Загружается, подождите...

Котримоксазол (Cotrimoxazol)


міжнародна назва: ко-тримоксазол;

основні фізико-хімічнівластивості: круглі,плоскі

з фаскою таблетки білого кольору, зрискою та написом “НG/480” наодному боці;

склад: кожна таблетка міститьтриметоприму - 80 мг, сульфаметоксазолу - 400 мг;допоміжні речовини: крохмалькартопляний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. АТС J01E E01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Котримоксазол -комбінований препарат, до складу якого входять сульфаніламідний засібсульфаметоксазол та похідне діамінопіримідину триметоприм. Обидві сполукипроявляють виражену антибактеріальну та антипротозойну дію, а їх поєднанезастосування забезпечує високу бактерицидну активність щодо грампозитивних таграмнегативних мікроорганізмів, у тому числі стійких до сульфаніламіднихпрепаратів. Фармакокінетика. Сульфаметоксазол і триметоприм швидко та майжеповністю всмоктуються із травного тракту. Максимальні концентрації обохактивних компонентів препарату в крові після перорального прийому досягаютьсячерез 1 - 4 години. Обидві сполуки однаково добре проникають у рідини татканини організму, зокрема - у легені, піднебінні мигдалини, спинномозковурідину, передміхурову залозу та нирки, рідину середнього вуха, виділеннябронхів і піхви, а також у грудне молоко та крізь плацентарний бар’єр. Об’ємрозподілу триметоприму становить приблизно 130 л, сульфаметоксазолу – 20 л. З білками плазми кровізв’язується 44 - 45% триметоприму та 60 -70% сульфаметоксазолу.Метаболізм сульфаметоксазолу ітриметоприму відбувається у печінці. Обидва компоненти виводяться, в основному,з сечею: десь 20%о сульфаметоксазолу та 60%о триметоприму - у незміненомувигляді, інша частина - у вигляді метаболітів. Терміни елімінації обох активнихкомпонентів препарату практично однакові: період напіввиведення з кровісульфаметоксазолу становить 10-11 годин, триметоприму - 8 -10 годин.У пацієнтів літнього віку, а такожпри тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 15-30 мл/хв) період напіввиведенняобох компонентів препарату збільшується, що потребує корекції доз.


Показання для застосування.Інфекції нирок та сечовидільноїсистеми, викликані чутливими штамами мікроорганізмів, таких як Escherichiacoli, Enterobacter, morganella morganii, Proteus vulgaris..Інфекції статевих органів учоловіків та жінок, у тому числі неускладнений гонорейний уретрит.Інфекції ЛОР-органів: гострезапалення середнього вуха у дітей віком старше 2 роки, викликане чутливимиштамами Steptococcus pneumoniae i Haemophilus influenzae.Загострення хронічного бронхіту удорослих: у разі зараження чутливими до препарату штамами Steptococcuspneumoniae i Haemophilus influenzae застосування Котримоксазолу можеперевищувати за ефективністю лікування однокомпонентними антибактеріальнимизасобами.Інфекції травного тракту, викликаніпаличками з роду Shigella (Shigella flexnery, Shigella sonnei) та Salmonella(Salmonella typhi, Salmonella paratyphi)."Пронос мандрівників” удорослих, викликаний штамами Е. coli, які виділяють ентеротоксин.Запалення легенів, викликанеPneumocystis carinii, яке виникає у хворих з підвищеним ризиком захворювання(при порушеннях функції імунної системи).Інфекції шкіри та м’яких тканин.• Інші захворювання. Питання щододоцільності застосування препарату при інших інфекціях, що рідко зустрічаються(зокрема, для лікування деяких тропічних захворювань та зоонозів), лікарвирішує для кожного хворого індивідуально.

