Загружается, подождите...

Діазепам-м (Diazepamum-m)


міжнародна і хімічна назви: diazepam,7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею,з фаскою;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний або крохмаль кукурудзяний,лактози моногідрат, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Анксіолітичний засіб(транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, міорелаксуючу,гіпноседативну та протисудомну активність за рахунок стимуляції центральної діїгама-аміномасляною кислотою - головним гальмівним медіатором головного мозку.Як і всі бензодіазепіни формує компонент функціональної супрамолекулярноїодиниці, відомої як рецепторний комплекс бензодіазепін - гама-аміномаслянакислота - хлоріонофор, який розташований на мембрані нейрону. Завдякивибірковій стимулюючій дії на рецептори гама-аміномасляної кислоти вретикулярній формації стовбура мозку, зменшує збудження кори, лімбічноїділянки, таламуса, гіпоталамуса та виявляє анксіолітичну та гіпно-седативнуактивність. Завдяки гальмівному впливу на полісинаптичні спинальні рефлексивиявляє міорелаксантні властивості. Діазепам підвищує стійкість мозку догіпоксії, поріг больової чутливості, виявляє виражені протисудомні властивості,пригнічує симпатоадреналові та парасимпатичні (у тому числі вестибулярні)пароксизми. Виявляє дозозалежну дію на центральну нервову систему: у малихдозах (2-15 мг/добу) – стимулюючу, у великих (15 мг/добу та більше) –седативну. Анксіолітична дія виявляється в зменшенні емоційного напруження,послабленні відчуття тривоги, страху, неспокою; седативний ефект – щодосимптоматики невротичного походження: тривоги, страху. Ефект препаратуспостерігається на 2-7 добу терапії. На продуктивну симптоматику психотичногогенезу (марення, галюцинації) практично не впливає, рідко спостерігаєтьсязменшення афективного напруження. При абстинентному синдромі при хронічномуалкоголізмі чинить послаблення гострого стану ажитації, тремору, негативізму, атакож гострого алкогольного делірію та галюцинацій. Терапевтичний ефект ухворих з кардіалгіями, аритміями та парестезією спостерігається наприкінціпершого тижня.Фармакокінетика. Абсорбція - висока. Після застосування внутрішньовсмоктується близько 75%. Час досягнення максимальної концентрації – 60-90 хв;рівноважна концентрація досягається при постійному застосуванні через 1-2тижні. Зв’язування з білками плазми – 98%. Метаболізується в печінці 98–99% дофармакологічно досить активних похідних (дезметилдіазепам) та менш активних(темазепам та оксазепам). Діазепам та його метаболіти проникають крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, спостерігаються в грудному молоці вконцентраціях, відповідних до 1/10 частини концентрацій в плазмі крові.Виводиться нирками – 70% (у вигляді глюкоронідів), у незмінному вигляді 1–2% таменше 10% - з калом. Виведення має двофазний характер: за першочерговою фазоюшвидкого і масштабного розподілу (період напіввиведення – 3 год) настає тривалафаза (період напіввиведення - 48 год). Період напіввиведення може подовжуватисяу новонароджених (до 30 год), пацієнтів похилого і старечого віку (до 100 год)та у хворих з печінково-нирковою недостатністю (до 4 діб). При повторномузастосуванні накопичення діазепаму і його активних метаболітів значне.

Показання для застосування. Невротичні стани (особливо в поєднанні зтривожним синдромом, неврастенія, істерія, реактивна депресія, іпохондрія).Психоз і органічні захворювання центральної нервової системи, дисфорія (ускладі комбінованої терапії як доповнення). Безсоння (утруднення засипання).Спазм скелетних м’язів при локальній травмі; спастичні стани, пов’язані зураженням головного чи спинного мозку (церебральний параліч, атетоз, правець); міозит,бурсит, артрит, ревматичний пельвіоспондиліт, прогресуючий хронічнийполіартрит, артроз, які супроводжуються напруженням скелетних м’язів;вертебральний синдром, стенокардія (у складі комплексної терапії припсихо-неврологічних симптомах), головний біль напруження. Абстинентнийалкогольний синдром (у складі комплексної терапії): тривога, нервовенапруження, неспокій; психоневроз, транзиторні реактивні стани. Артеріальнагіпертензія (у складі комплексної терапії при невротичних станах та безсонні );психосоматичні розлади в акушерстві та гінекології: клімактеричні іменструальні розлади; епілептичний статус; правець; екзема та іншізахворювання, що супроводжуються свербіжем, дратівливістю. Хвороба Меньєра.Премедикація перед оперативними втручаннями та ендоскопічними маніпуляціями.

