Загружается, подождите...

Кузімолол (Cusimolol)


міжнародна та хімічна назви: тимолол

, (S)-I-терт-Бутиламіно-3-(4-морфоліно-1,2,5-тіадіазол-3-ілокси)пропан-2-олмалеат;

основні фізико-хімічні властивості: стерильний, безбарвний, прозорий розчин;

склад: 1 мл 0,25% розчину містить тимололу малеату 3,417 мг, що еквівалентно2,5 мг тимололу або 1 мл 0,5% розчину містить 6,834 мг тимололу малеату, щоеквівалентно 5 мг тимололу;допоміжні речовини: динатрію фосфат кристалізований 12Н2О,мононатрію фосфат кристалізований Н2О, натрію хлоридкристалізований, вода очищена. Як консервант додається 0,1 мг/мл бензалконіюхлориду.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Антиглаукомні засоби, бета-адреноблокатори. Код АТС S01ED01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. КУЗІМОЛОЛ

® (тимололу малеат) знижуєпідвищений внутрішньоочний тиск, що супроводжує або не супроводжує глаукому.Тимолол малеат – це неселективний блокатор бета - адренергічнихрецепторів. Він не має істотної симпатоміметичної та місцевої анестезуючої(мембраностабілізуючої) активності, а також безпосередньої пригнічуючої дії наміокард. Механізм дії тимололу, що призводить до зниження внутрішньоочноготиску, поки що не зовсім зрозумілий, але, очевидно, це відбувається із-зазменшення утворення рідини.Дослідження очної толерантності препарату після одноразового введеннята введення повторних доз, що здійснювалися на кроликах, показали, що препаратдобре переноситься.Фармакокінетика.Зниження внутрішньоочного тиску починаєтьсяприблизно через 20 хвилин після місцевого застосування препарату. Максимальнийефект, як правило, настає через 1-2 години після застосування. При застосуванні0,25% и 0,5% КУЗІМОЛОЛу

® істотне зниження внутрішньоочноготиску зберігається протягом 24 годин.

Показання для застосування. Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома(включаючи пацієнтів з афакією) і деякі випадки вторинної глаукоми.

Спосіб застосування та дози. Відтягти повіку і закапати краплю вкон’юнктивальний мішок. Закапувати по одній краплі 0,25% розчину в уражене окодвічі на день.Якщо результат незадовільний, закапувати по одній краплі 0,5% розчину вуражене око двічі на день.Якщо існує необхідність у більш інтенсивному зниженні тиску, можнарозпочати супутню терапію з системним застосуванням міотичних засобів,епінефрину або інгібіторів карбоангідрази.Якщо зниження тиску задовільне, для підтримання бажаного стану багатьомпацієнтам може бути достатньою доза, що становить одну краплю на день.

Побічна дія. Загалом тимолол переноситься добре. Інколи можутьвиникнути ознаки та симптоми подразнення очей, включаючи кон’юнктивіт, блефариті кератит. У деяких випадках можуть виникати зміни гостроти зору, включаючизміни рефракції, зумовлені припиненням попередньої терапії міотичними засобами.Дуже рідко виникає підвищена чутливість, яка може виявлятись у вигляділокалізованої або розповсюдженої кропив’янки або висипань.Рідко повідомлялося про реакції внаслідок системної дії бета-блокаторів(див. “Особливості застосування”), серед яких - легка брадикардія, гіпотензія,бронхоспазм (переважно у хворих з астмою в анамнезі), застійна серцеванедостатність і приховані симптоми гіпоглікемії в інсулінозалежних хворих надіабет. Дуже рідко повідомлялось про такі побічні реакції, як головний біль,сухість у роті, анорексія, диспепсія, нудота, прискорене серцебиття,гіпертензія, афакічний цистоїдний макулярний набряк і порушення з бокуцентральної нервової системи (стомлюваність, збентеження, депресія, неспокій,сонливість), хоча їх причинний зв’язок з лікуванням тимололом не буввстановлений. Протипоказання.Препарат неслід призначати хворим з гіперчутливістю до тимололу. Передозування. Зважаючи на характеристикипрепарату, призначеного для місцевого застосування, при застосуванні препаратуу рекомендованих дозах будь-яких токсичних ефектів не очікується. Після прийомувеликої кількості препарату можуть виникнути нудота та серцево-судинніпорушення - залежно від кількості вжитого лікарського засобу. В цьому випадкупроводиться симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Офтальмологічне застосування тимололу може у деякихвипадка, призводити до виникнення побічних ефектів, спричинених системною дієюбета-блокаторів. Препарат слід обережно використовувати у випадках, колисистемне застосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма,синусова брадикардія, кардіогенна блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярнаблокада першого ступеня.Перед тим як розпочинати лікування, слід належним чином компенсуватисерцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів зтяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров’яного тискута пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до увагидодатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цихпрепаратів.Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомним препаратомна лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першогодня (при режимі дозування, вказаному у розділі “Спосіб застосування та дози”).Наступного дня необхідно зовсім припинити застосування попередньогопротиглаукомного засобу і продовжувати лікування тимололом.У разі, якщо тимолол повинен застосовуватись у комбінації з іншимипрепаратами, слід продовжувати його застосування за тією ж самою схемоюдозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхіддо кожного пацієнта; лікар повинен вирішити, застосування яких або всіхпрепаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск триматиметься назадовільному рівні.Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні,тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірюваннявнутрішньоочного тиску. У зв’язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом днязмінюється, вимірювати його треба у різний час протягом дня.Вагітність і лактація.Дослідження дії препарату на вагітних непроводились. Тимолол для офтальмологічного застосування слід використовуватипід час вагітності тільки у випадку, якщо потенційна перевага перевищуєможливий ризик.Застосування для лікування дітей.Не рекомендується призначатипрепарат дітям через недостатній досвід його використання в педіатрії. ІНСТРУКЦІЯ для застосування.- Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правилгігієни.- Не торкатися кінчиком крапельниці будь-якої поверхні.- Після кожного застосування щільно закривати флакон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимолол може підсилювати дію системнихбета-блокаторів (див. “Особливості застосування”).Інколи повідомлялося про мідріаз при супутньому застосуванні зепінефрином. Сам тимолол, як правило, не впливає на розмір зіниць. Умовита термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30ºC у захищеному відсвітла місці. Термін придатності - 3 роки. Не використовувати більше 1 місяцяпісля першого розкриття флакона.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z