Загружается, подождите...

Корвазан (Corvasan)


міжнародна та хімічна назви: carvedilоl;(2RS)-1-(9H-карбазол-4-ілокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)етил]аміно]пропан-2-ол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою рожевогокольору, з двоопуклою поверхнею: з рискою та написом “КМП” по обидва боки рискиз одного боку таблетки (таблетки по 0,025 г) або з двома рисками з одного бокутаблетки і написом “КМП” – з іншого боку (таблетки по 0,0125 г);

склад: 1 таблетка містить карведилолу 0,0125 г або 0,025г;допоміжні речовини: крохмаль картопляний,гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний,тальк, кальцію стеарат, Opadry II Pink.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори α- таβ-адренорецепторів.Код АТС СО7АG02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Карведилол – комбінованийα1- та неселективний блокатор β–адренорецепторів безвнутрішньої симпатоміметичної активності; співвідношення α1- таβ-блокуючої активності становить 1:100. Являє собою рацемічну суміш R(+)та S(-) енантіомерів. Внаслідок блокади α1-адренорецепторів тачастково блокування надходження кальцію в міоцити судин викликає розширенняпериферичних судин та знижує їх опір плину крові. Має мембраностабілізувальнівластивості. Має антиоксидантну дію, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка,покращує діастолічну функцію лівого шлуночка (кардіопротекторна дія), знижуєступінь вираження проліферації клітин гладких м’язів судин, покращує функціюендотелію (вазопротекторна дія).При артеріальній гіпертензії знижує артеріальнийтиск, не збільшуючи загального периферичного опору судин, не змінюючи нирковогокровотоку та не порушуючи функцію нирок. У хворих на ішемічну хворобу серцясправляє протиішемічну та антиангінальну дію. Не виявляє несприятливої дії на обмінліпідів та глюкози, не впливає на рівень електролітів в плазмі крові, не змінюєпериферичного кровотоку. При хронічній серцевій недостатності Корвазан зменшуєперед- і постнавантаження, збільшує фракцію викиду лівого шлуночка. За данимибагатоцентрових досліджень, карведилол підвищує виживання хворих із застійноюсерцевою недостатністю.Фармакокінетика.Після перорального прийомушвидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через1-2 години та має лінійну залежність від прийнятої дози. Абсолютнабіодоступність Корвазану становить приблизно 25-35% за рахунок метаболізму припервинному проходженні через печінку. Біодоступність підвищується у пацієнтівіз захворюваннями печінки та в осіб похилого віку (до 50%). При одночасному застосуваннікарведилолу з їжею уповільнюється абсорбція препарату, але не зменшується їїоб’єм. З білками плазми зв’язується 98% карведилолу. Тривалість дії – більше 15годин. При тривалій терапії кумуляція карведилолу не спостерігається.Метаболізується переважно в печінці шляхом окислення ароматичного кільця таглюкуронізації за участі цитохрому Р450 2D6. Утворюються три основніметаболіти, які виявляють β- та слабку α-адреноблокуючу активність.Один з них –4’-гідроксифенілкарведилол – заβ-адреноблокуючою активністю майже в 13 разів переважає вихідну сполуку.Проникає в грудне молоко. Виводиться переважно з жовчю та калом у виглядіметаболітів. Період напіввиведення становить 7-11 годин для S-енантіомера та5-9 годин – дляR-енантіомера. Менше 2% екскретується із сечею внезміненому вигляді.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія (як моно- або комбінованатерапія);ішемічна хвороба серця (стенокардія);кардіоміопатія;хронічна застійна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початковадоза Корвазану становить 12,5 мг один раз на добу в перші два дні, потім по 25мг один раз на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшити зінтервалом не менше двох тижнів до вищої рекомендованої дози 50 мг один раз надобу або розділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку рекомендованапочаткова доза становить 12,5 мг один раз на добу.Ішемічна хвороба серця. Рекомендована початкова дозаКорвазану становить 12,5 мг два рази на добу. За необхідності надалі дозу можнапоступово збільшувати з інтервалом не менше двох тижнів до вищої добової дози100 мг, розділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку вища добова дозапрепарату становить 50 мг, розділена на 2 прийоми.Хронічна серцева недостатність. Дозу Корвазанупідбирають індивідуально під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початковадоза становить 3,125 мг два рази на добу протягом двох тижнів. При добромуперенесенні добову дозу збільшують з інтервалом не менше двох тижнів від 6,25мг два рази на добу до 25 мг два рази на добу. Для хворих з масою тіла менше85 кг вища рекомендована доза становить 25 мг дварази на добу, а для хворих з масою тіла більше 85 кг – 50 мг два рази на добу.При наростанні симптомів серцевої недостатності або затримцірідини на фоні лікування Корвазаном слід збільшити дозу діуретиків; інодідоводиться зменшувати дозу Корвазану, рідше – тимчасово відміняти його. Увипадку більшої, ніж на два тижні, перерви у застосуванні Корвазану лікуванняпрепаратом відновлюють, починаючи з добової дози 3,125 мг. При вираженомузниженні артеріального тиску при застосуванні Корвазану у хворих з серцевоюнедостатністю його дозу знижують або припиняють застосовувати. Передпризначенням Корвазану хворим з серцевою недостатністю, які одночаснозастосовують серцеві глікозиди, діуретики та інгібітори АПФ, дози цихпрепаратів стабілізують.Таблетки Корвазану ковтають цілими, запиваючидостатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі.