Спосіб застосування та дози. Встановлюються індивідуально, залежно відстану хворого, клінічної картини захворювання, чутливості до препарату.Максимальна добова доза 60 мг. Як анксіолітичний засіб – внутрішньо - 2,5-10 мг2-4 рази на добу. Психіатрія: при невротичних розладах, що супроводжуються істеричними чиіпохондричними реакціями; станах дисфорії різного генезу, фобіях - по – 5-10 мг2-3 рази на добу. За необхідності доза може бути збільшена до 60 мг/добу. Приалкогольному абстинентному синдромі – 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 год, знаступним зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу. Людям похилого віку, ослабленимхворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування - внутрішньо по2 мг 2 рази на добу, при необхідності збільшують до отримання оптимальногоефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1-2 рази на добу або5 мг (основну дозу) ввечері. Неврологія: спастичні стани центрального походження при дегенеративнихневрологічних захворюваннях - внутрішньо, по 5-10 мг 2-3 рази на добу. Кардіологія та ревматологія: стенокардія (у складі комплексної терапіїпри психо-неврологічних симптомах) - по 2-5 мг 2-3 рази на добу; артеріальнагіпертензія (у складі комплексної терапії при невротичних станах та безсонні) -по 2-5 мг 2-3 рази на добу, вертебральний синдром при постільному режимі - по10 мг 4 рази на добу; як доповнення у фізіотерапії при ревматичномупельвіоспондиліті, прогресуючому хронічному поліартриті, артрозах - по 5 мг 1-4рази на добу. В складі комплексної терапії інфаркту міокарда: після початковоївнутрішньом’язової дози, внутрішньо по 5-10 мг 1-3 рази на добу; спастичністани ревматичного походження, вертебральний синдром - початкова доза 10 мгвнутрішньом’язово, потім внутрішньо, по 5 мг 1-4 рази на добу. Акушерство та гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні іменструальні розлади - по 2-5 мг 2-3 рази на добу. Педіатрія: психосоматичні та реактивні розлади, спастичні станицентрального походження - призначають з наступним збільшенням дози (починаючи знизьких доз та повільно збільшуючи їх до оптимальної дози, яка добрепереноситься хворим), добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми, причомуосновна, сама велика доза - приймається ввечері: дітям до 6 міс застосовуватине рекомендується, від 6 міс та старше рекомендується застосовувати розчин дляін’єкцій. Внутрішньо, від 3 до 7 років – 2,5 мг, від 7 років і старше – 2,5-5мг. Добові дози, відповідно – 2,5-5 мг та 5-10 мг. Пацієнтам похилого віку лікування слід починати з половини звичайноїдози для дорослих, поступово підвищуючи її, залежно від досягнутого ефекту тачутливості.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: в’ялість, сонливість, м’язоваслабкість; пригнічення емоцій, зниження уваги, атаксія; сплутаність свідомості,депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор,запаморочення; гостре збудження, тривожність, порушення сну, галюцинації,звикання, медикаментозна залежність, синдром “відміни", порушення пам’яті.З боку травної системи: запори, нудота, сухість у роті, гіперсалівація;підвищення активності “печінкових” трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця.З боку ендокринної системи: підвищення чи зниження лібідо.З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання сечі.Алергічні реакції: рідко - шкірні висипи.При застосуванні в акушерстві - у доношених та недоношених дітей -м’язова гіпотензія, гіпотермія, диспное.

Протипоказання. Гіперчутливість; міастенія; схильність до суїциду;алкогольна залежність (в анамнезі, окрім гострої абстиненції), наркотичназалежність; гіперкапнія; епілепсія або епілептичні напади в анамнезі (початоклікування Діазепамом-М або його раптова відміна можуть прискорити розвитокнападів або епілептичного статусу), гострий напад глаукоми, закритокутоваглаукома, церебральна і спинальна атаксія, гепатит, порфірія, важка серцева ідихальна недостатність, нічне апное. З обережністю - ниркова і/або печінкованедостатність. Вагітність (перший і третій триместри), період лактації, дітям до 3років.

Передозування. Симптоми: парадоксальне збудження; кома,арефлексія, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, апное. Лікування: штучна вентиляція легенів, промивання шлунка. Як специфічнийантидот використовується антагоніст бензодіазепінів - флумазеніл. Контроль зафункцією систем дихання та кровообігу. Гемодіаліз - малоефективний.

Особливості застосування. При розвитку парадоксальних реакцій (гострезбудження, тривожність, порушення сну, галюцинації) уникати вживання алкоголю.Під час лікування утримуватися від занять видами діяльності, які потребуютьпідвищення уваги і швидких фізичних та психічних реакцій. Риск формування медикаментозної залежності збільшується привикористанні великих доз, тривалого лікування, у пацієнтів, які ранішезловживали алкоголем. У випадку розвитку залежності, раптова відміна препаратусупроводжується синдромом відміни (головний та м’язові болі, тривога,напруження, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість; у важких випадках- дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, парестезії в кінцівках, світловата тактильна гіперчутливість; галюцинації та епілептичні напади).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори мікросомального окислення (у томучислі, циметидин, пероральні контрацептиви, дисульфірам, флуоксетин, ізоніазід,кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроєва кислота)збільшують період напіввиведення та підсилюють дію Діазепаму-М. Препаратзбільшує дію алкоголю, седативних, антипсихотичних засобів та антидепресантівна центральну нервову систему, аналгетиків, анестезуючих засобів,міорелаксантів. Антациди зменшують швидкість всмоктування Діазепаму-М зшлунково-кишкового тракту. Гіпотензивні засоби можуть підсилювати вираженезниження антитромбіну. Клозапін – можливе підсилення пригнічення дихання. Приодночасному застосуванні з неполярними серцевими глікозидами – можливезбільшення концентрації останніх у сироватці крові та розвиток дигіталісноїінтоксикації. Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Омепразолзбільшує час виведення Діазепаму-М. Інгібітори моноаміноксидази, аналептики,психостимулятори – знижують активність Діазепаму-М. Теофілін (у низьких дозах)може зменшувати або навіть змінювати седативну дію Діазепаму-М.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z