Загружается, подождите...

Діакарб (Diacarb)


міжнародна та хімічна назви: ацетазоламід;

основні фізико-хімічні властивості: біла, кругла, гладкая, пласка таблетка зобох боків;

склад: 1таблетка містить 250 мгацетазоламіду;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натріюкрохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТС S01E C01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ацетазоламід є потужним інгібітором карбоангідрази, маєслабкий діуретичний ефект. Механізм дії включає пригнічення вивільнення іонівNa+ та H+ з вуглецевої кислоти. Карбоангідраза каталізуєреакцію, в результаті якої утворюється вуглецева кислота. Пригнічення цьогоферменту ацетазоламідом призводить до пригнічення синтезу вуглецевої кислоти упроксимальних канальцях. Дефіцит вуглецевої кислоти, яка є джерелом іонівводню, підсилює виведення води та натрію. Ефект ацетазоламіду полягає упосиленні натрійурезу та діурезу. Ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивостічерез три дні застосування. Короткочасна перерва у застосуванні призводить довідновлення діуретичного ефекту ацетазоламіду, оскільки відновлюєтьсяактивність карбоангідрази. Ацетазоламід підвищує не тільки виведення натрію, атакож і бікарбонатів, що може бути причиною метаболічного ацидозу. Виведеннязначної кількості натрію, спричинене прийомом ацетазоламіду, призводить допосилення виведення води, що супроводжується втратою калію та спричинюєгіпокаліємію. Ацетазоламід призводить також до підвищеного виведення фосфатів,магнію та кальцію із сечею, що, відповідно, може призвести до метаболічнихпорушень.Екстраренальний ефект ацетазоламіду використовуюється для лікуванняглаукоми. Ацетазоламід зменшує кількість рідини, яка виробляється оком, і,завдяки цьому зменшується внутрішньоочний тиск.Препарат також використовується як ад’ювантна терапія при лікуванніепілепсії.Пригнічення карбоангідрази в центральній нервовій системі (ЦНС)затримує аномальну нейрональну передачу.Фармакокінетика.Ацетазоламід добре всмоктується ізшлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після прийому внутрішньо у дозі 500 мгмаксимальна концентрація Сmax (12-27 μг/мл) досягається через 1–3 години.Невеликі концентрації ацетазоламіду підтримуються у крові протягом 24 годин.РозподілАцетазоламід розподіляється в багатьох тканинах. В основному вінпотрапляє в еритроцити, плазму, нирки та у значній кількості в печінку, м’язи,очі та ЦНС. Препарат не накопичується у тканинах. Ацетазоламід проникає крізьплацентарний бар’єр та у невеликій кількості потрапляє у грудне молоко.Метаболізм Ацетазоламід не метаболізується.Виведення Препарат виділяється нирками у незміненому вигляді. Після прийомувнутрішньо близько 90% прийнятої дози виводиться із сечею протягом 24 годин.

Показання для застосування. Лікуванняхронічної глаукоми з відкритим кутом;вторинної глаукоми;глаукоми із закритим кутом (для короткочасної передопераційної терапіїта перед офтальмологічними процедурами, які можуть спровокувати гострий напад глаукомиіз закритим кутом, для зменшення внутрішньо- очного тиску).Лікування набряківпри серцевій недостатності;набряків, спричиненних прийомом лікарських засобів.Лікування епілепсії (у комбінації з іншими протисудомними засобами):petit mal (малі напади) у дітей;grand mal (великі напади) у дорослих;змішаної форми.Лікування висотної хвороби.Препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієїхвороби незначний.

Спосіб застосування тадози. Препарат приймають внутрішньо.

Лікування глаукомиДозу препарату визначають індивідуально, залежно від внутрішньоочноготиску. Рекомендовані дози для дорослих : При глаукомі з відкритим кутом 250 мг (одна таблетка) 1 – 4 рази на день. Доза більше за 1000 мг (4 таблетки) не підвищує терапевтичну ефективність. При вторинній глаукомі 250 мг (одна таблетка) кожні 4 години. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається після прийому 250 мг (однієї таблетки) двічі на день (тривале призначення не показано). При гострих нападах глаукоми із закритим кутом 250 мг (одна таблетка) 4 рази на день.

Лікування епілепсії Дорослі та діти Як правило, 8-30 мг/кг маси тіла на добу. Доза застосовується в 1 – 4 прийоми. Оптимальна доза становить 375 – 1000 мг (1½ - 4 таблетки). При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами початкова доза першого повинна становити 250 мг (одна таблетка) на день. Дозу за необхідності підвищують поступово. Для дітей доза не повинна перевищувати 750 мг/ на день.

Лікування набряків при серцевій недостатності танабряків,спричиненних прийомом лікарських засобівПочаткова доза 250 – 375 мг/ на день (1 - 1½ таблетки), вранці.Найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати препаратчерез день або через 2 дні з одноденною перервою.При лікуванні серцевої недостатності ацетазоламід призначають на фонізагально- прийнятої терапії (наприклад призначення серцевих глікозидів, дієтаіз зменшеною кількістю натрію, препарати калію).

