Загружается, подождите...

Діабетон mr (Diabeton mr)


мiжнародната хiмiчна назви: глiклазид; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-п-толiлсульфанiлсечовина;

основнiфiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки бiлi, довгасті, з тисненням з обох сторін,"DIA 30"-з однієї сторони та -з іншої;

склад: 1 таблетка містить 30 мггліклазиду;допомiжнiречовини:кальцiю гідрофосфату дигiдрат, мальтодекстрин,гiпромелоза 100сР, гіпромелоза 4000 сР, магнiю стеарат, кремнiю діоксидколоїдний безводний.

Формавипуску. Таблеткиз модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Пероральніцукрознижувальні засоби. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид. КодАТС А10В В09.

Фармакологiчнiвластивостi.Фармакодинаміка.Гліклазид– похідне сульфанілсечовини, що відрізняється від інших пероральнихцукрознижувальних препаратів наявністю азобіциклооктанового кільця.Діабетон® MR знижуєрівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсулінуβ-клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіальногоінсуліну та С-пептиду зберігається навіть після 2 років застосуванняпрепарату.Гліклазид має подвійнуфармакологічну активність: метаболічну та антиоксидантну.Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет 2типу Діабетон® MR відновлює ранній пік інсуліносекреціїта нормалізує другу фазу інсуліносекреції. Збільшення виділенняінсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаженняглюкозою.Діабетон® MR, незалежновід контролю рівня глюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантнівластивості, які забезпечують зменшення ризику розвитку судиннихускладнень цукрового діабету.Гемоваскулярнівластивості.Діабетон® MR запобігає розвитку мікротромбозу: частковоінгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує кількістьмаркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичнуактивність ендотелію (підвищує активність tPa).Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивостігліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантногостатусу хворих на діабет 2 типу. Відмічалося зниження у плазмі перекиснихліпідів; збільшення активності пероксидної дисмутази еритроцитів, вмістутіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.Фармакокiнетика.Післяперорального застосування гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковомутракті.Приймання їжi не впливає на швидкiсть i ступiнь абсорбцiї. Концентрацiяглiклазидув плазмi кровiпрогресивно наростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, пiсля чого досягаєпостiйного рівня (плато), який утримується 6 -12 годин післязастосування. Таблеткапрепарату Діабетон® MR має гідрофільний матрікс, якийзабезпечує поступове вивільнення активної речовини (гліклазиду) таефективну концентрацію гліклазиду в плазмi кровi протягом 24 годин,відповідно до циркадних коливань рівня глікемії у хворих на цукровий діабет 2типу. Поступове вивільнення активної речовини забезпечує ефективнийконтроль глікемії протягом 24 годин при однократному застосуванні. Унікальнийгідрофільний матрікс дає можливість зменшити дозу гліклазиду уодній таблетці до 30 мг.Відмічаєтьсялінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією уплазмі. Зв'язування глiклазиду з протеїнами плазми кровiдосягає 95%.Гліклазид майже повністюметаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею. Менше 1%активної речовини виводиться через сечу у незміненому вигляді. Активніметаболіти у плазмі відсутні.Перiоднапiввиведення глiклазиду з органiзму становить приблизно 12-20 годин.У хворихпохилого віку фармакокінетичні параметри гліклазиду залишаються практичнонезміненими.

Показаннядля застосування. Цукровий діабет 2–го типу при неможливості контролюватиконцентрацію глюкози в крові тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенняммаси тіла.

Спосібзастосування та дози. Для перорального застосування.Призначаєтьсядорослим. Добова доза становить 1 - 4 таблетки (30-120 мг).Добову дозуприймати одноразово під час сніданку.Таблетку слідковтати цілою.Якщо хворийзабув прийняти таблетки, не треба підвищувати дозу наступного дня.Як всіцукрознижувальні засоби, Діабетон® MR потребує індивідуальногопідбору дози залежно від індивідульної відповіді пацієнта на лікування(рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbAlc)Початковадоза.Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка на день)За необхідностіпосилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена до 60 мг (2таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під чассніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово,з інтервалом 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зменшеннярівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. За таких обставин дозаможе бути збільшена через 2 тижні лікування.Середнядобова дозастановить 2 таблетки на день одноразово, під час сніданку для більшостіпацієнтів від самого початку лікування.Максимальнарекомендована добова доза -120 мг (4 таблетки препарату Діабетон® MR).

Побiчна дiя.Усіцукрознижувальні засоби, похідні сульфанілсечовини можуть мати нижчезазначенієфекти.Гiпоглiкемiя. Гіпоглікемія може матитакі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість,порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія,сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези,порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневедихання та навіть розвиток коми.Розладиадренергічної системи: пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія,гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія.Звичайновищезазначені симптоми зникають після прийому карбогідратів (цукру).Якщо епізодигіпоглікемії мають тяжкий або подовжений перебіг, необхідна негайнагоспіталізція та проведення заходів невідкладної допомоги.Рідко (особливо при недотриманнірекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникненняшлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.Дуже рідкоможуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.З бокуслизової оболонки та шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, бульозний висип.З бокулабораторних показників: анемiя, лейкопенiя, тромбоцитопенiя, збільшення рівняферментівпечінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.З бокушлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтуха. За наявності холестатичноїжовтухи слід припинити лікування препаратом Діабетон® MR.При відмініпрепарату небажані реакції зникають.

Протипоказання.-Підвищеначутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини,сульфанамідів або до будь-якого компонента препарату;-інсулінозалежнийцукровий діабет ( 1 тип)-діабетичнапередкома та кетоацидоз; -тяжкапечінкова або ниркова недостатність;-лікуванняміконазолом;-періодлактації, вагітність.

