Загружается, подождите...

Коринфар (Corinfar)


міжнародан та хімічна назви: nifedipine, диметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридиндикарбоксилат;

склад: 1 таблетка мiстить 10 мг нiфедипiну;допоміжні речовини: лактози моногiдрат,магнiю стеарат, макрогол 6 000, макрогол35000, тальк, крохмаль картопляний,метилгiдроксипропiлцелюлоза, полiвiдон К25, целюлоза мiкрокристалiчна, барвникиЕ 104, Е 171.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Антагонiсти кальцiю з переважним впливом насудини.Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують якантиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранненадходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” Lканали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін,як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективністьвідносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основнимгемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію,що приводить до зниження системного периферичного судинного опору і врезультаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна діяніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і , якрезультат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того,препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця,запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращаннямдіастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення).Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичнудію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.Існують відомості, що тривале застосуванняпрепарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо натщерце діюча речовинаніфедипін швидко і майже повністю (90–100 %) всмоктується з шлунково-кишковоготракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженнічерез печінку, так що системна біодоступність прийнятого внутрішньо ніфедипінустановить 50-70 %. Приблизно 95 % прийнятого препарату зв ’язується з білкамиплазми крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 30-60хвилин. Тривалість дії становить 4-8 годин.У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все зарахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти, які утворилися, не маютьфармакодинамічної активності.У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться із організму переважно черезнирки. При цьому основним метаболітом є М-1, на його частку припадає 60–80 %ампліцированої дози ніфедипіну. Кількість, що залишилася, виводиться у виглядіметаболітів разом із калом. Менше 0,1 % активної речовини виявляється в сечі..Період напіввиведення становить 2–5 годин. Накопичення лікарськогозасобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичнимидозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чіткеподовшення періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загальногоплазматичного кліренсу. За необхідності в таких випадках зменшують дозупрепарату.

Показання для застосування.Коринфар(R) застосовують для лiкування-ішемічної хвороби серця (хронiчноїстабiльної стенокардiї, вазоспастичної стенокардiї);-артерiальної гiпертензії (есенцiальноїгiпертензії).

Спосіб застосування та дози.Дози препарату добирає лiкар iндивiдуально,вiдповiдно до тяжкостi захворювання та чутливостi хворого до медикаменту.Залежно вiд характеру захворюванняорiєнтовна доза препарату досягається поступово.За хворими з обмеженою функцiєю печiнки встановлюютьретельне спостереження; за необхiдностi їм знижують дозу препарату.Хворим, якi одночасно мають тяжкi порушеннякровопостачання головного мозку (тяжке цереброваскулярне захворювання),препарат призначають у зменшених дозах.Звичайно для лікування дорослихзастосовуються орiєнтовні схеми дозування препарату.1. Хронiчна стабiльна i вазоспастичнастенокардiя.Лiкування проводять препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi, вкритiй оболонкою, 2–3рази на день (2–3 рази по 10 мг).За необхiдностi застосування препарату вбiльш високих добових дозах їх можна поступово пiдвищувати до 2–4 таблеток,вкритих оболонкою, 2 рази на добу (2 рази по 20–40 мг). Максимальна добовадоза, яка становить 4 таблетки, вкритi оболонкою, 2 рази на день (2 рази по 40мг), не повинна перевищуватись.2. Артерiальна гiпертензія (есенцiальнагiпертензія).Лiкування проводять препаратом, щопризначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 2–3 рази на день (2 –3 разипо 10 мг).За необхiдностi застосування препарату вбiльш високих добових дозах їх можна поступово пiдвищувати до 2–4 таблеток,вкритих оболонкою, 2 рази на добу (2 рази по 20–40 мг).Максимальна добова доза,яка становить 4 таблетки 2 рази на день (2 рази по 40 мг), не повиннаперевищуватись.Для застосування препарату в максимальнихдозах iснують його лiкарськi форми з бiльшим вмiстом дiючої речовини (наприкладкоринфар ретард у таблетках пролонгованої дiї по 20 мг дiючої речовини).Таблетки Коринфар(R), вкритi оболонкою,приймають пiсля їди, не розжовуючи i запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини(наприклад склянкою води).Одночасно вжита їжа затримує, але не зменшуєвсмоктування (резорбцiю) дiючої речовини в шлунково-кишковому трактi.Інтервал мiж прийомами 2 одноразових доз по20 мг (2 таблетки) кожна не повинен бути менше 4 годин. При дворазовомупризначеннi препарату на добу iнтервал мiж прийомами таблеток, вкритихоболонкою, має становити близько 12 годин (приймати вранцi та ввечерi).

Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо напочатку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинтіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набрякигомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).Рідко мали місце колапс, біль у грудях (у тому числі- типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відмінипрепарату.Органи шлунково-кишкового тракту і печінка:диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко -підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; ухворих з нирковою недостатністю - погіршання функції нирок.Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип,свербіж, еритема), рідко – системні реакції, ексфоліативний дерматит.Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідкаспостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткотривалі порушення зору,підвищена втомлюваність; дуже рідко при тривалому лікуванні можливігіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).Після відміни препарату побічні реакції в більшостівипадків повністю зникали.Побiчнi дiї, що виникають в поодинокихвипадках.Описанi окремi випадки розвитку iнфарктумiокарда.В основному при застосуваннi високих дозпрепарату в поодиноких випадках можуть виникати бiль у м’язах (мiалгiя),тремтiння пальцiв рук (тремор), а також минущi змiни зорового сприйняття, якiвиявляються незначною мiрою.При бiльш тривалому лiкуваннi у деякиххворих можуть вiдмiчатися змiни ясен (гiперплазiя ясен), якi повнiстю зникаютьпiсля вiдмiни медикаменту.У поодиноких випадках спостерiгаються порушення функцiї печiнки(внутрiшньопечiнковий холестаз, пiдвищення активностi трансамiназ у сироватцiкровi), якi зникають пiсля вiдмiни препарату, i запалення печiнки (гепатит) наалергiйнiй основi.

Протипоказання. Коринфар(R) протипоказаний-при серцево-судинному шоці;-аортальному стенозi високого ступеня;-нестабiльнiй стенокардiї;-гострому iнфарктi мiокарда (протягом перших4 тижнiв);-вiдомiй з анамнезу пiдвищенiй чутливостi додiючої речовини нiфедипiну;- у періоди вагітності і лактаціїЗ обережністю призначають препарат при дуженизькому кров’яному тиску (тяжка артерiальна гiпотензiя з показникамисистолiчного кров’яного тиску нижче 90 мм рт.ст.), а також при вираженiйслабкостi серцевої дiяльностi (декомпенсованій серцевій недостатності).Звичайно цей лiкарський засiб дiтям (до 14років) не призначають. Пацiєнтам похилого вiку (старше 60 рокiв) препаратдозують з великою обережнiстю.

Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгованасистемна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжкихвипадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функціїсинусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія,метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогеннийшок, що супроводжується набряком легенів.Лікування. Заходи для надання невідкладної допомогив першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму тавідновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролюватифункції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів(калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює.Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньоефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін абонорадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратівдобирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можнаусунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожуєжиттю, рекомендується застосування штучного водія ритму.До додаткового введення рідини слід підходити дужеобережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступіньзв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу,гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності,тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушенняхфункцій печінки та нирок Коринфар(R) можна застосовувати лише за умовпостійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих дозпрепарату. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату,навіть у випадках звичайного дозування.Слід з особливою обережністю призначати Коринфар(R)пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії абогіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширеннякровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язокміж застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотнимибіохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніхзапліднювати.Препарат може впливати на психофізичний стан хворих,що виявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережностіпри керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечнимимеханізмами.При одночасному застосуваннi Коринфару(R) iбета-адреноблокаторiв (серцево-судинних засобів) за хворими встановлюютьретельний нагляд, тому що при цьому можливо бiльш рiзке падiння кров’яноготиску; крiм того, спостерiгались випадки послаблення серцевої дiяльностi(дивись роздiл ”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).Коринфар(R) може затримувати виведення серцевогоглiкозиду дигоксину з органiзму.При одночасному лiкуваннi обомамедикаментами може пiдвищуватись рiвень дигоксину в плазмi кровi, внаслiдокчого - посилюватися дiя i побiчнi ефекти серцевого глiкозиду (дивись роздiл”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).За наявностi слабкостi серцевої дiяльностi (вираженоїсерцевої недостатності) препарат дозується з великою обережнiстю.За хворими зi зниженою функцiєю печiнкивстановлюють ретельне спостереження; за необхiдностi знижують дозу препарату.Навiть при правильному застосуваннi сувороза призначенням лiкаря цей лiкарський засiб може настiльки змiнюватиконцентрацiйну здатнiсть хворих, що вони не можуть бiльш самi знаходитись навулицi, керувати автотранспортом, обслуговувати машини або виконувати роботу безнадійної страховки. Це явище найсильнiше виявляється на початку лiкування, припiдвищеннi дози та замiнi одного препарату iншим, а також при одночасномувживаннi алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Коринфару(R) з антигіпертензивнимизасобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посиленнягіпотензивного ефекту.При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливийрозвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.Застосування Коринфару(R) із серцевими глікозидами(дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентраційостанніх у плазмі крові.Одночасний прийом Коринфару(R) та циметидину (меншоюмірою - ранітидину) може привести до підвищення концентрації ніфедипіну вплазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.В окремих випадках при застосуванні Коринфару(R) тахінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів,що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії Коринфару(R)(ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний).Тому одночасне призначення Коринфару(R) з рифампіцином вважають недоцільним.Дилтіазем уповільнює виведення Коринфару(R) зорганізму.Естрогени спричинюють затримку рідини в організмі,тому при одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивного ефектуКоринфару(R).Необхідна обережність при застосуванні Коринфару(R)разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язуванняз білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антисудомнізасоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можутьзмінюватись їх концентрації в сироватці крові.На фоні дії Коринфару(R) можливо посилення нейротоксичностілітію.Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару(R),що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення йогогіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 30°Cв захищеному від світла місці.Зберігають в недоступному для дітей місці.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z