Загружается, подождите...

Десмопресин (Desmopressin)


міжнародна назва: desmopressin;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 доза препарату містить 10 мкг десмопресину ацетату;допоміжніречовини: натрію хлорид, лимонної кислоти моногідрат, динатрію гідрофосфатдигідрат, розчин бензалконію хлориду 50% (консервант), хлористоводнева кислота(для корекції рН), вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний дозований.

Фармакотерапевтична група. Вазопресин та його аналоги. Код АТС Н01ВА02.

Фармакотерапевтичні властивості. Фармакодинаміка. Десмопресину ацетат –синтетичний аналог натурального гормону задньої долі гіпофізу –аргінін-вазопресину (антидіуретичний гормон). Порівняно з вазопресином,десмопресин виявляє менш виражену дію на гладкі м’язи судин і внутрішніхорганів при більш вираженій антидіуретичній активності, що обумовлено змінами вструктурі молекули десмопресину порівняно з молекулою природного вазопресину –дезамінування 1-цистеїну і заміна 8-L-аргініну на 8-D-аргінін.Після надходження до організму Десмопресиншвидко всмоктується. Антидіуретичний эфект настає вже через 30 хвилин післязастосування препарату. Прийом 10–20 мкг десмопресину інтраназально забезпечуєу більшості пацієнтів антидіуретичний ефект тривалістю 8–12 годин.Фармакокінетика. Після інтраназальногозастосування максимальний рівень десмопресину в плазмі крові відзначаєтьсячерез 30 хвилин. Біодоступність препарату Десмопресину після його інтраназальногозастосування становить 3–6%. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 60 хвилин. Біотрансформація десмопресину відбувається впечінці шляхом розщеплення дисульфідного мостика ферментом трансгідрогеназою.Руйнується десмопресин повільніше, ніж природний антидіуретичний гормон.Десмопресин виводиться з організму, головним чином, нирками. Період напіввиведення десмопресину становить3–4 години.

Показання для застосування. Нецукровий діабет центрального генезу(diabetes insipidus).Первинний нічний енурез (у пацієнтів старше5 років із нормальною концентраційною функцією нирок). Тест для визначення концентраційної функціїнирок.

Спосіб застосування та дози.Нецукровий діабет (diabetes insipidus). Дозування визначається індивідуально.Середня добова доза для дорослих становить 20–40 мкг, для дітей – 10–20мкг.Призначена доза може прийматись одноразово або може бути розподілена на 2–3прийоми.

Первинний нічний енурез (enuresis nocturna).Клінічно ефективна доза підбираєтьсяіндивідуально і становить 10–40 мкг на добу. Зазвичай добова початкова дозастановить 20 мкг (по 1 впорскуванню в кожну ніздрю) на ніч перед сном. Принеобхідності добова доза може бути збільшена до 40 мкг (по 2 впорскування вкожну ніздрю). У період лікування препаратом слід обмежити прийом рідини наніч.

Дослідження концентраційної функції нирок. Для дорослих доза становить 40 мкг, длядітей старше 12 місяців – 10–20 мкг, для дітей молодше 12 місяців – 10 мкг. Сеча, отримана протягом 1 години післязастосування препарату, для аналізу не збирається. Протягом наступних 8 годинпісля застосування препарату збирають 2 порції зразків сечі для визначенняосмолярності. Для більшості пацієнтів нормальний рівеньосмолярності після застосування препарату становить 800 мОсм/кг. Протягомвсього часу проведення тесту і 4-х годин після його закінчення (всього протягом8 годин після застосування препарату) необхідно обмежити прийом рідини. Дітям до 1 року дослідження концентраційноїфункції нирок за допомогою препарату Десмопресин проводять лише в особливихвипадках, тому що в цьому віці концентраційна функція нирок знижена порівняно зтакою у більш старших дітей.Дослідження концентраційної функції нирокповинен виконувати досвідчений дитячий нефролог. Застосування високих дозпрепарату для лікування дітей молодше 1 року може супроводжуватись розвиткомсудом. У разі проведення тесту дітям віком 1 рік, протягом часу збору сечі слідповністю виключити прийом рідини. Якщо в результаті тесту встановлене зниженняконцентраційної здатності нирок, дослідження слід повторити.

Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься, але в окремихвипадках може спостерігатися головний біль, нудота, спастичний біль у животі,нежить, носова кровотеча; алергічні реакції.Як правило,побічні ефекти зникають після зниження дози.Лікування препаратом без обмеження прийомурідини може викликати затримку води в організмі, що проявляється набряками,підвищенням маси тіла, зниженням рівня натрію в плазмі крові.

Протипоказання. Стани, що супроводжуються зниженою осмолярністюплазми, включаючи психогенну або вроджену полідипсію; декомпенсована серцеванедостатність та інші стани, які потребують застосування діуретиків; анурія;підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Призводить до підвищення затримки рідини ворганізмі і розвитку гіпонатріємії. У разі виникнення загрози розвиткугіпонатріємії необхідно негайно припинити лікування десмопресином і обмежитиприйом рідини. Пацієнтам з високим ступенем затримки рідинипризначають ізотонічний або гіпертонічний розчин хлориду натрію. У разінеобхідності може бути призначений фуросемід.

Особливості застосування. Особливої обережності при застосуванніпрепарату слід дотримуватись у випадках: лікування дітей віком до 1 року і пацієнтівпохилого віку;наявність водно-електролітного дисбалансу ворганізмі пацієнта;потенційна небезпечність підвищеннявнутрішньочерепного тиску.При лікуванні нічного енурезу і придослідженні концентраційної функції нирок не рекомендується вживати будь-якурідину за 1 годину до застосування препарату і протягом 8 годин післязастосування препарату. У разі виникнення сухості в роті дозволяється прийом небільше 500 мл рідини протягом всього вказаного вище періоду часу. Принеобхідності збільшення вживання рідини (наприклад, при пропасниці) слідприпинити терапію і звернутись до лікаря. Обмежувати прийом рідини протягом дняабо порушувати звичайний режим вживання рідини не слід. При терапії нічногоенурезу рекомендовано періодично контролювати осмолярність сечі. У разінеобхідності слід визначати осмолярність плазми. Оскільки препаратзастосовується інтраназально, всі зміни слизової оболонки носа, включаючигострі і хронічні запалення, можуть обумовити коливання кількості препарату,який потрапляє в кров. У таких випадках дозу препарату слід підбиратиіндивідуально.Дослідження не показали будь-якогонегативного впливу при застосуванні десмопресину у вагітних і у жінок у періодлактації. Десмопресин частково виділяється з молоком матері, однак збереженняйого активності після всмоктування в кров новонародженого з йогошлунково-кишкового тракту є малоймовірним. Незважаючи на стійкість десмопресину доруйнуючої дії ферментів – вазопресиназ, вміст яких збільшується під часвагітності, більшість вагітних з нецукровим діабетом потребують підвищених дозпрепарату для нормалізації об’єму сечі, що виділяється.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування десмопресину на фоні прийомуіндометацину, який викликає підвищення чутливості рецепторів нирок доантидіуретичного гормону, супроводжується більш вираженим ефектом. У випадках, коли функція гіпофіза частковоабо повністю збережена, ефект десмопресину може посилюватись при одночасному застосуванніпрепаратів, які стимулюють секрецію власного антидіуретичного гормону –трициклічних антидепресантів, хлорпропаміду, карбамазепіну і клофібрату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15–25 0С,у захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Флакон з препаратомзберігати у вертикальній позиції.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z