Побічна дія. При застосуванні препарату Корвазан іноді можливі- з боку серцево-судинної системи: брадикардія,артеріальна гіпотензія (ортостатична), набряки; рідко – AV блокада, посиленняознак серцевої недостатності (в період збільшення дози препарату);- з боку органів дихання: закладеність носа;- з боку ЦНС: запаморочення, головний біль,слабкість, втомлюваність (частіше на початку лікування); окремі випадкидепресивного настрою, порушення сну, парестезії;- з боку травного тракту: нудота, болі у шлунку,діарея, в окремих випадках –запор, блювання;- з боку системи кровотворення : рідко –тромбоцитопенія, лейкопенія;- дерматологічні реакції: алергічна екзантема,свербіж, кропив’янка; у хворих на псоріаз можуть рецидивувати псоріатичнівисипання;- інші: рідко – болі в кінцівках, зменшення сльозовиділення;вкрай рідко – випадки підвищення активності амінотрансфераз сироватки крові.

Протипоказання.- Підвищена чутливість до карведилолу або до іншихінгредієнтів препарату,- бронхіальна астма або хронічний обструктивнийпроцес у легенях,- тяжка печінкова недостатність,- виражена брадикардія (менше 55 ударів на хвилину),- синдром слабкості синусного вузла,- атріовентрикулярна блокада II-III ступеня,- декомпенсована серцева недостатність (IV клас заNYHA),- кардіогенний шок,- виражена артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижчий за 85 мм рт.ст.),- періоди вагітності та годування груддю (дані відносно безпекиКорвазану для плоду відсутні). Бета-адреноблокатори проходять крізьплацентарний бар’єр та можуть спричинювати гіпотензію, брадикардію тагіпоглікемію у плоду. Вагітним не рекомендується приймати Корвазан, завиключенням випадків, коли потенційна користь для матері переважає над можливимризиком для плоду. Оскільки карведилол проникає в грудне молоко, під часгодування груддю не слід застосовувати Корвазан або на час лікування матеріпереривають годування груддю.Передозування.Симптоми:можливі виражена гіпотензія із запамороченням або з непритомністю, брадикардія;задишка через бронхоспазм; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках –кардіогенний шок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми,порушення провідності та зупинка серця.Лікування – симптоматичне. Проводять моніторингжиттєво важливих функцій організму і терапію ускладнень, що виникли (інгаляціязволоженого кисню через маску або назальний катетер, при зниженні артеріальноготиску (АТ), брадикардії та АV блокаді – внутрішньовенно краплинне введеннядофаміну під контролем АТ, при бронхоспазмі – міотропні спазмолітики, зобережністю - еуфілін внутрішньовенно, протиблювотні та інше за показанням).

