах, невралгіях, міалгіях, аднекситах, нирковій іпечінковій коліках й інших захворюваннях, які супроводжуються запаленням,больовим синдромом і лихоманкою.

Спосіб застосування та дози. Диклокаїн вводять внутрішньом’язово (глибоков сідничний м’яз) по 2 мл 1 - 2 рази на добу. Курс лікування – 3 - 5 днів,після чого варто переходити на лікування таблетками або супозиторіямидиклофенаку натрію.Ін’єкції диклокаїну можна поєднувати з прийманням таблеток диклофенакунатрію, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Побічна дія. В окремих хворих можливі нудота, відрижка,неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль,алергійні реакції. Ці явища звичайно минають самостійно і не вимагають відмінипрепарату. Інші побічні реакції, характерні для нестероїдних протизапальнихзасобів, розлад функції печінки і нирок, порушення кровотворення при лікуванніДиклокаїном спостерігаються вкрай рідко.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки,бронхіальна астма, порушення кровотворення, індивідуальна непереносимістьдиклофенаку натрію або лідокаїну, вагітність, період лактації у жінок.Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергійні реакції нанестероїдні протизапальні засоби, Диклокаїн призначають тільки у невідкладнихвипадках.З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок,шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевійнедостатності, а також пацієнтам літнього віку.Під час лікування рекомендується систематичний контроль за станомпечінки, нирок, периферичної крові.

Передозування. Симптоми передозування:запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості,нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування. Через важливу роль простагландинів у підтримціниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенніпацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіблітнього віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причиниспостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після великогохірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначається Диклокаїн, якзастережний захід, рекомендується контролювати функцію нирок.При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки,картину периферичної крові.У період лікування можливе зниження швидкості психічних і руховихреакцій.Досвіду застосування препарату в педіатрії немає.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Диклокаїн може ослабляти дію сечогінних засобів і салуретиківгрупи тіазиду і фуросеміду, підвищувати концентрацію дигоксину, літію іциклоспорину в крові. На тлі застосування калійзберігаючих діуретиківпідсилюється ризик гіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів – ризик кровотечі. Приодночасному застосуванні з антикоагулянтами необхідний контроль виразностіантикоагуляційного ефекту. Зменшує ефект діуретичних, гіпотензивних існодійнихих засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗЗ іглюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижуєконцентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні зпротидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.

Умови і термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному длядітей місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z