Загружается, подождите...

Коринфар уно 40 (Corinfar uno 40)


міжнародна та хімічна назви: nifedipine, диметил1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридиндикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки червоно- коричневогокольору, вкриті оболонкою,без запаху;

склад: 1 таблетка мiстить 40 мг нiфедипiну;допоміжні речовини: целюлозамiкрокристалiчна, целюлоза, лактоза, магнiю стеарат, гіпромелоза, кремніюдіоксид колоїдний безводний, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, барвники:заліза оксид червоний (Е 171), титану діоксид (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю зпереважаючим впливом на судини. Код АТС С08 С А05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують якантиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранненадходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні”L-канали у клітини гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда.Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має вираженуселективність відносно гладенької мускулатури судин у порівнянні з міокардом.Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичнувазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинногоопору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна діяніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і , якрезультат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того,препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця,запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращаннямдіастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення).Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичнудію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.Існують відомості, що тривале застосуванняпрепарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін у судинах.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо натще діюча речовинаніфедипін швидко і майже повністю (90–100%) всмоктується з шлунково-кишковоготракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженнічерез печінку, тому системна біодоступність прийнятого внутрішньо ніфедипінустановить 50-70 %. Приблизно 95 % прийнятого препарату зв’язується з білкамиплазми крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові дляпролонгованої форми становить 4-6 год. Тривалість дії до 24 год.У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все зарахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти, які утворилися, не маютьфармакодинамічної активності.У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться з організму переважно черезнирки (60–80 %). Решта виводиться у вигляді метаболітів разом із калом. Менше0,1 % активної речовини виявляється у сечі.Період напіввиведення становить 5-11 год. Накопичення лікарськогозасобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичнимидозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чіткезбільшення періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загальногоплазматичного кліренсу. За необхідності в таких випадках зменшують дозупрепарату.У незначних кількостях ніфедипін проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, можливо, плацентарний бар’єр, а також потрапляє уматеринське молоко.При гемодіалізі практично не видаляється. Длявидалення препарату може бути корисним плазмаферез.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (хронiчна стабiльнастенокардiя, вазоспастична стенокардiя); артерiальна гiпертензія (есенцiальнагiпертензія).

Спосіб застосування та дози. Дози препарату добирає лiкар iндивiдуально,вiдповiдно до тяжкостi захворювання та чутливостi хворого до медикамента. Таблетки Коринфар(R) уно 40 приймаютьвнутрішньо 1 раз вранці під час їди, не розжовуючи i запиваючи достатньоюкiлькiстю рiдини (наприклад, склянкою води).Одночасно вжита їжа підвищує біологічну доступність імаксимальні концентрації діючої речовини в плазмі крові.1. Хронiчна стабiльна i вазоспастичнастенокардiя.Лiкування проводять препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi на день (по 40 мг 1 раз надень).2. Артерiальна гiпертензія (есенцiальнагiпертензія).Лiкування здійснюють препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 1 раз на день (по 40 мг 1раз на день).Максимальна добова доза препарату 2 таблетки(80 мг) на прийом 1 раз на добу.Тривалість лікування визначається перебігом захворювання.

Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо напочатку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинтіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набрякигомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).Рідко мали місце колапс, біль у грудях (у тому числі- типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відмінипрепарату.Органи шлунково-кишкового тракту і печінка:диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко -підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; ухворих з нирковою недостатністю – можливе погіршення функції нирок.Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції(висипання, свербіж, еритема), рідко – системні реакції, ексфоліативнийдерматит.Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідкаспостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткотривалі порушення зору,підвищена втомлюваність; дуже рідко при тривалому лікуванні можливігіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).Після відміни препарату побічні реакції у більшостівипадків повністю зникали.Побiчнi дiї, що виникають у поодинокихвипадках:Описанi окремi випадки розвитку iнфарктумiокарда.В основному при застосуваннi високих дозпрепарату в поодиноких випадках можуть виникати бiль у м’язах (мiалгiя),тремтiння пальцiв рук (тремор), а також минущi змiни зорового сприйняття, якiвиявляються незначною мiрою.При бiльш тривалому лiкуваннi у деякиххворих можуть вiдмiчатися змiни ясен (гiперплазiя ясен), якi повнiстю минаютьпiсля вiдмiни медикамента.У поодиноких випадках спостерiгаються порушення функцiї печiнки(внутрiшньопечiнковий холестаз, пiдвищення активностi трансамiназ у сироватцiкровi), якi зникають пiсля вiдмiни препарату, i запалення печiнки (гепатит) наалергiйнiй основi.

