Загружается, подождите...

Корвітол 100 (Corvitol 100)


міжнародна та хімічна назви: метопролол; біс[(2RS)-1-[4-(2-метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]пропан-2-ол] (2R,3R)-2,3-дигідроксибутанедіоат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскопаралельні таблетки зіскошеними краями і з насічкою для поділу з одного боку;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 100 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон(значення К = 30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксидвисокодисперсний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори b1-адренорецепторів.Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Метопролол це слаболіпофільний блокаторb-адренорецепторів, який має відносну селективність стосовно b1-адренорецепторів,слабку мембраностабілізуючу активність і не має внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Метопролол знижує, залежно від вираженності симпатоміметичноготонусу, частоту та силу скорочень серця, швидкість проведення імпульсу черезатріовентрикулярний вузол та активність реніну плазми крові. Здатнийпідвищувати тонус гладеньких м’язів.Фармакокінетика.Після внутрішнього прийманняметопролол майже повністю (приблизно 95%) всмоктується в травному тракті. Узв’язку з тим, що метопролол має чітко виражений метаболізм першогопроходження, системна доступність його досягає 50%. Максимальний вмістметопрололу в плазмі досягається протягом 1,5 – 2 годин. Зв’язується з білкамиплазми приблизно на 12%. Період напіввиведення становить 3 – 5 годин,виводиться з організму головним чином нирками (95%).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хворобасерця; порушення з боку серця функціонального характеру (функціональнатахікардія і гіпертензія); тахікардитичні форми аритмій; лікування гострогоінфаркту міокарда та тривале лікування після нього (профілактика реінфаркту);профілактичне лікування мігрені.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають після їжі, не розжовуючи,з достатньою кількістю води. Тривалість лікування, лікарем визначаєтьсяіндивідуально. Дозу препарату рекомендують встановлювати в індивідуальномупорядку. Орієнтовними можуть бути наведені нижче дози: при артеріальнійгіпертензії, ішемічній хворобі серця, нейроциркуляторній дистонії, тахіаритміяхі для профілактики мігрені приймають від 100 мг (початкова доза) до 200 мг(максимальна доза) препарату на добу. Лікування в гострій стадії інфарктуміокарда і профілактика реінфаркту. Препарат призначають хворим, у яких немаєпротипоказань для призначення блокаторів b-адренорецепторів. Лікування вгострій стадії розпочинають одразу після госпіталізації хворого під постійнимЕКГ- контролем і контролем артеріального тиску. Лікування починають з 5 мгметопрололу внутрішньовенно. Залежно від переносимості препарату, продовжуютьвводити разово по 5 мг метопрололу з інтервалами у 2 хв. аж до сумарної дози 15мг. При переносимості повної дози 15 мг, яку ввели внутрішньовенно, через 15хв. після ін’єкції призначають 50 мг метопрололу перорально. Наступні 48 годинпрепарат призначають по 50 мг кожні 6 годин. Хворим, яким було введеновнутрішньовенно менше 15 мг метопрололу, що пов'язано з меншою переносимістю,пероральну терапію слід розпочинати з 25 мг метопрололу. По закінченні гостроїстадії препарат призначають по 100 мг двічі на добу. При раптовій відмініметопрололу можливий розвиток “синдрому відміни”, тому у разі необхідності йоговідміни треба поступово зменшувати дозу препарату.

