Загружается, подождите...

Діабрезид (Diabrezide)


міжнародна та хімічна назви: gliclazide (гліклазид);1-(3-азабіцикло[3,3,0]октил-3)-3-(пара-толілсульфол)сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки з гладкою поверхнею,з рискою на одному боці; та без видимих сторонніх включень.

склад: 1 таблетка містить гліклазиду 80 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, полівінілпіролідон, крохмальгліколят натрію, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпоглікемічні засоби.Сульфонаміди, похіднісечовини. Код АТС А10ВВ09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гіпоглікемічна активність.Гліклазид знижує рівні цукру шляхом корекції недостатньої секреціїінсуліну та периферичної резистентності до інсуліну. Після прийому гліклазиду нестимульована та стимульована секреціяінсуліну з панкреатичних базофільних інсулоцитів збільшується, він впливає напершу та другу фази секреції.Екстрапанкреатичні ефекти сприяють відновленню периферичної чутливостідо інсуліну, наприклад, знижуючи утворення цукру в печінці, збільшуючи кліренсцукру та активність синтезу глікогену скелетних м’язів. Ці ефекти не єопосередкованим впливом на кількість інсулінових рецепторів, афінність тафункціонування.Гемобіологічні ефектиГліклазид має специфічні гемобіологічні ефекти, оскільки він призводитьдо зменшення адгезивності та агрегації тромбоцитів, він сприяє збільшеннювивільнення активатора плазміногену стінками судин і шляхом збільшенняактивності супероксиддисмутази зменшує рівні вільних радикалів.Мікроангіопатія:Згідно з клінічними даними тривалий прийом гліклазиду може сприятизатримці прогресії діабетичної ретинопатії більшою мірою, ніж іншісульфонілсечовини або дієта. Фармакокінетика.Гліклазид екстенсивно всмоктується вшлунково-кишковому тракті, але швидкість абсорбції може значно відрізнятися.Максимальна концентрація гліклазиду в плазмі крові досягається через2-6 год після прийому.Рівноважні концентрації в плазмі крові досягались через 2 два дніприйому.Середній період напіввиведення з плазми становить 10 годин, об’ємдистрибуції 25л. Ниркова недостатність, пов’язана з діабетом, дещо подовжує періоднапіввиведення з плазми, але незначно; таким чином, для пацієнтів з нирковоюнедостатністю корегування доз звичайно не є необхідним. Близько 95% гліклазиду зв’язується з білком плазми, головним чином, зальбуміном. Гліклазид концентрується в печінці та нирках, деяка кількість упідшлунковій залозі та надниркових жалозах, дуже мала кількість - у центральнійнервовій системі. У жодних дослідженнях не повідомлялося про його наявність угрудному молоці. Гліклазид екстенсивно метаболізується шляхом окислення (його метаболітине мають гіпоглікемічної активності), і менш ніж 20% виводиться з сечею унезміненому вигляді. Основним шляхом виведення гліклазиду та його метаболітів є виведення зсечею.

Показання для застосування. Лікування цукровогодіабету типу ІІ, який неадекватно контролюється за допомогою нефармакологічнихзасобів (збалансованої дієти та регулярних фізичних вправ).

Спосіб застосування тадози. Таблеткидля перорального прийому.Бажані рівні цукру в крові та дозу Діабрезиду необхідно визначатиіндивідуально залежно від ступеня діабету.Дорослі: звичайна початкова доза становить 40 – 80 мг/добу (від 1/2 до1 таблетки) до сніданку. Якщо необхідно, дозу можна збільшувати на 40 – 80 мгкожні 7 – 14 днів, поки не буде досягнутий задовільний метаболічний рівень.Максимальна доза становить 320 мг/добу. Звичайна профілактична доза становить80 – 160 мг за два прийоми на добу (до сніданку та перед вечерею); можнавикористовувати більш високі дози (до 320 мг/добу), хоча не було доведено, щодози, більші за 160 мг/добу, покращують глікемічний контроль.Пацієнти похилого віку: звичайна початкова доза становить 40мг (1/2таблетки) до сніданку, якщо необхідно, дозу збільшують на 40 мг кожні 7 – 14днів. Необхідно бути обережними, призначаючи дози більші 160 мг/добу, особливоякщо уражена ниркова функція.Діти: препарат не слід призначати дітям.