Особливості застосування.Лікування Корвазаном звичайно тривале. Як і іншіβ-адреноблокатори, Корвазан не можна відміняти різко для запобіганнясиндрому відміни. Препарат слід відміняти поступово (протягом 1-2 тижнів),знижуючи його дозу наполовину кожні 3 дні.З обережністю Корвазан призначаютьхворим на цукровий діабет (проводять контроль рівняглюкози в крові та за необхідності змінюють дозу препаратів, що знижуютьцукор);пацієнтам з порушеннями периферичного артеріальногокровообігу (карведилол може спричинювати посилення порушень периферичногокровообігу);хворим на псоріаз, що загострювався раніше під часзастосування β-адреноблокаторів;хворим із застійною серцевою недостатністю, якіприймають препарати наперстянки (оскільки і карведилол, і препарати наперстянкиуповільнюють серцеву провідність). Перед початком терапії Корвазаном присерцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усуненнядекомпенсації;пацієнтам із обструктивними захворюваннями легенівта бронхоспастичним компонентом, які не отримують пероральних або інгаляційнихпротиастматичних препаратів (Корвазан призначають у тому випадку, коли можливіпереваги його застосування перевищують потенційний ризик). На початку прийомута при збільшенні дози Корвазану такі пацієнти потребують ретельного нагляду.При появі початкових ознак бронхоспазму дозу Корвазану необхідно знизити;пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок,оскільки у них концентрація карведилолу в плазмі крові підвищується, ступіньцього підвищення визначається ступенем вираженості наявної печінкової таниркової недостатності;хворим на тяжку алергію або які проходять курсдесенсибілізації (карведилол може підвищувати алергочутливість);особам похилого віку (старше 65 років), у якихвиведення карведилолу з організму уповільнене; при застосуванні середніх дозКорвазану концентрації його в плазмі приблизно вдвоє перевищують такі самі убільш молодих людей;перед проведенням оперативних втручань звикористанням наркозу, Корвазан слід поступово відмінити (для профілактикипосилення кардіодепресивної дії загальних анестетиків).Вживання їжі дещо подовжує час досягненнямаксимальної концентрації препарату в плазмі крові, але не впливає на їїабсолютну величину і біодоступність.Клінічні дані щодо ефективності та безпекизастосування препарату при лікуванні у пацієнтів до 18 років відсутні.На початку лікування, а також при збільшенні дозиКорвазану в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем таінших видів діяльності, пов’язаних з необхідністю високої концентрації уваги ташвидких психомоторних реакцій.Під час лікування Корвазаном не слід вживатиалкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як і інші β-адреноблокатори, Корвазанможе потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів або препаратів, якісправляють гіпотензивну дію як побічну.Необхідна обережність при застосуванні протиаритмічних засобів I класу(хінідину, новокаїнаміду, лідокаіну, пропафенону та ін.) або антагоністівкальцію (верапамілу, дилтіазему) через можливе посилення негативногоінотропного ефекту та уповільнення АV провідності. Під час лікування Корвазаномне слід призначати внутрішньовенно блокатори кальцієвих каналів таантиаритмічні препарати I класу. Якщо планується перервати комбіновану терапіюКорвазаном і клонідином, першим слід відмінити Корвазан за декілька днів допочатку поступового зменшення дози клонідину. Обережності слід дотримуватисьпри спільному застосуванні з Корвазаном препаратів, що інгібують активністьферментної системи цитохрому Р450 2D6 (хінідин, пропафенон, трициклічніантидепресанти, омепразол та ін.), що бере участь в метаболізмі карведилолу вплазмі (може призводити до підвищення ризику розвитку побічних ефектівкарведилолу, особливо гіпотензії). При одночасному прийомі Корвазану ідигоксину можливо уповільнення АV провідності через збільшення концентраціїдигоксину в плазмі. При сумісному застосуванні Корвазану як з рифампіцином, такі з фенобарбіталом, прискорюється метаболізм карведилолу та знижується йогоконцентрація в плазмі.Особливу увагу слід звертати під час наркозу на синергічну негативнуінотропну дію Корвазану і анестетиків.Корвазан може посилювати дію інсуліну або пероральних засобів длязниження цукру, може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливотахікардії).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 0С.Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z