Передозування.Передозуванняпризводить до розвитку гіпоглікемії.Симптоми помірноїгіпоглікемії (без втрати свідомості та неврологічних симптомів)зникають після прийому вуглеводів, корекції дози та/або дієти.Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.Тяжкагіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій або інших неврологічнихрозладів потребує негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладноїдопомоги.Привстановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної комипацієнту необхідно внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчинуглюкози (20%-30%) з подальшим постійним введенням меншконцентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівняглюкози в крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечити постійний наглядза пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодоподальшої тактики.У пацієнтів зпечінковими розладами можливо зменшення плазмового кліренсугліклазиду.Гліклазид маєвисокий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дастьбажаного результату.

Особливостізастосування.Всіцукрознижувальні засоби потребують індивідуального прідбору дози.Хворим, уяких рівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разітранзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препаратуДіабетон® MR на короткий період.Перед початкомприйому препарату та під час його застосування необхідно періодичнопроводити моніторинг рівня глюкози в крові та сечі, визначатирівень глікованого гемоглобіну. У разінизькокалорійного або нерегулярного харчування, довготривалого сильногофізичного навантаження, вживання алкоголю та застосування препаратів, якімістять етанол, прийому інших цукрознижувальних препаратів ризик виникненнягіпоглікемії зростає.Ризиквиникнення гіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковоюнедостатністю, адреналовою недостатністю, гіпопітуітризмом і порушеннямфункції щитовидної залози.Пацієнти старше65 років мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування тадозування. Початкова рекомендована доза-1 таблетка препарату Діабетон® MR(гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) на день.Пацієнти знирковою недостатністю легкої та помірної тяжкості мають такі самі рекомендаціїщодо режиму застосування та дозування, як і пацієнти без порушень ниркової функції.У разіінфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2 типузбираються зробити хірургічне втручання, необхідно розглянути доцільністьпереведення хворого на інсулін.Заміна на Діабетон® MR(гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) препаратів, що містятьгліклазид 80 мг.1 таблетка, щомістить 80 мг гліклазиду, повинна бути замінена на 1 таблетку препаратуДіабетон® MR, таблетки з модифікованим вивільненнямактивної речовини, яка містить 30 мг гліклазиду.Заміна на Діабетон® MRінших пероральних цукрознижувальних засобів.Звичайно замінана Діабетон® MR інших сульфанамідних препаратів длялікування хворих на цукровий діабет 2 типу може бути здійснена безперехідного періоду. При заміні на Діабетон® MR інших пероральнихцукрознижувальних засобів треба брати до уваги дозування та періоднапіввиведення останніх. При заміні на Діабетон® MRсульфанілсечовини, яка має більший період напіввиведення,хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря, щоб уникнути розвиткугіпоглікемії внаслідок сумації терапевтичного ефекту. Вагітність.Дані щодозастосування препарату Діабетон® MR та інших похіднихсульфанілсечовини під час вагітності відсутні. У разі запланованоївагітності або при її настанні необхідно перевести жінку на інсулін.Лактація.Дані щодопроникнення гліклазиду в грудне молоко відсутні, але, враховуючиможливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, нерекомендовано годувати груддю під час застосування гліклазиду.Вплив наздатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.Пацієнтиповинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їхвиникнення бути обережними під час керування автомобілем іпраці з різними механізмами. Даних щодоможливості лікування препаратом Діабетон® MR дітей немає.

Взаємодiя зiншими лiкарськими засобами.Одночаснезастосування з міконазолом протипоказано.Міконазол(для системного застосування) може посилювати гіпоглікемічну діюпрепаратів сульфанілсечовини з розвитком симптомів гіпоглікеміїї і навітьрозвитком коми.Требапопередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози в плазмі під часлікування. За необхідності треба коригувати дозу цукрознижувальнихпрепаратів під час та після застосування нижчезазначених препаратів.Одночаснезастосування з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію. Одночаснезастосування не рекомендовано з нижчезазначеними препаратами.Фенілбутазон(для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похіднихсульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшуєїх виведення).Кращезастосовувати інші нестероїдні протизапальні препарати таповідомити пацієнта про важливість і необхідність самоконтролю. Зобережністю застосовувати з нижчезазначеними препаратами.β-адреноблокатори: всі β-адреноблокаториможуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію та відчуттясерцебиття). Більшість неселективних β-адреноблокаторів підвищують частотувиникнення та тяжкість гіпоглікемії.ІнгібіториАПФможуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини.Одночаснезастосування з препаратами, які можуть спричинити гіперглікемію.Нерекомендовано одночасне застосування.Даназол: якщоне можна уникнути застосування даназолу, необхідно попередити пацієнта пронеобхідність контролю рівня глюкози та сечовини в плазмі під часлікування.Комбінації,які потребують обережності.Хлорпромазин(при застосуванні високих доз -100 мг на день), глюкокортикоїди (можливовиникнення кетоацидозу) , тетракозактин (для системного та місцевогозастосування), сальбутамол, тербуталін, ритодрин.Антикоагулянти(варфарин):похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулятивну дію. Занеобхідності треба коригувати дозу антикоагулянтів.Взаємодія зіншими цукрознижувальними засобами. Діабетон® MR може застосовуватись укомбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази та інсуліном.

Умови татермін зберігання.Зберігати притемпературі до 30 °C в недоступному для дітей мiсцi.Термінпридатності – 3 роки.Незастосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z