Загружается, подождите...

Коріол (Coryol)


міжнародна та хімічна назви: carvedilol;(±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)етил]аміно]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 3,125 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями;

таблетки 6,25 мг – овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S2 з одного боку та рискою - з іншого боку;

таблетки 12,5 мг -овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S3 з одного боку та рискою - з іншого боку;

таблетки 25 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями, з насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг,12,5 мг або 25 мг;допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат,повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Поєднані блокатори a і b-адренорецепторів.Карведилол.Код АТС С07А G02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Коріол – серцево-судинний препаратз групи a- та b-адреноблокаторів, без симпатоміметичної активності. Блокує a1-,b1- і b2-адренорецептори та має виражену антиоксидантнуактивність. Внаслідок кардіонеселективної блокади b-адренорецепторів препаратзменшує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Коріолзнижує тиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Внаслідок блокади a1-адренорецепторіввикликає розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектамкарведилол знижує артеріальний кров’яний тиск, розслаблює серцевий м’яз тазапобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністюкарведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові. Коріол не маєефекту справжнього симпатоміметика. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск тасерцебиття проявляється через 1 – 2 години після прийому препарату.У пацієнтів з гіпертензією та нормальню функцієюнирок Коріол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації,потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.Карведилол не має значного впливу на рівеньліпопротеїнів плазми крові.Фармакокінетика

. Карведилол швидко і майжеповністю всмоктується після прийому, зв’язується з білками плазми. Йогоконцентрація у плазмі пропорційна вжитій пероральній дозі. Внаслідокметаболізму утворюються метаболіти з високою здатністю блокувати b-адренорецептори.Період напіввиведення карведилолу становить 7 – 10 годин.У середньому рівні карведилолу в плазмі кровіпацієнтів старшого віку вищі на 50%, ніж рівні карведилолу в плазмі кровімолодших пацієнтів.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії,ішемічної хвороби серця (стабільної стенокардії) і хронічної серцевоїнедостатності. Рекомендований як для монотерапії, так і в комбінації з іншимипрепаратами.

Спосіб застосування та дози.Артеріальна гіпертензії. Дозу слід підбиратиіндивідуально. Початкова доза Коріолу® (перші 7 – 14 днів лікування) становить12,5 мг. Приймати вранці, після сніданку. Цю дозу можна розподілити на 2прийоми на добу, по 6,25 мг. Лікування продовжують з використанням дози 25 мг.Приймають уранці або розподіляють на два прийоми на добу – 2 x 12,5 мг. У разінеобхідності дозу можна збільшити через 14 днів. Максимальна доза при лікуваннігіпертензії не повинна перевищувати 2 x 25 мг на добу.Стабільна стенокардія. Дозу слід підбиратиіндивідуально.Початкова доза Коріолу® (перші 1 – 2 тижні терапії )становить по 12,5 мг, двічі на добу. Лікування продовжують з використанням дозипо 25 мг, двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити через 2 тижні.Максимальна доза при лікуванні стенокардії не повинна перевищувати 2 x 50 мг надобу. У пацієнтів віком старше 70 років максимальна добова доза становить 2 x25 мг.Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить по 3,125 мг,двічі на добу. Дозу слід підвищувати з інтервалом 2 тижні, за умови, якщопацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Схема титрування дозиКоріолу® представлена у наступній таблиці: 1-й і 2-й тиждень лікування 3-й і 4-й тиждень лікування 5-й і 6-й тиждень лікування 7-й і 8-й тиждень лікування 3,125 мг, 2 рази на добу 6,25 мг, 2 рази на добу 12,5 мг, 2 рази на добу 25 мг, 2 рази на добу Залежно від клінічного стану хворого можливий більш повільний режим титруванняпрепарату шляхом збільшення добової дози Коріолу® не в 2 рази, а в 1,5 разита/або збільшення часового проміжку між черговими етапами титрування. Кожномупацієнту дозу слід відтитровувати до максимально переносимої. Найвища цільовадоза становить 1 таблетка по 25 мг, двічі на добу, під контролем артеріальноготиску і загального стану пацієнта. Якщо пацієнт важить більше ніж 85 кг,максимальна добова доза становить 2 таблетки по 25 мг, двічі на добу, підконтролем артеріального тиску і загального стану пацієнта. Коріол® можнаприймати як додатковий засіб до інших ліків, які застосовують при серцевійнедостатності.Не можна раптово припиняти лікуванняКоріолом®. Якщо виникла необхідність припинити лікування, дозу слід зменшуватипоступово, протягом 1 – 2 тижнів. При відновленні прийому Коріолу® (якщоперерва в прийомі була більше 2 тижнів) слід починати з найменшої дози.Ліки приймають після їди, запиваючи водою.

Побічна дія. Можлива поява таких побічних ефектів, якзапаморочення, гіпотензія, порушення гостроти зору, що спостерігається якправило при збільшенні дози препарату, особливо у пацієнтів з хронічноюсерцевою недостатністю, та має тимчасовий характер.Можуть також спостерігатись з боку серцево-судинної системи:брадикардія, ортостатична гіпотензія, порушення серцевої провідності, підвищенесерцебиття. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, порушення сну; з бокуШКТ: сухість у роті, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; з боку дихальноїсистеми: задишка, бронхоспазм; з боку органів зору: порушення зору, зменшеннясльозовиділення (слід враховувати пацієнтам, які користуються контактнимилінзами); зрідка - дизурія, порушення потенції, свербіж, висип, утрудненнядихання, швидке збільшення маси тіла, набряк шиї або обличчя, екзантема, тромбоцитопенія,лейкопенія, у пацієнтів хворих на діабет I типу – гіпоглікемія, II типу -гіперглікемія.

