Загружается, подождите...

Діабрекс (Diabrex)


міжнародна та хімічна назви: glimepiride;1-[[п-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамідо)етил]феніл]сульфоніл]-3-(транс-4-метилциклогексил)сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, з розподільчою рискою накожному боці;таблетки 1 мг – рожевого кольору;таблетки 2 мг – зеленого кольору;таблетки 3 мг – світло-жовтого кольору;таблетки 4 мг – світло-блакитного кольору;таблетки 6 мг – світло-оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4мг або 6 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, магнію стеарат,барвники: таблетки 1 мг – заліза оксид червоний (E172); таблетки 2 мг – залізаоксид жовтий (E172), індигокармін (E132); таблетки 3 мг – заліза оксид жовтий(E172); таблетки 4 мг – індигокармін (E132); таблетки 6 мг – жовтий “західсонця” (E110).

Форма випуску. Таблетки.Фармакотерапевтична група. Пероральніцукрознижуючі засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Глімепірид – це пероральний цукрознижуючий засіб, що належить до групи похіднихсульфонілсечовини третього покоління. Його гіпоглікемічна дія ґрунтується настимуляції вивільнення інсуліну функціонуючими бета-клітинами підшлунковоїзалози. Зв’язуючись із специфічними рецепторами на мембрані бета-клітинпідшлункової залози, глімепірид зумовлює закриття АТФ-залежних К+-каналів,підвищення співвідношення АТФ/АДФ у цитоплазмі, що спричинює деполяризаціюмембран. Внаслідок цього відбувається відкриття потенціалзалежних Са2+-каналів,стимулюється Са2+-залежний екзоцитоз секреторних гранул тазбільшується вихід інсуліну в кров. На відміну від лікарських засобів першого ідругого покоління глімепірид зв’язується з іншою субодиницею рецепторасульфонілсечовини з молекулярною масою 65 кДа, що дає змогу зменшити впливпрепарату на серцево-судинну систему та захищати бета-клітини від втратичутливості та передчасного виснаження. Крім цукрознижуючого ефекту, лікарськийзасіб виявляє позапанкреатичну дію – підвищує чутливість периферичних тканин доінсуліну, пригнічує глюконеогенез.Ефект лікарського засобу є дозозалежним, ацілодобовий контроль за рівнем глікемії у хворих на цукровий діабет ІІ типудосягається при одноразовому застосуванні глімепіриду.Фармакокінетика.Всмоктування. Глімепіридмає абсолютну біодоступність (100%). При прийомі всередину 100% дозивсмоктується. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, тількиможе його дещо сповільнити. Максимальна концентрація лікарського засобу вплазмі досягається через 2 - 3 год після застосування.Розподіл. Об’єм дистрибуції незначний і становить 8,8 л (113 мл/кг),загальний кліренс 47,8 мл/хв. Зв’язування з білками – понад 99,5%.Метаболізм. Глімепіридповністю метаболізує шляхом оксидативної біотрансформації. Основнимиметаболітами є: циклогексил-гідрокси метильне похідне (М1) та карбоксильнепохідне (М2). У процесі біотрансформації глімепіриду до М1-похідного береучасть цитохром P450 ІІ C9. Далі за участю одного або декількох цитозольнихферментів М1 метаболізує з утворенням М2-похідного.Елімінація(виведення). Середній період напіввиведення лікарського засобу становить 5 - 8 год,а метаболітів М1 і М2 – 3 - 6 і 5 - 6 год, відповідно. При застосуванніпрепарату у вищих дозах цей показник може подовжуватись. Через нирки елімінує58% прийнятої дози лікарського засобу, а 35% – з жовчю у вигляді метаболітів.Порівнянняфармакокінетики при одно- і багаторазовому застосуванні не показало значнихвідмінностей. Глімепірид не виявляє здатності до кумуляції.Фармакокінетичніпараметри не відрізнялись у чоловіків та жінок, а також у осіб молодшого істаршого віку (старше 65 років).У осіб з низькимкліренсом креатиніну виявлено тенденцію до збільшення кліренса глімепіриду,зниження його концентрації в плазмі крові. Однак сповільнюється елімінаціяметаболітів. Хоча у таких пацієнтів не можна припускати кумуляції препарату.

Показання для застосування. Лікування цукрового діабету ІІ типу, принеефективності дієти та дозованих фізичних навантажень.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, нерозжовуючи, безпосередньо перед або під час сніданку або основного першогоприйому їжі, запиваючи склянкою води, 1 раз на добу.Доза лікарського засобу встановлюється індивідуальнона основі даних про рівень глікемії та глюкозурії.Рекомендована початкова доза становить 1 мгДіабрексу на добу.У випадку незадовільного контролю за рівнем глікеміїдозу поступово збільшують до 4 - 6 мг глімепіриду на добу, додаючи по 1 мг зінтервалом у 1 - 2 тижні.Максимальна добова доза глімепіриду становить 8 мг.Ефективність фармакотерапії оцінюється на основівизначення рівня глікозильованого гемоглобіну (НbA1c) кожні 3 - 6місяців.При переході з інших цукрознижуючих засобівпочаткова доза Діабрексу становить 1 мг на добу. Залежно від досягнутого ефектуїї можна поступово збільшувати, як описано вище.Тривалість курсу лікування визначається індивідуально,залежно від досягнутого контролю за рівнем глікемії.