Спосіб застосування тадози. Дозапрепарату визначається індивідуально для кожногохворого.При гострих інфекціях лікуванняповинно тривати не менше 2-5 діб, або на дві добидовше, ніж період прояву клінічнихсимптомів інфекції.Дорослі та діти віком старше 12років Доза, яка застосовується при лікуванні більшості інфекцій 2 таблетки кожні 12 годин Доза, яка застосовується при лікуванні тяжких інфекцій 3 таблетки кожні 12 годин Неускладнена гонорея 4 таблетки кожні 12 годин або по 5 таблеток кожні 8-12 годин (2 доби) Мінімальні дози, які застосовуються при тривалому лікуванні (понад 14 діб) 1 таблетка кожні 12 годин Діти віком до 12 років.Середня добова доза препарату, яказастосовується для дітей, становить 6 мг/кгтриметоприму та 30 мг/кг сульфаметоксазолу(по дві однакові дози через кожні 12 годин).Дітям віком від 6 тижнів до 6місяців призначають по 1/2 таблетки 2 рази на добу (вранці таввечері), до 6 років - по 1таблетці 2 рази на день. Доза препарату для дітей віком 6-12років становить 2 таблетки 2 разина день.Дозування при лікуванні пневмонії,спричиненої Pneumocystis carinii.При лікуванні пневмонії, якавикликана Pneumocystis carinii, застосовуються більші дози(як дорослим, так і дітям) - по15-20 мг/кг триметоприму та 75 - 100 мг/кгсульфаметоксазолу на добу за чотириприйоми. Рекомендований період лікуваннястановить 14-21 добу. Дляпрофілактики рецидивів пневмонії дорослим на добупризначають 1 - 2 таблеткиКотримоксазолу; добові дози для дітей: триметоприм - по150 мг на м2 поверхнітіла, сульфаметоксазол - по 750 мг/м2 (за два прийоми кожні12 годин протягом 3 днів). Добовідози не повинні перевищувати 320 мг триметоприму та1600 мг сульфаметоксазолу.
Хворим з порушеною функцією нирок прикліренсі креатиніну (КК) понад 30 мг/хв призначають звичайну дозу, при КК від15 до 30 мг/хв - половину стандартної дози, а при зниженні КК нижче рівня 15мг/хв застосовувати Котримоксазол не рекомендується. Препарат необхідноприймати з достатньою кількістю рідини, краще після їжі.

Побічна дія. Котримоксазол урекомендованих дозах, як правило, переноситься добре. Побічні ефекти, якінайчастіше спостерігаються при лікуванні Котримоксазолом, виникають з бокутравного тракту та шкіри (нудота, блювання, втрата апетиту, висипання,кропивниця). Вираженість симптомів помірна, зазвичай вони минають післяприпинення лікування. Крім того, можливі зміни в картині крові, кристалурія,біль у животі, запалення ротової порожнини, головний біль, запаморочення, шум увухах, депресивні стани, кашель, задишка, загальна слабкість.У поодиноких випадках під часлікування препаратом виникає ризик появи побічних ефектів, які можутьзагрожувати життю (тяжкі шкірні реакції, ураження печінки та нирок, порушенняфункції кісткового мозку).

Протипоказання. Індивідуальна підвищеначутливість до будь-якого з компонентівпрепарату. Вагітність та періодгодування груддю.Препарат не застосовують длялікування недоношених та новонароджених дітей (у перші6 тижнів життя), зважаючи на ризикрозвитку жовтяниці.Котримоксазол не слід прийматипацієнтам з виявленою мегалобластичною анемією,пов’язаною з нестачею фолієвоїкислоти, хворим з печінковою та нирковоюнедостатністю (якщо немаєможливості контролювати концентрацій триметоприму ісульфаметоксазолу в крові).

Передозування. Симптоми: втрата апетиту,колікоподібний біль у животі, нудота, блювання, діарея, головний біль,запаморочення, пропасниця, жовтяниця, гематурія, пригнічення кровотворення(тромбоцитопенія, лейкопенія), зміни картини крові внаслідок недостатностіфолієвої кислоти.Лікування. Безпосередньо післяпередозування слід спровокувати блювання, промити шлунок і застосуватиактивоване вугілля. Найефективніші заходи - посилення ниркової екскреції шляхомфорсованого діурезу та гемодіаліз. Застосовується також медикаментознелікування симптоматичного характеру.

Взаємодія з

іншими лікарськимизасобами. При одночасному застосуванні Котримоксазолу з іншими лікарськимизасобами можливе виникнення певних небажаних ефектів. Так, у пацієнтів літньоговіку взаємодія Котримоксазолу з сечогінними засобами (зокрема, тіазидами) можепризвести до підвищення частоти тромбоцитопенії, з дигоксином - до збільшенняконцентрації останнього у сироватці крові. Одночасне призначення Котримоксазолуз антикоагулянтом варфарином може спричинити збільшення протромбінового часу.Котримоксазол здатний пригнічувати печінковий метаболізм фенітоїну,послаблювати ефекти трициклічних антидепресантів, посилювати системні ефекти метотрексатута пероральних гіпоглікемізуючих засобів. Не рекомендується також одночаснезастосування Котримоксазолу з протиепілептичними засобами, піриметаміном,циклоспорином, метилдопою, аміодароном, дисульфірамом, індометацином таестрогенними препаратами.Котримоксазол може підвищуватичутливість шкіри до сонячного світла та викликати печіння, почервоніння та іншімісцеві реакції.

Особливості застосування. Перед початком лікуваннялікар повинен зібрати у пацієнта анамнез щодо інших захворювань і патологічнихстанів: порушень функцій печінки та нирок, наявності недостатності фолієвоїкислоти (особливо це стосується осіб похилого
віку, хворих на алкоголізм,епілепсію, бронхіальну астму, алергічні захворювання, недостатністьглюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z