Загружается, подождите...

Коринфар ретард (Corinfar retard)


міжнародна та хімічна назви: nifedipine, диметил1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридиндикарбоксилат;

склад: 1 таблетка мiстить 20 мг нiфедипiну;допоміжні речовини: лактози моногiдрат, магнiюстеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, тальк, крохмаль картопляний,метилгiдроксипропiлцелюлоза, полiвiдон К 25, целюлоза мiкрокристалiчна,барвники Е 104, Е 171.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю з переважнимвпливом на судини.Код АТС С08 С А05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують якантиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходженняіонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L канали у клітинигладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін, як всідигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносногладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основнимгемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію,що приводить до зниження системного периферичного судинного опору і врезультаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна діяніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і , якрезультат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того,препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця,запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращаннямдіастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення).Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичнудію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.Існують відомості, що тривале застосуванняпрепарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо натщерце діюча речовинаніфедипін швидко і майже повністю (90–100%) всмоктується з шлунково-кишковоготракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженнічерез печінку, так що системна біодоступність прийнятого внутрішньо ніфедипінустановить 50-70 %. Приблизно 95 % прийнятого препарату зв’язується з білкамиплазми крові. Час досягнення максимальної концентрації а плазмі крові дляпролонгованої форми становить 4-6 годин. Тривалість дії - 12 годин.У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все зарахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти. які утворилися, не маютьфармакодинамічної активності.У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться із організму переважно черезнирки (60–80 %). Кількість, що залишилася виводиться у вигляді метаболітівразом із калом. Менше 0,1 % активної речовини виявляється в сечі.Період напіввиведення становить 5-11 годин. Накопичення лікарськогозасобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичнимидозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чіткеподовшення періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загальногоплазматичного кліренсу. За необхідності в таких випадках зменшують дозупрепарату.У незначних кількостях ніфедипін проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, можливо, плацентарний бар’єр, а також потрапляє уматеринське молоко.При гемодіалізі практично не видаляється. Длявидалення препарату може бути корисним плазмаферез.

Показання для застосування.Коринфар(R) ретард застосовують длялiкування-ішемічної хвороби серця (хронiчноїстабiльної стенокардiї, вазоспастичної стенокардiї);-артерiальної гiпертензії (есенцiальної гiпертензії).

Спосіб застосування та дози.Дози препарату добирає лiкар iндивiдуально,вiдповiдно до тяжкостi захворювання та чутливостi хворого до медикаменту.За хворими з обмеженою функцiєю печiнки встановлюютьретельне спостереження; за необхiдностi їм знижують дозу препарату.Хворим, якi одночасно мають тяжкi порушеннякровопостачання головного мозку (тяжке цереброваскулярне захворювання),препарат призначають у зменшених дозах.1. Хронiчна стабiльна i вазоспастичнастенокардiя.Лiкування проводять препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 2 рази на день (по 20 мг 2рази на день).За необхiдностi застосування препарату вбiльш високих добових дозах їх можна поступово пiдвищувати максимально до 2таблеток 2 рази на добу (по 40 мг 2 рази на день).2. Артерiальна гiпертензія (есенцiальнагiпертензія).Лiкування проводять препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 2 рази на день (по 20 мг 2рази на день).За необхiдностi застосування препарату вбiльш високих добових дозах їх можна поступово пiдвищувати максимально до 2таблеток 2 рази на добу (по 40 мг 2 рази на день).Таблетки Коринфар(R) ретард приймають пiсляїди, не розжовуючи i запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини (наприклад, склянкоюводи).Одночасно вжита їжа затримує, але не зменшуєвсмоктування (резорбцiю) дiючої речовини в шлунково-кишковому трактi.Інтервал мiж прийомами 2 однократних доз неповинен бути менше 4 годин. При двокразовому застосуванні препарату на добуiнтервал мiж прийомами таблеток пролонгованої дії має становити близько 12годин (приймати вранцi та ввечерi).

Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо напочатку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинтіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набрякигомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).Рідко мали місце колапс, біль у грудях (у тому числі- типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відмінипрепарату.Органи шлунково-кишкового тракту і печінка:диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко -підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; ухворих з нирковою недостатністю - погіршання функції нирок.Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип,свербіж, еритема), рідко – системні реакції, ексфоліативний дерматит.Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідкаспостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткотривалі порушення зору,підвищена втомлюваність; дуже рідко при тривалому лікуванні можливігіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).Після відміни препарату побічні реакції в більшостівипадків повністю зникали.Побiчнi дiї, що виникають в поодинокихвипадках:Описанi окремi випадки розвитку iнфаркту мiокарда.В основному при застосуваннi високих дозпрепарату в поодиноких випадках можуть виникати бiль у м’язах (мiалгiя),тремтiння пальцiв рук (тремор), а також минущi змiни зорового сприйняття, якiвиявляються незначною мiрою.При бiльш тривалому лiкуваннi у деякиххворих можуть вiдмiчатися змiни ясен (гiперплазiя ясен), якi повнiстю зникаютьпiсля вiдмiни медикаменту.У поодиноких випадках спостерiгаються порушення функцiї печiнки(внутрiшньопечiнковий холестаз, пiдвищення активностi трансамiназ у сироватцiкровi), якi зникають пiсля вiдмiни препарату, i запалення печiнки (гепатит) наалергiйнiй основi.