Протипоказання. Коріол® не слід приймати пацієнтам з гіперчутливістюдо карведилолу або до інших інгредієнтів препарату, а також хворим набронхіальну астму або хворим з хронічним обструктивним процесом у легенях,хворим з тяжкою печінковою недостатністю, брадикардією (ЧСС<50), синдромомслабкості синусного вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-3 ступеня,нестабільною серцевою недостатністю декомпенсованою серцевою недостатністю,легеневою гіпертензією, легеневим серцем або кардіогенним шоком.

Передозування.Симптоми: можливі виражена гіпотензія (іззапамороченням, можливо - з непритомністю) і зниження ЧСС; задишка черезбронхоспазм; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогеннийшок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушенняпровідності та зупинка серця.Лікування: специфічних методів лікування немає.Застосовують симптоматичну терапію: агоністи адренорецепторів, плазмозамінники;за необхідності – електростимуляцію, підключення штучного водія ритму.

Особливості застосування.Лікування Коріолом не рекомендовано пацієнтам згіпотензією.Слід з обережністю проводити лікування при наступнихстанах.Ортостатична гіпотензія: на початку лікування та призбільшенні дози препарату може спостерігатись ортостатична гіпотензія тазапаморочення. Ризик гіпотензії вищий у пацієнтів з серцевою недостатністю тапацієнтів похилого віку, які паралельно приймають антигіпертензивні препаратичи діуретики. Щоб запобігти цим проявам, потрібно назначати більш низькупочаткову дозу, обережно підбирати підтримуючу дозу та вживати препарат післяїди.Припинення лікування: не слід лікуванняb-блокаторами припиняти різко, тому що може спостерігатися погіршення станупацієнта: потовиділення, тахікардія, задишка та загострення стенокардії. Дозуслід зменшувати поступово, протягом 1 – 2 тижнів. Якщо лікування було припиненебільш як на два тижні, прийом препарату слід починати з більш меншої дози.Серцева недостатність: пацієнти з слабкою абопомірною серцевою недостатністю можуть приймати Коріол, якщо їх стан ефективноконтролюється дигіталісом та/чи діуретиком. Лікування слід починати з 3,125 мгКоріола®, а дозу діуретика збільшити. Рекомендовано медичний нагляд запацієнтами з серцевою недостатністю та тяжкою гіпотензією, ішемічною хворобоюсерця, захворюваннями судин та/чи нирковою недостатністю.Діабет та гіпертиреоз: b-блокатори зменшують частотусерцевих скорочень, і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів хворих нацукровий діабет та тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитовидної залози.Загальне знеболювання: для проведення загальногознеболювання у пацієнтів, які лікуються b-блокаторами, потрібно використовуватизнеболювальні препарати з якомога нижчим монотропним ефектом, або попередньо(поступово) припинити лікування карведилолом.Хронічний обструктивнийпроцес у легенях: з обережністю, у виключних випадках, можна призначатиb-блокатори пацієнтам з хронічним обструктивним процесом в легенях, лікуванняпроводити найменшими терапевтичними дозами під наглядом лікаря.Слід з обережністю застосовувати препарат у випадкахвираженого метаболічного ацидозу.У період лікування не слід вживати алкоголь.Безпека і ефективність Коріолу® при лікуванніпацієнтів, які не досягли 18 років, не встановлені.Вагітність і лактація.Невідомо, чи карведилол є безпечним для плода.b-блокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричинюватигіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендуєтьсяприймати Коріол®, за винятком випадків, коли потенційна користь для матеріпереважає можливий ризик для плода. Під час годування груддю не слід прийматиКоріол®.Вплив на психофізичні здібності.Необхідна обережність на фоні лікування препаратом(особливо на початку лікування або при зміні дози) при використанні технічнихпристроїв або в іншій діяльності, яка вимагає значної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Пацієнти, які застосовують верапаміл або дилтіаземвнутрішньовенно, не повинні приймати Коріол®, бо це може призвести до вираженоїгіпотонії та брадикардії.Одночасне застосування Коріолу® з дигоксином може призвести допідвищення концентрації дигоксину в плазмі приблизно на 15%.При одночасному застосуванні з рифампіциномконцентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному прийомі зциметидином концентрація карведилолу в плазмі може підвищуватися.Паралельне призначення Коріолу® та деяких іншихліків (деяких антиаритмічних препаратів, гіпотензивних засобів, препаратів длялікування стенокардії, наркотичних препаратів, очних крапель, що містятьбета-блокатори, клоні дину) може модифікувати дію Коріолу®.Коріол® може посилити ефект пероральнихгіпоглікемічних засобів і маскувати ознаки гіпоглікемії (особливо тахікардію).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С, внедоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток по 6,25 мг; 12,5 мг;25 мг – 2 роки, таблеток по 3,125 мг – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z