Загружается, подождите...

Дасикон (Dasikon)


міжнародна та хімічна назви: гатифлоксацин; (+) – 1 – циклопропіл – 6 –фтор - 1,4 -дигідро - 8 – метокси – 7 - ( 3 – метил – 1 – пиперазиніл ) – 4 – оксо– 3 – хінолінкарбоксильна кислота сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: забарвлений в світло-жовтий колір розчин;склад: 1 мл препарату містить: гатифлоксацинусесквігідрату, кількість еквівалентну гатифлоксацину 10 мг; допоміжні речовини: декстрозабезводна, вода для ін’єкцій,кислота соляна.Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01MA.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гатифлоксацин це8-метокси-фторхінолон з активністю проти широкого діапазону грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальна дія гатіфлоксацину єрезультатом інгібірування ДНК-гірази і топоізомерази IV.In vitro гатифлоксацин активний стосовно широкого спектрамікроорганізмів, до якого входять також бактерії, які продукуютьбета-лактамазу, та Pseudomonas. Грамнегативні: Enterobacteriaceae, у тому числіE.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, індол-позитивний Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii,Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa,Acinetobacter sp, H. influenzae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigelladysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica,Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacterjejuni та N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу.Грампозитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, у тому числі S.aureus,включаючи метіцилінрезистентні штами, Str. Pyogenes, S.epidermidis, включаючиметіцилінрезистентні штами Str.pneumoniae, включаючи MDRSP: Multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae -пеніцилінрезистентні штами, штами, резистентні до багатьох АБП: триметоприм -сульфометоксазол, потенційовані пеніциліни,1 и 2 генерація цефалоспоринів -цефуроксим і ін., макроліди, тетрацикліни, аміноглікозиди.Staphylococcus saprophyticus, а також ентерококи, які чутливі доофлоксацину. атипові Chl. Pneumoniae, L. Pneumoniae. M. Pneumoniae

, анаеробніPeptococcus species.Гатифлоксацин не ефективний проти Bacteroides, Clostridia іFusobacteria spp. Гатифлоксацин виявляє активність відносно бактеріальнихштамі, стійких до гентаміцину, карбеніциліну і цефазоліну.Фармакокінетика. Пероральний і внутрішньовенний способи застосуваннягатифлоксацину зазвичай вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетикагатифлоксацину після 1 години внутрішньовенного застосування є аналогічноюфармакокінетиці, яка спостерігається після перорального застосуваннягатифлоксацину, якщо застосовуються однакові дози. Абсолютна біодоступність(биоеквівалентність) гатифлоксацину становить 96%. Максимальна концентраціягатифлоксацину у плазмі зазвичай досягається через 1-2 години післяперорального введення. Фармакокінетика гатифлоксацину є лінійною ічасонезалежною при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, що приймаютьсяпротягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану дотретьої добової пероральної або внутрішньовенної дози гатифлоксацину. Середнімаксимальні і найнижчі концентрації у плазмі в рівноважному стані, якідосягаються після схеми дозувания 400 мг один раз на добу, становлять приблизно4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при пероральному застосуванні і 4,6 г/мл і 0,4г/мл, відповідно, при внутрішньовенному застосуванні. Зв’язок із сироватковим білком гатифлоксацину становить приблизно 20 %і не залежить від концентрації. Середній об’єм розподілу гатифлоксацину в станірівноваги (Vdss) варіюється від 1,5 до 2,0 л/кг. Гатифлоксацин розподіляється втканини і рідини організму. Швидке розподілення гатифлоксацину в тканинахпризводить до більш високих концентрацій у більшості тканин, ніж у сироватці.Гатифлоксацин виділяється у вигляді незмінного препарату переважно нирками.Понад 70 % дози гатифлоксацину, яка приймається, міститься у вигляді незмінногопрепарату в сечі протягом 48 годин після перорального і внутрішньовенногозастосування і 5 % міститься в калі. Середній період напіввиведеннягатифлоксацину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способузастосування. Нирковий кліренс не залежить від дози з середнім значенням, яказмінюється від 124 до 161 мл/хв.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, яківикликані чутливими до гатифлоксацину мікроорганізмами, а саме: загостренняхронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, позалікарняна пневмонія,неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекціїсечовивідних шляхів, неускладнена уретральна, цервікальна гонорея.

Спосіб застосування та дози.

