Загружается, подождите...

Корвітол 50 (Corvitol 50)


міжнародна та хімічна назви: метопролол; біс[(2RS)-1-[4-(2-метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]пропан-2-ол] (2R,3R)-2,3-дигідроксибутанедіоат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскопаралельні таблетки зіскошеними краями і з насічкою для поділу з одного боку;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон(значення К = 30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксидвисокодисперсний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори b1-адренорецепторів.Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Метопролол це слаболіпофільний блокаторb-адренорецепторів, який має відносну селективність стосовно b1-адренорецепторів,слабку мембраностабілізуючу активність і не має внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Метопролол знижує, залежно від вираженності симпатоміметичноготонусу, частоту та силу скорочень серця, швидкість проведення імпульсу черезатріовентрикулярний вузол та активність реніну плазми крові. Здатнийпідвищувати тонус гладеньких м’язів.Фармакокінетика.Після внутрішнього прийманняметопролол майже повністю (приблизно 95%) всмоктується в травному тракті. Узв’язку з тим, що метопролол має чітко виражений метаболізм першогопроходження, системна доступність його досягає 50%. Максимальний вмістметопрололу в плазмі досягається протягом 1,5 – 2 годин. Зв’язується з білкамиплазми приблизно на 12%. Період напіввиведення становить 3 – 5 годин,виводиться з організму головним чином нирками (95%).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хворобасерця; порушення з боку серця функціонального характеру (функціональнатахікардія і гіпертензія); тахікардитичні форми аритмій; лікування гострогоінфаркту міокарда та тривале лікування після нього (профілактика реінфаркту);профілактичне лікування мігрені.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають після їжі, не розжовуючи,з достатньою кількістю води. Тривалість лікування визначається індивідуально.Дозу препарату рекомендують встановлювати в індивідуальному порядку.Орієнтовними можуть бути наведені нижче дози: при артеріальній гіпертензії,ішемічній хворобі серця, нейроциркуляторнийтонії, тахіаритміях і дляпрофілактики мігрені приймають від 100 мг (початкова доза) до 200 мг(максимальна доза) препарату на добу. Лікування в гострій стадії інфарктуміокарда і профілактика реінфаркту. Препарат призначають хворим, у яких немаєпротипоказань для призначення блокаторів b-адренорецепторів. Лікування вгострій стадії розпочинають одразу після госпіталізації хворого під постійнимЕКГ- контролем і контролем артеріального тиску. Лікування починають з 5 мгметопрололу внутрішньовенно. Залежно від переносимості препарату, продовжуютьвводити разово по 5 мг метопрололу з інтервалами у 2 хв. аж до сумарної дози 15мг. При переносимості повної дози 15 мг, яку ввели внутрішньовенно, через 15хв. після ін’єкції призначають 50 мг метопрололу перорально. Наступні 48 годинпрепарат призначають по 50 мг кожні 6 годин. Хворим, яким було введеновнутрішньовенно менше 15 мг метопрололу, що пов'язано з меншою переносимістю,пероральну терапію слід розпочинати з 25 мг метопрололу. По закінченні гостроїстадії препарат призначають по 100 мг двічі на добу. При раптовій відмініметопрололу можливий розвиток “синдрому відміни”, тому у разі необхідності йоговідміни треба поступово зменшувати дозу препарату.