Протипоказання. Коринфар(R) ретард протипоказаний- при серцево-судинному шоці;-аортальному стенозi високого ступеня;-нестабiльнiй стенокардiї;-гострому iнфарктi мiокарда (протягом перших4 тижнiв);- пiдвищенiй чутливостi до нiфедипiну;- у періоди вагітності і лактації.З обережністю призначають препарат при дуженизькому кров’яному тиску (тяжка артерiальна гiпотензiя з показникамисистолiчного кров’яного тиску нижче 90 мм рт.ст.), а також при вираженiйслабкостi серцевої дiяльностi (декомпенсованій серцевій недостатності).Звичайно цей лiкарський засiб дiтям (до 14років) не призначають. Пацiєнтам похилого вiку (старше 60 рокiв) препаратдозують з великою обережнiстю.

Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгованасистемна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжкихвипадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функціїсинусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія,метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогеннийшок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для надання невідкладної допомогив першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму тавідновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролюватифункції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів(калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює.Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньоефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін абонорадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратівдобирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можнаусунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожуєжиттю, рекомендується застосування штучного водія ритму.До додаткового введення рідини слід підходити дужеобережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступіньзв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіалізнеефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності,тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушенняхфункцій печінки та нирок Коринфар(R) ретард можна застосовувати лише за умовпостійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих дозпрепарату. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату,навіть у випадках звичайного дозування.Слід з особливою обережністю призначати Коринфар(R)ретард пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензіїабо гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширеннякровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язокміж застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотнимибіохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніхзапліднювати.Препарат може впливати на психофізичний стан хворих,що виявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережностіпри керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечнимимеханізмами.При одночасному застосуваннi Коринфару(R)ретард i бета-адреноблокаторiв (серцево-судинних засобів) за хворимивстановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому можливе бiльш рiзке падiннякров’яного тиску; крiм того, спостерiгались випадки послаблення серцевоїдiяльностi (див. роздiл ”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).Коринфар(R) ретард може затримувати виведеннясерцевого глiкозиду дигоксину з органiзму.При одночасному лiкуваннi обомамедикаментами може пiдвищуватись рiвень дигоксину в плазмi кровi, внаслiдокчого - посилюватися дiя i побiчнi ефекти серцевого глiкозиду (див. роздiл”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).За наявностi слабкостi серцевої дiяльностi(вираженої серцевої недостатності) препарат дозується з великою обережнiстю.За хворими зi зниженою функцiєю печiнкивстановлюють ретельне спостереження; за необхiдностi знижують дозу препарату.Навiть при правильному застосуваннi сувороза призначенням лiкаря цей лiкарський засiб може настiльки змiнювати концентрацiйнуздатнiсть хворих, що вони не можуть бiльш самi знаходитись на вулицi, керуватиавтотранспортом, обслуговувати машини або виконувати роботу без надійноїстраховки. Це явище найсильнiше виявляється на початку лiкування, припiдвищеннi дози та замiнi одного препарату iншим, а також при одночасномувживаннi алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Коринфару(R) ретард зантигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантамивідбувається посилення гіпотензивного ефекту.При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливийрозвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.Застосування Коринфару(R) ретард із серцевимиглікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищеннямконцентрацій останніх у плазмі крові.Одночасний прийом Коринфару(R) ретард і циметидину(меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентраціїніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.В окремих випадках при застосуванні Коринфару(R) ретардта хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів,що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії Коринфару(R) ретард(ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний).Тому одночасне призначення Коринфару(R) ретард з рифампіцином вважаютьнедоцільним.Дилтіазем уповільнює виведення Коринфару(R) ретард зорганізму.Естрогени спричинюють затримку рідини в організмі,тому при одночасному застосуванні можливе зменшення антигіпертензивного ефектуКоринфару(R) ретард.Необхідна обережність при застосуванні Коринфару(R)ретард разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенемзв’язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону,антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскількиможуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові.На фоні дії Коринфар(R) ретард можливо посиленнянейротоксичності літію.Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару(R)ретард, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові тапосилення його гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 30°Cв захищеному від світла місці.Зберігають в недоступному для дітей місці.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z