Побічна дія. У поодиноких випадках лікування Корвітолом® 100може призводити до значної гіпотензії, синкопе, відчуття посиленого серцебиття,брадикардії, порушення атріовентрикулярної провідності або посилення серцевоїнедостатності з периферичними набряками або задишкою при навантаженні. Вокремих випадках у хворих із стенокардією не виключається посилення нападів.Можуть спостерігатись розлади з боку центральної нервової системи:втомлюваність, депресія, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль,жахливі або більш часті і більш яскравіші сновидіння, порушення сну ігалюцинації. Інколи можуть спостерігатись скарги з боку травного тракту, як-от:нудота, блювання, біль у шлунку, запори або проноси. Іноді можуть виникатиалергічні реакції на шкірі (почервоніння, свербіж, екзантеми,фотосенсибілізація). Іноді можуть спостерігатись парестезії і відчуттяпохолодання в кінцівках, у поодиноких випадках – м’язова слабкість або судоми.Спостерігались також скарги у хворих на розлади периферичного кровообігувключаючи синдром Рейно. Внаслідок можливого підвищення опору в дихальнихшляхах у хворих зі схильністю до бронхоспастичних реакцій, при обструктивнихзахворюваннях, в тому числі може розвинутись напад ядухи. В поодиноких випадкахспостерігається сухість в роті, кон'юнктивіт або пониження сльозовиділення, цеслід враховувати при використанні контактних лінз, а іноді – порушення зору.Корвітол® 100 може маскувати симптоми тиреотоксикозу. В поодинокихвипадках може проявитися латентний діабет або перебіг маніфестного діабетуприймає більш тяжкий характер. Після тривалої суворої дієти, голодуванні абопри тяжкому фізичному навантаженні при одночасній терапії Корвітолом® 100можуть розвиватися гіпоглікемічні стани. Симптоми-провісники гіпоглікемії (тахікардія,тремор) можуть бути прихованими. В окремих випадках спостерігалось порушеннялібідо і потенції. В умовах терапії Корвітолом® 100 можутьрозвиватися порушення жирового обміну. При нормальному у більшості випадківзначенні загального холестерину спостерігалось пониження вмісту холестеринувисокої щільності і підвищення тригліцеридів в плазмі. При тривалій терапіїметопрололом в окремих випадках спостерігалась артропатія (моно- абополіартрит). В окремих випадках можуть мати місце підвищення трансаміназ (АЛТ,АСТ) в сироватці або поява гепатиту. В окремих випадках спостерігались:випадіння волосся; порушення слуху або дзвін у вухах; збільшення маси тіла;зміна особистості, наприклад емоційна лабільність; короткочасна амнезія; появатромбоцитопенії або лейкопенії; алергічний риніт; поява induration penisplastica (Peyronie's disease). Блокатори b-адренорецепторів в окремих випадкахможуть викликати псоріаз, посилити його симптоматику або призвести до появипсоріазоформних екзантем.

Протипоказання. Корвітол® 100 не дозволяється призначатипри: прогресуючій серцевій недостатності; шоковому стані; синдромі слабкостісинусового вузла (sick sinus syndrome); синоатріальній блокаді;атріовентрикулярній блокаді II - III ступеня; брадикардії (при пульсі в станіспокою перед початком лікування менше 50 ударів на хвилину); гіпотензії(систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.); ацидозі; при наявностібронхоспастичного синдрому; пізніх стадіях порушення периферичного кровообігу;одночасному застосуванні інгібіторів МАО, за винятком інгібіторів МАО типу Б(селегілін); підвищеній чутливості до метопрололу або до інших блокаторівb-адренорецепторів.

Передозування. Клінічна картина залежить від ступеня інтоксикаціїта характеризується в основному серцево-судинними симптомами та симптомами збоку нервової системи. Передозування може призвести до тяжкої гіпотензії,брадикардії, навіть до зупинки серця, серцевої недостатності та кардіогенногошоку. Додатково можуть спостерігатись утруднене дихання, бронхоспазм, блювання,порушення свідомості, а інколи генералізовані судоми. Лікування проводиться вумовах відділення інтенсивної терапії. Проводять загальні заходи щодо виведенняметопрололу з організму (промивання шлунка, активоване вугілля, проноснізасоби). Призначають у разі необхідності атропін по 0,5 – 2 мг внутрішньовенно,глюкагон: початкова доза 1 – 10 мг внутрішньовенно, а далі по 2 – 2,5 мг/год. увигляді тривалої інфузії. Залежно від маси тіла і ефекту – симпатоміметики(допамін, ізопреналін, адреналін та інші). При значній брадикардії, якарефрактерна до медикаментозної терапії, застосовують штучний водій ритму. Прибронхоспазмі можна призначити b2-симпатоміметики у вигляді аерозолюабо внутрішньовенно. При генералізованих судомах призначають діазепамвнутрішньовенно.