Лікування висотної хворобиРекомендована денна доза становить 500 – 1000 мг (2–4 таблетки),розділена на декілька прийомів.У разі передбачуваного швидкого підйому на висоту рекомендована дозастановить 1000 мг ( 4 таблетки), розділена на декілька прийомів.Препарат слід приймати за 24-48 годин до підйому вгору, а в разіпроявів хвороби лікування слід продовжити ще 48 годин або більше занеобхідності.

Побічна дія.Небажані явища найчастіше спостерігаються на початку лікування івключають парестезію, порушення слуху або гудіння у вухах, втрату апетиту,зміну смакових відчутів, нудоту, блювання, діарею та полакіурію (частесечовипускання), спорадично сонливість і дезорієнтацію. Можливі ацидоз іпорушення електролітного балансу. Спостерігалася минуча міопія. Інші небажаніявища включали кропив’янку, гематурію, глюкозурію, печінкову недостатність,незначний параліч і фотогіперчутливість, печінкову та ниркову коліки. Оскількиацетазоламід є сульфонамідним дериватом, він може спричинювати небажані явища,притаманні сульфонамідам, які включають пропасницю, агранулоцитоз,тромбоцитопенію, лейкопенію та апластичну анемію, недостатність кістковогомозку, панцитопенію, висип у формі мультиформної еритеми, синдром Стівенса -Джонсона, синдром Лаєлла.

Протипоказання. Ацетазоламід протипоказаний пацієнтам:з гіперчутливістю до сульфонамідів або до будь-якого компонентапрепарату;зі зниженим рівнем натрію та калію в крові;з порушеннями функції печінки (ризик розвитку енцефалопатії призахворюваннях печінки);з порушеннями функції нирок;з недостатністю надниркових залоз;хворим на гіперхлоремічний ацидоз;з хронічною некомпенсованою глаукомою з закритим кутом, яка потребуєтривалого лікування;з цукровим діабетам;з сечокам’яною хворобою (при гіперкальціурії);в період годування груддю;під час вагітності.

Передозування. У випадку передозування можливі порушення електролітного балансу,ацидоз і порушення з боку ЦНС. У зв’язку з цим необхідно контролювати рівеньелектролітів, особливо рівень калію та рН крові.Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У випадкуацидозу пацієнту призначаються бікарбонати. Ацетазоламід видаляється пригемодіалізі.

Особливості застосування.У разі гіперчутливості іноді виникають симптоми, які можуть загрожуватижиттю пацієнта, наприклад синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лаєлла,швидкоплинний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічнийдіатез.У випадку розвитку шкірних або гематологічних проявів прийом препаратуслід негайно припинити. Ацетазоламід слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймаютьацетилсаліцилову кислоту (високі дози), оскільки існує ймовірність розвиткуанорексії, прискорення дихання, летаргічного стану, коми та навіть смерті.Ацетазоламід, призначений у дозах, вищих за рекомендовані, не призведедо збільшення діурезу, однак може спричинювати сонливість і парестезію, інодіможе призвести навіть до зменшення діурезу.Препарат може посилити ацидоз, тому його слід призначати з обережністюхворим на легеневу емболію та емфізему.Препарат призводить до алкалізації сечі (збільшення рН).Рекомендується провести повний аналіз крові перед початком лікування іпротягом курсу лікування.Періодично показаний контроль електролітів сироватки.Вагітність: категорія С.Ацетазоламід проникає крізь плацентарний бар’єр. Ацетазоламід бувтератогенним та ембріотоксичним для мишей, щурів, хом’яків і кролів у дозі, щоу 10 разів перевищувала рекомендовану для людей, та була введена внутрішньо.Адекватні та добре контрольовані клінічні дослідження тератогенності у вагітнихжінок не проводилися. Тому препарат не слід призначати вагітним, особливо уперший триместр вагітності. В будь-якому разі при призначенні препаратувагітним слід ретельно зважити очікувану користь для матері та потенційнийризик для плоду. Лактація. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється у груднемолоко. Під час прийому препарату годування груддю слід припинити.Дитячий вік. Діакарб застосовують для лікування удітей тільки як ад’ювантну терапію при епілепсії. Вплив наздатність керувати транспортними засобами та механізмами. Ацетазоламід увисоких дозах може спричинювати сонливість, рідше - стомлюваність,запаморочення, атаксію та дезорієнтацію. Тому під час лікування ацетазоламідомне слід керувати потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Ацетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти,гіпоглікемічних засобів та атикоагулянтів, що приймають внутрішньо.Одночасне застосування ацетазоламіду з ацетилсаліциловою кислотою можепризвести до тяжкого ацидозу та токсично вплинути на ЦНС. При одночасному застосуванні ацетазоламіду із серцевими глікозидами аболіками, що підвищують артеріальний тиск, доза першого повинна бути змінена.Ацетазоламід порушує метаболізм фенітоїну, підвищуючи концентраціїостаннього в сироватці крові. У деяких пацієнтів, які приймали ацетазоламід здеякими протисудомними засобами (фенітоїном, примідоном), спостерігалася тяжкаформа остеомаляції.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 0Св сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z