Побічна дія. У поодиноких випадках лікування Корвітолом® 50може призводити до значної гіпотензії, синкопе, відчуття посиленого серцебиття,брадикардії, порушення атріовентрикулярної провідності або посилення серцевоїнедостатності з периферичними набряками або задишкою при навантаженні. Вокремих випадках у хворих із стенокардією не виключається посилення нападів.Можуть спостерігатись розлади з боку центральної нервової системи: втомлюваність,депресія, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, жахливі абобільш часті і більш яскравіші сновидіння, порушення сну і галюцинації. Інколиможуть спостерігатись скарги з боку травного тракту, як-от: нудота, блювання,біль у шлунку, запори або проноси. Іноді можуть виникати алергічні реакції нашкірі (почервоніння, свербіж, екзантеми, фотосенсибілізація). Іноді можутьспостерігатись парестезії і відчуття похолодання в кінцівках, у поодинокихвипадках – м’язова слабкість або судоми. Спостерігались також скарги у хворихна розлади периферичного кровообігу включаючи синдром Рейно. Внаслідокможливого підвищення опору в дихальних шляхах у хворих зі схильністю добронхоспастичних реакцій, при обструктивних захворюваннях, в тому числі можерозвинутись напад ядухи. В поодиноких випадках спостерігається сухість в роті,кон'юнктивіт або пониження сльозовиділення, це слід враховувати привикористанні контактних лінз, а іноді – порушення зору. Корвітол® 50може маскувати симптоми тиреотоксикозу. В поодиноких випадках може проявитисялатентний діабет або перебіг маніфестного діабету приймає більш тяжкийхарактер. Після тривалої суворої дієти, голодуванні або при тяжкому фізичномунавантаженні при одночасній терапії Корвітолом® 50 можутьрозвиватися гіпоглікемічні стани. Симптоми-провісники гіпоглікемії (тахікардія,тремор) можуть бути прихованими. В окремих випадках спостерігалось порушеннялібідо і потенції. В умовах терапії Корвітолом® 50 можутьрозвиватися порушення жирового обміну. При нормальному у більшості випадківзначенні загального холестерину спостерігалось пониження вмісту холестеринувисокої щільності і підвищення тригліцеридів в плазмі. При тривалій терапіїметопрололом в окремих випадках спостерігалась артропатія (моно- абополіартрит). В окремих випадках можуть мати місце підвищення трансаміназ (АЛТ,АСТ) в сироватці або поява гепатиту. В окремих випадках спостерігались:випадіння волосся; порушення слуху або дзвін у вухах; збільшення маси тіла;зміна особистості, наприклад емоційна лабільність; короткочасна амнезія; появатромбоцитопенії або лейкопенії; алергічний риніт; поява induration penisplastica (Peyronie's disease). Блокатори b-адренорецепторів в окремих випадкахможуть викликати псоріаз, посилити його симптоматику або призвести до появипсоріазоформних екзантем.

Протипоказання. Корвітол® 50 не дозволяється призначатипри: прогресуючій серцевій недостатності; шоковому стані; синдромі слабкостісинусового вузла (sick sinus syndrome); синоатріальній блокаді;атріовентрикулярній блокаді II - III ступеня; брадикардії (при пульсі в станіспокою перед початком лікування менше 50 ударів на хвилину); гіпотензії(систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.); ацидозі; при наявностібронхоспастичного синдрому; пізніх стадіях порушення периферичного кровообігу;одночасному застосуванні інгібіторів МАО, за винятком інгібіторів МАО типу Б(селегілін); підвищеній чутливості до метопрололу або до інших блокаторівb-адренорецепторів.