Побічна дія. При лікуванні на початку зрілої стадії цукровогодіабету побічним ефектом, про який повідомлялося найчастіше, була гіпоглікемія,яка у більшості випадків є результатом передозування або неадекватної дієти, аніж побічним ефектом препарату, і таким чином, може бути скоригована задопомогою зменшення дози.ГіпоглікеміяПохідні сульфонілсечовини можуть призвести до гіпоглікемії. Вона можетривати довше при прийомі гліклазиду, може виникнути тяжка гіпоглікемія з небезпечноюдля життя комою. У випадках дуже повільної прогресії нервового ушкодження (автономнанейропатія) або симпатолітичної супутньої терапії типові попереджувальнісимптоми гіпоглікемії можуть бути більш слабкими або відсутніми. Для гіпоглікемії характерне зменшення цукру крові до менш, ніжприблизно 50 – 40 мг/дл. Про занадто сильне зниження цукру в крові, пацієнта або оточуючих йоголюдей можуть свідчити такі симптоми: раптове потіння, сильне серцебиття,тремтіння, відчуття голоду, дисфорія, відчуття поколювання в ротовій порожнині,блідість, головний біль, сонливість, розлади сну, тривожність, депресія,дратівливість, зміни в поведінці, невпевнені рухи, минущі неврологічні симптоми(напр., розлади мовлення та зору, симптоми паралічу або порушення чутливості).У випадку тяжкої гіпоглікемії пацієнт може втратити самоконтроль та свідомість.У цьому випадку шкіра пацієнта часто є холодною та можуть виникати судоми.Шлунково-кишкові розлади:Повідомлялося про розлади травлення (такі як біль у животі, нудота абоблювання, диспепсія, діарея, запор). Цим випадкам можна запобігти або звести їхдо мінімуму, приймаючи гліклазид під час сніданку.Рідко повідомлялося про такі небажані явища (<1/1 000):розлади крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз,тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія;метаболізм та розлади харчування: легкі дисульфірамоподібні реакціїпісля прийому алкоголю;розлади нервової системи: запаморочення;гепатобіліарні розлади: похідні сульфонілсечовини можуть інодіспричиненні розлади функції печінки, що у поодиноких випадках може призвести догепатиту;шкіра та підшкірна тканина: реакції шкіри (еритема, свербіж).

Протипоказання. Гліклазид не можна використовувати в таких випадках:при інсулінозалежному цукровому діабеті (тип І);при діабетичному кетоацидозі;при діабетичному передкоматозному та коматозному стані;у пацієнтів з повною залежною відмовою до лікування похіднимисульфонілсечовини,у пацієнтів з тяжкою нирковою та/або печінковою недостатністю;у тих випадках, коли необхідний інсулін, наприклад, хірургічневтручання, тяжка травма або інфекція;у пацієнтів з підвищеною чутливістю до гліклазиду, сульфонілсечовиниабо будь-якої допоміжної речовини препарату;у дітей;у вагітних жінок та жінок, які годують груддю.

Передозування.Випадкове абонавмисне передозування сульфонілсечовинами, включаючи гліклазид, може призвестидо гіпоглікемії.Лікування.Симптоми легкої гіпоглікемії без втрати свідомості або неврологічнихпоказників необхідно лікувати за допомогою перорального прийому глюкози такоригування дози препарату та/або харчування. Необхідний пильний моніторинг.Тяжкі гіпоглікемічні реакції з комою, нападом або іншим неврологічнимпошкодженням виникають нечасто, але є екстренними медичними випадками, якіпотребують негайної госпіталізації. Якщо є діагноз або підозра гіпоглікемічноїкоми, пацієнту необхідно ввести внутрішньовенну ін’єкцію концентрованого (50%)розчину глюкози. Після цього необхідна тривала інфузія більш розведеного (10%)розчину глюкози зі швидкістю, за якої цукор крові буде підтримуватися на рівніприблизно 100 мг/дл. Необхідний пильний моніторинг пацієнтів протягом мінімум48 годин, і залежно від стану пацієнта на цей час, треба вирішити доцільність подальшогомоніторингу.