Протипоказання. Коринфар(R) уно 40 протипоказаний:- при кардіогенному шоці;-аортальному стенозi високого ступенятяжкості;-нестабiльнiй стенокардiї;-вираженій тахікардії;-гострому iнфарктi мiокарда (протягом перших4 тижнiв);-одночасному застосуванні рифампіцину;- пiдвищенiй чутливостi до нiфедипiну таінших компонентів препарату;- періоди вагітності і лактації;- діти до 14 років.

Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгованасистемна гіпотензія, порушення перфузії життєво-важливих органів, серцеванедостатність, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадкахспостерігаються падіння артеріального тиску, тахікардичні або брадикардичніпорушення серцевого ритму, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія,колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набрякомлегенів.Лікування. Промивання шлунка, ентеросорбенти. Заходи для наданняневідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведенняпрепарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворихнеобхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем,рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез іоб’єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введеннякальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків,як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цихпрепаратів добирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.Брадикардичні порушення серцевого ритму лікують симптоматично атропіном та/абобета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю,рекомендується застосування штучного водія ритму.До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскількипри цьому підвищується небезпечність перевантаження серця.Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування збілками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіалізнеефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування. За хворими з печінковою недостатністювстановлюють ретельне спостереження; за необхiдностi їм знижують дозупрепарату.Хворим, якi одночасно мають тяжкi порушення мозковогокровообігу (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат призначають узменшених дозах.При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності,тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушенняхфункцій печінки та нирок Коринфар(R) уно 40 можна застосовувати лише за умовпостійного клінічного спостереження. Хворі похилого віку можуть виявити більшучутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.Слід з особливою обережністю призначати Коринфар(R)уно 40 пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензіїабо гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширеннякровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.З обережністю призначають препарат притяжкій артерiальній гiпотензiї з показниками систолiчного кров’яного тискунижче 90 мм рт.ст., а також при декомпенсованій серцевій недостатності.Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язокміж застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотнимибіохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніхзапліднювати.Препарат може впливати на психофізичний стан хворих,що виявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережностіпри керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечнимимеханізмами.При одночасному застосуваннi Коринфару(R)уно 40 i бета-адреноблокаторiв (серцево-судинних засобів) за хворимивстановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому можливе бiльш рiзке падiннякров’яного тиску; крiм того, спостерiгалися випадки серцевої недостатності(див. роздiл ”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).Коринфар(R) уно 40 може затримувати виведеннясерцевого глiкозиду дигоксину з органiзму.При одночасному лiкуваннi обомамедикаментами може пiдвищуватись рiвень дигоксину в плазмi кровi, внаслiдокчого - посилюватися дiя i побiчнi ефекти серцевого глiкозиду (див. роздiл”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).За наявностi серцевої недостатності препаратдозується з обережнiстю.Звичайно цей лiкарський засiб дiтям (до 14років) не призначають. Пацiєнтам похилого вiку (старше 60 рокiв) препаратдозують з обережнiстю.У зв’язку з індивідуально різною реакцієюхворих на медикамент у них в різній мірі може порушуватися здатність швидкореагувати в життєво-небезпечних ситуаціях, наприклад, при знаходженні навулиці, керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанніробіт без надійної страховки. Це явище найсильнiше виявляється на початкулiкування, при пiдвищеннi дози та замiнi одного препарату iншим, а також приодночасному вживаннi алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Коринфару(R) уно 40 зантигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантамивідбувається посилення гіпотензивного ефекту.При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливийрозвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.Застосування Коринфару(R) уно 40 із серцевимиглікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищеннямконцентрацій останніх у плазмі крові.Одночасний прийом Коринфару(R) уно 40 і циметидину(меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентраціїніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.В окремих випадках при застосуванні Коринфару(R) уно40 та хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну ворганізмі. Одночасне призначення Коринфару(R) уно 40 з рифампіцином недоцільно,тому, що не може бути досягнуто ефективній концентрації ніфедипіну в крові.Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну ворганізмі. При одночасному лікуванні цими лікарськими засобами за хворимиретельно спостерігають.Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму,в наслідок чого можуть підсилюватися побічні дії вінкристину. Тому занеобхідності знижують дозу вінкристину.При одночасному призначенні таких цефалоспоринів,як, наприклад, цефіксим, і ніфедипіну у пробандів підвищувалась біологічнадоступність на 70%.Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару(R)уно 40, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посиленняйого гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання.Зберігати в захищеному від світламісці, при температурі 15-25°C.Зберігають у недоступному для дітей місці.Термін придатності. 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z