Загружается, подождите...

Цимевен (Cymevene)


міжнародна та хімічна назви: ганцикловір(9-(1,3-дигідрокси-2-пропоксиметил) гуанін);

основні фізико-хімічні властивості: ліофілізат (тверда речовина) білого абомайже білого кольору;

склад: 1 флакон містить 546мг ганцикловіру натрію, що еквівалентно500 мг вільної активноїречовини ганцикловіру;

Форма випуску. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05AB06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ганцикловір – синтетичний нуклеозидний аналог гуаніну,що пригнічує реплікацію вірусів герпесу як in vitro, так і in vivo. Доганцикловіру чутливі такі віруси людини, як цитомегаловірус (ЦМВ), вірусипростого герпесу типів 1 і 2 (HSV-1 і HSV-2), вірус Епштейна-Барр і вірусVaricella zoster. Клінічні дослідження обмежувалися оцінкою ефективностіпрепарату у хворих на ЦМВ-інфекцію.У клітині ганцикловір фосфорилюється клітинною деоксигуанозинкіназою доганцикловіру монофосфату. Наступне фосфорилювання здійснюється за допомогоюдекількох клітинних кіназ з утворенням ганцикловіру трифосфату. У клітинах,інфікованих ЦМВ, концентрації клітинних кіназ і ганцикловіру трифосфатупідвищені приблизно у 10 разів. Таким чином, в уражених вірусом клітинахвідбувається посилене фосфорилювання ганцикловіру. У цих клітинах ганцикловіртрифосфат повільно метаболізується, причому 50 - 70%його залишаєтьсячерез 18 год після елімінації ганцикловіру з позаклітинної рідини. Противіруснаактивність ганцикловіру пояснюється пригніченням синтезу ДНК вірусу задопомогою конкурентного гальмування вбудовування деоксигуанозину трифосфату вДНК-полімеразу. Це означає, що включення ганцикловіру трифосфату в ДНК вірусувикликає припинення синтезу або дуже обмежує подовження ДНК вірусу.Фармакокінетика. У хворих з нормальною функцією нирок період напіввиведення ганцикловіруз плазми після внутрішньовенної інфузії в дозі 5 мг/кг становить, у середньому,2,9 год із середнім системним кліренсом 3.64 мл/хв/кг. Введення дози 5 мг/кг 2рази на добу протягом 14 днів не призводило до кумуляції активної речовини уплазмі. Як наведено нижче, порушення ниркової функції призводить до змінифармакокінетики ганцикловіру. Креатинін сироватки, Системнийплазмовий Період напіввиведення мкмоль/л кліренс, мл/хв/кг з плазми, год
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z