Загружается, подождите...

Денебол (Denebol)


основні фізико-хімічні властивості: світло-зелені, круглі, двоопуклі таблетки зтисненням “50”, або “25” на одному боці та розломом - на іншому боці;

склад: 1 таблетка містить 50 мг, 25 мг рофекоксибу.допоміжні речовини

: крохмаль кукурудзяний, бетациклодексфрин,целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен,магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, тартразинкольоровий, брильянтовий блакитний та натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Коксиби. Код ATС М 01 А Н01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Нестероїдний протизапальний препарат —високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 . Він має знеболюючи,жарознижуючі, протизапальні властивості. ЦОГ-2 активується у відповідь назапальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторів запалення,зокрема простагландину Е2, що спричинює запалення, набряк і біль. Протизапальнадія рофекоксибу здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинівшляхом інгібування ЦОГ-2. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1(ЦОГ-1). Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються зарахунок активації ЦОГ–1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальнимфізіологічним процесам, пов’ язаним з ЦОГ–1 у тканинах, особливо в шлунку,кишковому тракті та тромбоцитах.Фармакокінетика.Всмоктування. При прийомі добре всмоктується,біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийоміпрепарату 1 раз на добу в дозі 25 мг максимальна концентрація (Сmax) у плазмідорослих визначається приблизно через 2 год і дорівнює 0,305 мкг/мл. Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв’язується в організмі з білкамиплазми крові при концентрації 0,05 – 25 мкг/мл.Метаболізм. Рофекоксиб метаболізується у печінці. Основні метаболіти неінгібують ЦОГ-2.Виведення. 72% препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 14%- з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препарату у дозі 25 мг 1 раз надобу дорівнює приблизно 120 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках. Фармакокінетіка рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років істарше) не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів.

Показання для застосування. Рофекоксиб призначається при гострому та хронічному остеоартриті,ревматоїдному артриті, періартриті, бурситі, тендиніті, тромбофлебіті; при травмахопорно–рухового апарату і м’яких тканин; при больовому синдромі різного генезу(остеохондрозі, невритах і невралгіях, корінцевому синдромі, люмбаго, міалгії,мігрені, альгодисменореї, зубному болю); захворюваннях, які супроводжуютьсязапальними процесами, – в стоматології (стоматит, гінгівіт, пульпіт); вЛОР-практиці (при отиті, синуситі, ларингиті); для симптоматичної терапіїзапальних захворювань верхніх дихальних шляхів, сечовидільної системи та вгінекології і офтальмології.

Спосібзастосування та дози. При лікуваннібольового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Денеболу – 25 мгодин раз на добу, наступні дози – 12,5 мг або 25 мг один раз на добу занеобхідності. Максимальна добова доза – 25 мг. Лікування проводять до зникненнясимптомів, але не більше 3-х діб. Остеоартрит:рекомендована початкова доза рофекоксибу – 12,5 мг один раз на день, яка можебути збільшена до 25 мг один раз на добу, що є максимальною рекомендованоюденною дозою. Призначаються курси по 4-6 тижнів.Денебол застосовується незалежно від прийому їжі.

Побічна дія.

Очікувана серйознаЗ боку серцево-судинної системи: у 2% хворих - артеріальна гіпертензія,застійна серцева недостатність, порушення мозкового та коронарного кровообігу.Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.

Очікувана несерйознаЗ боку ЦНС: сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення.З боку шлунко-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт вепігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит; 1% - збільшенняактивності АЛТ, АСТ.Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив’янка.Інше: 2% - набряк нижніх кінцівок.

Протипоказання. Рофекоксиб протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю дорофекоксибу чи його компонентів, інших НПЗС, вагітним і в період лактації.Рофекоксиб не призначають хворими на астму.Препарат не застосовується для лікуванняонкологічних хворих і хворих підвищеної групи ризику з боку серцево-судинноїсистеми (з перенесеними інфарктами, інсультами, прогресуючими клінічнимиформами атеросклерозу).Протипоказаний дітям до 12 років. Пацієнтам старше65 років.

Передозування.Не було виявленопередозування при проведенні клінічних досліджень. Призначення дози один раз надобу рофекоксибу 1 000 мг здоровим учасникам дослідження та багаторазові дози250 мг на добу протягом 14 днів не виявили серйозної токсичності. У разіпередозування необхідно застосовувати загальноприйняті заходи підтримки –промивання шлунка, клінічний контроль та підтримуюче лікування.

Особливості застосування. Рофекоксиб вважається безпечним при застосуванні курсами по 4-6 тижнів,у рекомендованій терапевтичній добовій дозі, яка не повинна перевищувати 25 мг,збільшення дози вирішується індивідуально, залежно від захворювання.Рофекоксиб не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями наацетилсаліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, якімали виразку чи шлунково-кишкову кровотечу. Ризик розвитку перфорацій, виразокі кровотеч у верхніх відділах ШКТ підвищується у пацієнтів старше 65 років.У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузіїзастосування рофекоксибу, який інгібує синтез простагландинів, може призвестидо зменшення ниркового кровотоку і погіршання функції нирок. Найбільшаймовірність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжкихпорушень функції нирок, некомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки.У цієї категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідноконтролювати функцію нирок (кліренс, загальну секрецію). У пацієнтів зі значноюдегідратацією до початку терапії рекомендовано провести регідратацію. Препаратможе маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до увагипри призначенні рофекоксибу пацієнтам, які вживають його при інфекційнихзахворюваннях. При комбінованій терапії з антикоагулянтами необхідноконтролювати протромбіновий час. Не застосовується як засіб профілактикисерцево-судинних захворювань. Вагітність ілактація. Рофекоксиб незастосовується в період вагітності та лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та їжею. Підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижуєефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасномузастосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу.Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%.Не справляє значної клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональнихконтрацептивів для перорального прийому (етинілестрадіол, норетиндрол), дигоксину,антацидів, циметидину, кетоконазолу. Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з гемостатиками, атакож препаратами, які підвищують АТ. Можливо підвищення АТ при застосуванні одночасно з препаратами тахарчовими продуктами, які містять кофеїн.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С) у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z