Особливості застосування. Використання сульфонілсечовини можна обмежити лишелікуванням на початку зрілої стадії цукрового діабету, не кетогенного, який неможна контролювати за допомогою дієти, і для якого не підходить терапія інсуліном.Попередження та запобіжні заходи під час використання препаратустосовно:гіпоглікемії Будь-яка сульфонілсечовина, прийнята у занадто високих дозах у зв’язкуз потребою, може спричинити гіпоглікемію, навіть її тяжкий ступінь, що можепризвести до неврологічного ураження та мати фатальний наслідок.Діабрезид може спровокувати гіпоглікемію помірного або тяжкого ступеня,особливо за таких обставин:- недостатній прийом цукру або калорій;- занадто високі дози або випадкові передозування;- тривала фізична активність;- пацієнти з некомпенсованими порушеннями функції щитовидної залози.Для того, щоб зменшити ризик гіпоглікемії, рекомендується початилікування з низької дози Діабрезиду.Ниркова або печінкова недостатність можуть призвести до підвищеннярівнів препарату, печінкова недостатність може призвести до зменшенняглюконеогенної здатності, у обох випадках збільшується ризик серйознихгіпоглікемічних реакцій.Пацієнти похилого віку, слабкі або ті, які погано харчуються, тапацієнти з недостатністю надниркових залоз та гіпофіза особливо чутливі догіпоглікемічної дії препаратів, які зменшують рівень цукру. У людей похилоговіку та у тих, які приймають бета-адренергічні блокуючі препарати, може бутискладно розпізнати гіпоглікемію. Гіпоглікемія виникає з більшою ймовірністю при недостатньому прийомікалорій, після важких або тривалих фізичних вправ, при вживанні алкоголю або увипадку, коли використовується більше одного цукрознижуючого препарату.Гіпоглікемію можна швидко контролювати за допомогою негайного прийомувуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, колотого цукру, підсолодженогофруктового соку або чаю). Для того, щоб початкові коригуючи заходи можна булорозпочати негайно, пацієнти завжди мають носити із собою як мінімум 1 – 2шматочки цукру. Для того, щоб зменшити ризик гіпоглікемії, коли Діабезид призначаєтьсявперше, необхідно вживати запобіжні заходи, включаючи коригування дозивідповідно до рівнів цукру в крові протягом перших декількох місяців, тарозпочати лікування з низьких доз, особливо для пацієнтів похилого віку та дляпацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю.Втрата контролю за цукром крові:Якщо пацієнт, стан якого є стабільним на будь-якому діабетичномурежимі, піддається стресу, наприклад, виникає гарячка, травма, інфекція абохірургічне втручання, можна втратити контроль. У таких випадках може виникнутинеобхідність припинити прийом гліклазиду та розпочати прийом інсуліну.Супутній прийом Діабрезиду із засобами, які збільшують рівні цукру вкрові, слід супроводжувати пильним спостереженням за рівнями цукру в крові длятого, щоб уникнути гіпоглікемії.Захворювання печінки:Захворювання печінки є протипоказанням для прийому Діабрезиду, оскількигліклазид майже повною мірою метаболізується в печінці; у випадку хворобипечінки помірного ступеня рекомендується зменшення дози. Захворювання нирок:Хоча захворювання нирок не здійснює значного впливу на фармакокінетикугліклазиду, краще скоротити максимальну дозу у випадку, якщо почнезбільшуватись креатинін сироватки крові.Пацієнти похилого віку:Деякі пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до препарату;хоча кліренс препарату у плазмі не змінюється і підвищені рівні в плазмі ємалоймовірним, краще розпочати терапію з найнижчої дози. Діти: Діабрезид не слід застосовувати для лікування дітей. Гліклазид не показаний для лікування цукрового діабету типу 1.Таблетки діабрезиду необхідно ковтати, не розжовуючи, бажано за 30хвилин до прийому їжі.Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.Здатність концентруватись та реагувати може бути знижена внаслідокгіперглікемії або гіперглікемії, або внаслідок порушення зору. Це можестановити ризик у ситуаціях, коли ця здатність є особливо важливою (наприклад,керування автомобілем або робота з механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходи безпеки длязапобігання гіпоглікемії під час керування автомобілем, це особливо важливо длятих, хто погано усвідомлює або не усвідомлює появу симптомів, які попереджуютьпро гіпоглікемію, або для пацієнтів з частими епізодами гіпоглікемії. Вагітність і лактація:Немає досвіду застосування препарату під час вагітності у жінок.Пероральні гіпоглікемічні засоби не придатні для лікування діабету під часвагітності, оскільки рівень цукру в крові можна краще контролювати за допомогоюінсуліну. Інсулін є препаратом першого вибору для лікування діабету під часвагітності. До початку спроби завагітніти рекомендується змінити пероральнугіпоглікемічну терапію на інсулін.Невідомо, чи виділяється гліклазид або його метаболіти в грудне молоко,тому Діабрезид не призначають жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Супутній прийом певних препаратів може призвести до збільшення ефектузниження цукру в крові та чутливості до гіпоглікемії, і може вимагатикоригування дози.Ці засоби включають:лікарські препарати, які застосовуються при таких самих показаннях, які інсулін, акарбоз, інші похідні сульфонілсечовини (не рекомендовані длясупутнього прийому), бігуаніди;сульфонаміди, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби,ацетилсаліциловая кислота та саліцилати, кумарини, алопуринол, міконазол,кетоконазол;фібрати (за пацієнтам, стан яких є стабільним при прийомі Діабрезиді,необхідно вести пильне спостереження як на початку та і в кінці терапіїфібратами);теофілін, кофеїн, інгібітори моноаміноксидази;антагоністи бета-адреноцепторів (вони впливають на видужання відгіпоглікемії та пригнічують симптоми гіпоглікемії);інгібітори АПФ;анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони;хлорамфенікол;циклофосфамід та похідні.Інші препарати можуть скорочувати ефект зниження цукру в крові тазбільшувати схильність до гіперглікемії. У таких випадках також необхіднекоригування дози гліклазиду. Ці препарати включають:барбітурати, фенітоїн та рифампіцин;кортикостероїди, кортикотропін, естрогени, прогестогени, пероральніконтрацептиви, діазоксид та симпатоміметичні засоби, гормони щитовидної залози.тіазидонові діуретики (при супутньому прийомі повідомлялося прогіпонатріємію)Алкоголь може спричинити підвищення рівнів цукру в крові. Крім того,великі кількості алкоголю можуть послабити глюконеогенез і, таким чином,збільшити ризик гіпоглікемії. Також необхідно враховувати вміст вуглеводів уалкогольних напоях. Антагоністи Н2-рецепторів (такі як циметидин, ранітидин)можуть збільшувати або скорочувати ефект зниження рівня цукру в крові похіднихсульфонілсечовини.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Зберігатив недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z