Побічна дія. Переважно лікарський засіб переноситься добре.Розвиток гіпоглікемії здебільшого може бути спричинений передозуванням лікарськогозасобу, неправильним харчуванням, важкими фізичними навантаженнями, ендогеннимипорушеннями вуглеводного обміну, травмами, перехресною взаємодією з іншимилікарськими засобами або алкоголем.З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота,блювання, діарея, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, біль у ділянціживота, підвищення активності трансаміназ, дуже рідко холестаз, жовтяниця,гепатит.З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія,анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, якіє оборотними, а картина крові поступово нормалізується після відміни препарату.Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі,кропив’янка. Дуже рідко фотосенсибілізація, алергічний васкуліт, диспное,зниження артеріального тиску, шок.Інші реакції: порушення зору, які переважновиникають на початку лікування, через зміну рівня глюкози в крові і з часомзникають. Гіпонатріємія.

Протипоказання. Діабрекс не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеноючутливістю до глімепіриду або інших компонентів препарату, при цукровомудіабеті І типу, кетоацидозі, прекомі, комі, тяжкій недостатності печінки та/абонирок (у тому числі у хворих, які перебувають на діалізі), у період вагітностіі лактації, при підвищеній чутливості до похідних сульфонілсечовини ісульфаніламідних препаратів. Дитячий вік.

Передозування.Симптоми: гіпоглікемія, що супроводжується посиленимпотовиділенням, відчуттям тривоги, тахікардією, підвищенням артеріальноготиску, серцебиттям, болем у ділянці серця, аритмією; головним болем,запамороченням, булемією, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, неспокоєм,агресивністю, порушенням концентрації уваги, депресією, порушенням свідомості,тремором, парезами, порушенням чутливості, судомами. Можливий розвиток коми.Лікування: призначають глюкозу перорально абовнутрішньовенно, проводять корекцію дієти. У тяжких випадках пацієнта необхідногоспіталізувати.

Особливості застосування. У випадку пропуску дози Діабрексу її неможна збільшувати при наступному прийомі.Якщо при застосуванні Діабрексу у дозі 1 мг упацієнта виникли ознаки гіпоглікемії, то це свідчить про те, що контролюватирівень глікемії можна за допомогою дієти та дозованих фізичних навантажень.Під час лікування може виникнути необхідність узменшенні дози Діабрексу, так як препарат також підвищує чутливістьпериферичних тканин до інсуліну. Корекція дози вимагається і у випадку змінимаси тіла пацієнта або стилю життя, або появи чинників, які можуть підвищуватиризик виникнення гіпо- чи гіперглікемії.Діабрекс призначають з обережністю пацієнтам ізсупутніми захворюваннями органів ендокринної системи, що впливають навуглеводний обмін (щитовидної залози, передньої долі гіпофіза, коринаднирників).Алкоголь може посилювати або послаблюватицукрознижуючий ефект лікарського засобу. Пацієнт повинен знати, що лікарськийзасіб не замінює дотримання дієти і виконання дозованих фізичних навантажень.Якщо при застосуванні Діабрексу в максимальних дозахне вдається досягнути бажаного терапевтичного ефекту, то доцільно призначитипрепарат у комбінації з метформіном або препаратами інсуліну. Комбінованутерапію розпочинають під наглядом лікаря в умовах ендокринологічногостаціонару.Діабрекс – метформінДозу попередньо застосовуваного препарату незмінюють, а додатковий засіб спочатку призначають у мінімальній дозі, уподальшому, при необхідності, збільшуючи її до максимальної.Діабрекс – інсулінотерапіяУ хворих з недостатнім контролем рівня глікемії призастосуванні максимальної дози Діабрексу, у випадку необхідності, можнаодночасно розпочинати інсулінотерапію. Підбір дози препарату інсуліну починаютьз мінімальної і, залежно від показників рівня глікемії, поступово збільшують.Вплив на здатність керувати транспортними засобами ірухомими механізмами, що вимагають значної концентрації уваги.На початку лікування, принерегулярному прийомі Діабрексу або при переході з одного цукрознижуючогопрепарату на інший можливе коливання рівня глікемії, що, у свою чергу, можевпливати на увагу і швидкість реакції. А це може вплинути на здатність керуватитранспортом і роботу зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпоглікемічний ефект Діабрексу посилюють:препарати інсуліну, інші цукрознижуючі засоби, інгібітори АПФ, алопуринол,анаболічні стероїди, чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину,циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідол, фібрати, флуоксетин,гуанетидин, ізофосфамід, інгібітори МАО, ПАСК, міконазол, пентоксифілін (приін’єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон,оксифенбутазон, пробенецид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон,сульфаніламіди, тетрацикліни, трітоквалін, трофосфаміди.Гіпоглікемічний ефект Діабрексу послаблюють:ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики (салуретики ітіазидні діуретики), епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проноснізасоби (при тривалому застосуванні), нікотинова кислота (у високих дозах),похідні нікотинової кислоти, естрогени і прогестини, гормони щитовидної залози,рифампіцин, фенотіазин, фенітоїн.Блокатори H2-рецепторів, клонідин,бета-блокатори і резерпін можуть як посилювати так і послаблюватицукрознижуючий ефект лікарського засобу.Глімепірид може посилювати або послаблювати діюпохідних кумарину.

Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25°С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z