Передозування. Клінічна картина залежить від ступеня інтоксикаціїта характеризується в основному серцево-судинними симптомами та симптомами збоку нервової системи. Передозування може призвести до тяжкої гіпотензії,брадикардії, навіть до зупинки серця, серцевої недостатності та кардіогенногошоку. Додатково можуть спостерігатись утруднене дихання, бронхоспазм, блювання,порушення свідомості, а інколи генералізовані судоми. Лікування проводиться вумовах відділення інтенсивної терапії. Проводять загальні заходи щодо виведенняметопрололу з організму (промивання шлунка, активоване вугілля, проноснізасоби). Призначають у разі необхідності атропін по 0,5 – 2 мг внутрішньовенно,глюкагон: початкова доза 1 – 10 мг внутрішньовенно, а далі по 2 – 2,5 мг/год. увигляді тривалої інфузії. Залежно від маси тіла і ефекту – симпатоміметики(допамін, ізопреналін, адреналін та інші). При значній брадикардії, якарефрактерна до медикаментозної терапії, застосовують штучний водій ритму. Прибронхоспазмі можна призначити b2-симпатоміметики у вигляді аерозолюабо внутрішньовенно. При генералізованих судомах призначають діазепамвнутрішньовенно.Особливості застосування. За відсутностідостатнього клінічного досвіду застосування, призначати метопролол дітям нерекомендується. Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний за такимикатегоріями пацієнтів: з атріовентрикулярною блокадою І ступеня; з цукровимдіабетом зі значними коливаннями цукру в крові (можливі тяжкі гіпоглікемічністани); при тривалій суворій дієті або голодуванні і значному фізичномунавантаженні (можливі тяжкі гіпоглікемічні стани); за наявності феохромоцитоми(застосовувати лише після попередньої блокади a-адренорецепторів); приобмеженій функції печінки (при цирозі печінки може підвищуватись рівеньметопрололу в плазмі); при тяжких порушеннях функції нирок в окремих випадках повідомлялипро погіршення ниркової функції, тому має проводитись регулярний контрольфункції нирок. Під час вагітності (особливо в першому триместрі) слідпризначати Корвітол® 50 тільки за умови суворих показань і тількипісля того, як лікар зважив співвідношення між користю та можливим ризиком дляплоду. Є дані про те, що метопролол знижує кровообіг у плаценті, в результатічого можуть виникати розлади росту плода. Після призначень інших блокаторівb-рецепторів спостерігались викидні, передчасні пологи або загибель плода вутробі матері. У зв’язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії,гіпотензії і гіпоглікемії терапію метопрололом слід припинити за 48 – 72 годинидо розрахованого строку пологів. Якщо це неможливо, то новонароджений протягом48 – 72 годин після пологів повинен знаходитись під ретельним наглядом лікаря.З материнським молоком метопролол виводиться із організму в концентрованійформі, тому немовлята, яких вигодовують таким молоком, повинні бути підконтролем на предмет розвитку блокади b-рецепторів. Кількість препарату, якийнадходить в молоко, можна зменшити – слід приймати його за 3 – 4 години догодування. Після раптової відміни клонідину при одночасному прийомі метопрололуможе мати місце надмірне підвищення артеріального тиску. Тому припиняти прийомклонідину можна тільки після того, як за декілька діб до цього був припиненийприйом метопрололу. Далі поступово можна відмінити прийом клонідину. Хворим зпсоріазом в особистому або сімейному анамнезі призначати блокатори b-адренорецепторівслід лише після того, як ретельно зважені “ризик/користь”. Блокаториb-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів, а такожзбільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. Тому хворим з тяжкими реакціямипідвищеної чутливості в анамнезі і яким проводиться курс десенсибілізаційноїтерапії препарати цієї групи слід призначати суворо за показаннями (можливістьрозвитку тяжких анафілактичних реакцій). Метопролол може призводити допосилення або подовження дії інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобівпри одночасному їх застосуванні, при цьому симптоми гіпоглікемії, зокрематахікардія і тремор, можуть маскуватись або зникати, тому необхідно проводитирегулярний контроль рівня цукру в крові. В результаті різноманітних індивідуальнихреакцій на препарат може знижуватись здатність до активної участі у вуличномурусі, обслуговуванні механізмів або до проведення робіт без страховки. Особливоце стосується періоду початку лікування, зміни дозування або заміни препарату,а також його використання одночасно з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Корвітолу®50 та:трициклічних антидепресантів, барбітуратів,фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та іншихгіпотензивних засобів може розвинутись гіпотензія;антагоністів кальцію типу ніфедипіну, крім можливоїзначної гіпотензії, може розвинутись серцева недостатність;антагоністів кальцію (типу верапамілу, дилтіазему)або інших антиаритмічних засобів (наприклад, дизопірамід) може розвинутисьгіпотензія, брадикардія або інші порушення ритму серця, серцева недостатність;внутрішньовенне введення вищезазначених препаратів хворим, які приймаютьметопролол. протипоказано (виняток – проведення інтенсивної терапії);одночасне застосування метопрололу з лерканідипіномпризводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому може бути потрібнакорекція дози препарату;серцевих глікозидів, резерпіну, a-метилдопи,гуанфацину, клонідину може викликати загрозливе зменшення частоти серцевихскорочень та/або уповільнення внутрішньосерцевої провідності;норадреналіну, адреналіну або іншихсимпатоміметичних засобів, які можуть входити до складу засобів від кашлю,крапель для носа або очей, можливе значне підвищення артеріального тиску;адреналіну, який застосовується в звичайних дозахдля лікування алергічних реакцій, може ослаблюватись терапевтичний ефект приодночасному застосуванні метопрололу;інгібіторів моноамінооксидази (МАО) не слід застосовуватиразом з метопрололом в зв’язку з небезпекою виникнення надмірної гіпертензії;циметидину може привести до посилювання діїметопрололу;метопролол може понижувати виведення із організмулідокаїну;індометацину та рифампіцину може зменшуватись гіпотензивнадія меопрололу;наркотичних засобів - посилює гіпотензивний ефект.При цьому негативна інотропна дія обох засобів сумується;периферичних міорелаксантів (наприклад,суксаметоній, тубокурарин) може викликати посилення нервовом’язової блокади, томуперед операцією, яка супроводжується наркозом, анестезіолог має бутиінформований про те, що хворий застосовує Корвітол® 50;алкоголю - можливе посилення гальмівної дії.даних про взаємодію з ксантинами, препаратамиспориньї, естрогенами та препаратами, які містять йод – немає.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С!Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z