Інфекція

Добова

доза

Тривалість курсу

лікування Загострення хронічного бронхіту 400 мг 7 - 10 днів Синусит гострий/загострення хронічного 400 мг 10 - 14 днів Позалікарняна пневмонія 400 мг 7 - 14 днів Інфекції шкіри і м’яких тканин 400 мг 7 - 10 днів Пієлонефрит 400 мг 7 - 10 днів Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 400 мг початкова доза, подальше призначення залежить від нозології Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 400 мг 7 - 10 днів Уретральна гонорея у чоловіків Ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок 400 мг одноразово

Препарат застосовують один раз на день.Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом нирковоїекскреції, хворим з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. включаючи пацієнтів на гемодіалізіабо на довготривалому амбулаторному перітонеальному діалізі, необхідна корекціярежиму дозування.Нема необхідності в корекції дози Дасикону для лікування пацієнтів зпомірним порушенням функції печінки. Дані про застосуваня препарату у хворих зтяжким порушенням функції печінки відсутні.Нафармакокінетику не впливає вік пацієнта. Але оскільки у хворих похилого вікубільш ймовірне зниження функції нирок, слід з обережністю встановлювати дозу інеобхідно проводити регулярний контроль ниркової функції.Дасикон ін’єкції слід застосовувати лише шляхом інфузій, вони непризначені для внутрішньом’язового, інтраректального, внутрішньочеревинного абопідшкірного застосування. Інфузію слід проводити протягом 60 хв.Даний концентрований розчин для ін’єкцій слід розбавляти за допомогоювідповідного розчину перед внутрішньовенним застосуванням. Концентраціяотриманого розбавленого розчину повинна становити 2 мг/мл перед застосуванням.Сумісними внутрішньовенними розчинами є 5 % декстроза для ін’єкцій, 0,9% натрію хлорид для ін’єкцій, 5 % декстроза і 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій,лактат Рінгера і 5 % декстроза для ін’єкцій, 5 % натрію бікарбонат для ін’єкційі вода для ін’єкцій.

Побічна дія. При клінічному лікуванні Дасикон добре сприймається.Найчастіше повідомлялось про такі побічні ефекти: нудота, вагініти, діарея,головний біль, запаморочення.У хворих, що приймають хінолони, в рідких випадках відмічавсяпідвищений внутрішньочерепний тиск і психотичне збудження.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Дасикону чиантибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначаютьвагітним жінкам, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Немає достатньої інформації про випадки передозування.У випадку гострого передозування проводиться відповідна симптоматична терапія.Повинен підтримуватися достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз непризводить до ефективного виведення Дасикону з організму (приблизно 14 %міститься через 4 години) також як і довготривалий амбулаторний перітонеальнийдіаліз (приблизно 11 % міститься через 8 днів).

Особливості застосування. Дасикон може мати властивість подовжувати інтервалQT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. Внаслідок недостатньої клінічноїпрактикиДасикон не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT тапацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід)або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження на взаємодіюміж гатифлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT (такими якцисаприд, еритроміцин, антипсихотичними і трициклічними антидепресантами) непроводились. Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами,повинні знати, що Дасикон може викликати запаморочення та підвищену чутливістьдо світла.Для вагітних та матерів, які годують груддю, слід виважити користь відлікування для матері та потенційний ризик для плода або дитини.Безпека та ефективність застосування препарату у педіатричних пацієнтів(вік до 15 років) не встановлений.При застосуванні препарату необхідно утриматись від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатифлоксацину істотнозбільшується після одночасного застосування Дасикону і пробенециду.При застосуванні препаратів із групи хінолонів спостерігаєтьсяпідвищений рівень теофіліну в плазмі. У зв’язку з цим інколи спостерігаютьсяпобічні ефекти від застосування теофіліну при одночасній терапії з Дасиконом.Таким чином, існує необхідність контроля рівню теофіліну в плазмі приодночасному застосуванні даних препаратів.Хворі, які приймають дигоксин, повинні перевірятись на наявність ознакі/або симптомів інтоксикації.Хінолони, у тому числі гатифлоксацин, підсилюють антикоагулянтну діюварфарину або його похідних. Після припинення одночасного прийому вказанихпрепаратів необхідно проводити виміри протромбінового часу, або інші тести накоагуляцію.

Умови та термін зберігання. При температурі не вище + 25 ° С у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z