Особливості застосування. За відсутності достатнього клінічного досвідузастосування, призначати метопролол дітям не рекомендується. Особливо ретельнийлікарський нагляд необхідний за наступними категоріями пацієнтів: затріовентрикулярною блокадою І ступеня; з цукровим діабетом зі значнимиколиваннями цукру в крові (можливі тяжкі гіпоглікемічні стани); при тривалійсуворій дієті або голодуванні і значному фізичному навантаженні (можливі тяжкігіпоглікемічні стани); за наявності феохромоцитоми (застосовувати лише післяпопередньої блокади a-адренорецепторів); при обмеженій функції печінки (прицирозі печінки може підвищуватись рівень метопрололу в плазмі); при тяжкихпорушеннях функції нирок в окремих випадках повідомляли про погіршення нирковоїфункції, тому має проводитись регулярний контроль функції нирок. Під часвагітності (особливо в першому триместрі) слід призначати Корвітол® 100тільки за умови суворих показань і тільки після того, як лікар зваживспіввідношення між користю та можливим ризиком для плоду. Є дані про те, щометопролол знижує кровообіг у плаценті, в результаті чого можуть виникатирозлади росту плода. Після призначень інших блокаторів b-рецепторівспостерігались викидні, передчасні пологи або загибель плода в утробі матері. Узв’язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії ігіпоглікемії терапію метопрололом слід припинити за 48 – 72 години дорозрахованого строку пологів. Якщо це неможливо, то новонароджений протягом 48– 72 годин після пологів повинен знаходитись під ретельним наглядом лікаря. Зматеринським молоком метопролол виводиться із організму в концентрованій формі,тому немовлята, яких вигодовують таким молоком, повинні бути під контролем напредмет розвитку блокади b-рецепторів. Кількість препарату, який надходить вмолоко, можна зменшити – слід приймати його за 3 – 4 години до годування. Післяраптової відміни клонідину при одночасному прийомі метопрололу може мати місценадмірне підвищення артеріального тиску. Тому припиняти прийом клонідину можнатільки після того, як за декілька діб до цього був припинений прийомметопрололу. Далі поступово можна відмінити прийом клонідину. Хворим зпсоріазом в особистому або сімейному анамнезі призначати блокаториb-адренорецепторів слід лише після того, як ретельно зважені “ризик/користь”.Блокатори b-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів, атакож збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. Тому хворим з тяжкимиреакціями підвищеної чутливості в анамнезі і яким проводиться курсдесенсибілізаційної терапії препарати цієї групи слід призначати суворо запоказаннями (можливість розвитку тяжких анафілактичних реакцій). Метопрололможе призводити до посилення або подовження дії інсуліну або пероральнихцукрознижувальних засобів при одночасному їх застосуванні, при цьому симптомигіпоглікемії, зокрема тахікардія і тремор, можуть маскуватись або зникати, томунеобхідно проводити регулярний контроль рівня цукру в крові. В результатірізноманітних індивідуальних реакцій на препарат може знижуватись здатність доактивної участі у вуличному русі, обслуговуванні механізмів або до проведенняробіт без страховки. Особливо це стосується періоду початку лікування, змінидозування або заміни препарату, а також його використання одночасно залкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Корвітолу®100 та:трициклічних антидепресантів, барбітуратів,фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та іншихгіпотензивних засобів може розвинутись гіпотензія;антагоністів кальцію типу ніфедипіну, крім можливоїзначної гіпотензії, може розвинутись серцева недостатність;антагоністів кальцію (типу верапамілу, дилтіазему)або інших антиаритмічних засобів (наприклад, дизопірамід) може розвинутисьгіпотензія, брадикардія або інші порушення ритму серця, серцева недостатність;внутрішньовенне введення вищезазначених препаратів хворим, які приймаютьметопролол. протипоказано (виняток – проведення інтенсивної терапії);одночасне застосування метопрололу з лерканідипіномпризводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому може бути потрібнакорекція дози препарату;серцевих глікозидів, резерпіну, a-метилдопи,гуанфацину, клонідину може викликати загрозливе зменшення частоти серцевихскорочень та/або уповільнення внутрішньосерцевої провідності;норадреналіну, адреналіну або іншихсимпатоміметичних засобів, які можуть входити до складу засобів від кашлю,крапель для носа або очей, можливе значне підвищення артеріального тиску;адреналіну, який застосовується в звичайних дозахдля лікування алергічних реакцій, може ослаблюватись терапевтичний ефект приодночасному застосуванні метопрололу;інгібіторів моноамінооксидази (МАО) не слідзастосовувати разом з метопрололом в зв’язку з небезпекою виникнення надмірноїгіпертензії;циметидину може привести до посилювання діїметопрололу;метопрололу може понижувати виведення із організмулідокаїну;індометацину та рифампіцину може зменшуватисьгіпотензивна дія меопрололу;наркотичних засобів - посилює гіпотензивний ефект. Прицьому негативна інотропна дія обох засобів сумується;периферичних міорелаксантів (наприклад,суксаметоній, тубокурарин) може викликати посилення нервовом’язової блокади,тому перед операцією, яка супроводжується наркозом, анестезіолог має бутиінформований про те, що хворий застосовує Корвітол® 100;алкоголю - можливе посилення гальмівної дії.Даних про взаємодію з ксантинами, препаратамиспориньї, естрогенами та препаратами, які містять йод – немає.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С!Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z