Загружается, подождите...

Діаглізид (Diaglizide)


міжнародна та хімічна назви: gliclazide;1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-p-толілсульфонілсечовина;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,08 г гліклазиду;допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, повідон,кальцію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні препарати. Похіднісульфонілсечовини. АТС Код А10ВВ09

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гліклазид є похідним сульфонілсечовини і відноситьсядо синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації.Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну; впливає на транспорт кальцію вb-клітинах підшлункової залози. Ця дія реалізується за таким механізмом:зменшення проникності мембрани b-клітин до іонів калію ® деполяризація мембрани® надходження іонів кальцію через канали, “відкриття” яких залежить від змінелектричного потенціалу мембрани ® підвищення концентрації внутрішньоклітинногокальцію ® вивільнення інсуліну з цитоплазматичних гранул. Гліклазид підвищуєефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищенняутилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу у печінці.Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, збільшуючи їїтранспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м.язів.Гліклазидпротидіє розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії таатероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезіїта агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс якихпорушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичноїактивності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (прицукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізуєпроникність судин, протидіє розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазидзнижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препаратсприяє зниженню ваги, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину,тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).Фармакокінетика.Гліклазидшвидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі та її характер невпливають на швидкість та ступінь його абсорбції. Після перорального прийому 80мг гліклазиду хворими на інсуліннезалежний цукровий діабет, які отримували цейпрепарат протягом тижня в цій же дозі, максимальна концентрація в плазмі крові6-8 мкг/мл досягалася на 2-3 годині. У здорової людини максимальний рівеньвмісту препарату 2-4 мкг/мл досягається через 4 години після його разовогоприйому в дозі 80 мг. 87-95 % гліклазиду зв’язується з білками плазми крові.Препарат майже повністю метаболізується, головним чином у печінці. Періоднапіввиведення гліклазиду з організму становить від 10 до 12 годин. Через 3-6годин після прийому препарату його метаболіти виявляються в кишечнику. Кліренсплазми крові становить приблизно 13 мл/хв, 60–70 % препарату виводиться зсечею, 10-20 % - з калом.

Показання для застосування. Лікування дорослих хворих на інсуліннезалежнийдіабет II типу, коли не вдається досягти задовільної компенсації порушеньвуглеводного обміну відповідною дієтою, зменшенням маси тіла та фізичниминавантаженнями.

Спосіб застосування та дози. Приймати Діаглізид слід залежно від потреби1-2 рази на добу за півгодини до їжі. Добові дози препарату складають від 1таблетки, при легкій формі діабету, до 3 таблеток при більш важкому діабеті(40-240 мг). В більшості випадків препарат приймають по 1 таблетці під чассніданку та вечері. В окремих виняткових випадках добова доза Діаглізидустановить 4 таблетки.

Побічна дія. Симптоми гіпоглікемії. Помірні шлунково-кишковірозлади (нудота, диспепсія, запор), які можливо попередити чи зменшити, якщоприймати препарат під час їжі. Алергічні реакції на шкірі (висипання, включаючибульозні, свербіж, кропив’янка) виникають вкрай рідко. Нечасті порушенняформули крові, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію. Винятково рідкоспостерігаються збільшення рівня печінкових ферментів, зміни функціональнихтестів печінки та гепатити.

Протипоказання. Алергія до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини та неактивнихкомпонентів препарату;інсулінзалежний цукровий діабет;діабет у дітей та підлітків;важкий кетоацидоз;прекоматозний стан та діабетична кома;важка ниркова недостатність;важка печінкова недостатність;терапія міконазолом;вагітність та період грудного вигодовування.

Передозування. При передозуванні можливе виникнення гіпоглікемії. Вцьому разі хворому необхідно негайно з’їсти кілька шматочків цукру. У важкихвипадках йому треба промити шлунок і внутрішньовенно ввести розчин глюкози.

Особливості застосування. Лікування препаратом необхідно проводити піднаглядом лікаря, регулярно контролюючи рівень глюкози в крові та сечі. Сувородотримуватися рекомендацій лікаря щодо дієти. Уникати вживання алкоголю впроцесі лікування. Негайно інформувати лікаря у випадку можливої вагітності, атакож в разі появи ненормальних реакцій чи дискомфорту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ряд лікарських засобів потенціює діюгліклазиду: протимікробні сульфаніламіди, фенілбутазон, клофібрейт,антивітаміни К, саліцилати, алкоголь, міконазол, алопуринол, похідні кумарину.Подібний ефект спостерігається при поєднанні гліклазиду з препаратами, якіможуть викликати гіпоглікемію: інгібітори МАО, теофілін, кофеїн, пексид(пергексилмалеат). Ряд препаратів при застосуванні з гліклазидом, знижує йогоефективність: кортикостероїди (у всіх формах, включаючи для зовнішнього використання),сечогінні (фуросемід, етакрилова кислота, тіазидні діуретики), естрогени,прогестерони та їх комбінації з естрогенами, дифенін, барбітурати, рифампіцин.Ефективність гліклазиду знижується при поєднанні з препаратами, які протидіютьрозвитку гіпоглікемії: бета-блокатори, інгібітори МАО. Не рекомендуєтьсязастосовувати в поєднанні з фенілбутазоном, даназолом, алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище +25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z