Загружается, подождите...

Кордипін ретард (Cordipin retard)

міжнародна та хімічна назви: ніфедипін;2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дигідрокарбонової кислотидиметиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, трохи двоопуклі таблетки зіскошеним краєм, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;склад: 1 таблетка містить 20 мгніфедипіну;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерилпальмітостеарат,тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, повідон, сополімер кислоти метакрилової, титану діоксид (Е 171), макроголь 4000, барвникхіноліновий жовтий (Е 104).

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважноюдією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ніфедипінпригнічує надходження кальцію до клітин міокарда, клітингладенькихм’язів коронарних та периферичних артерій. Ніфедипін розширює коронарніартерії, тим самим, збільшує доставку кисню. Водночас з цим, він знижуєпериферичний опір (постнавантаження) і тому “розвантажує” серце. Знижуючироботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація підвищеногоартеріального тиску відбувається завдяки розширенню системних артерій таартеріол і зниженню периферичного опору. Фармакокінетика.Ніфедипін швидко і повністю абсорбується ізшлунково-кишкового тракту. У сироватці виявляється через 10 хв, максимальноїконцентрації досягає через 30 – 60 хв після прийому.Із таблеток ретард ніфедипін вивільняєтьсяповільніше і досягає максимальної концентрації в сироватці через 2 – 4 годпісля прийому, а ефект триває від 10 до 12 год.Ніфедипін зв’язується з білками сироватки. Метаболізується у печінці зпоявою неактивних метаболітів. 80% ніфедипіну та його метаболітів виводитьсянирками. Ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз невпливають на кінетику ніфедипіну.

Показання для застосування Артеріальна гіпертензія.Стенокардія, головним чином, вазоспастична і хронічна стабільнастенокардія.

Спосібзастосування та дози. Дозавстановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Таблетки можна приймати до,під час або після їжі. Пацієнтів слід попередити, щоб вони регулярно приймалитаблетки в один і той самий час доби і не збільшували призначену дозу. Якщопацієнт забув вчасно прийняти таблетку, то він не повинен подвоювати наступнудозу.Звичайноюдозою є 1 таблетка подовженої дії 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можназбільшити до 2 таблеток 2 рази на добу.Для пацієнтів із стенокардієюПринцметала (вазоспастична) добову дозу можна збільшити до 80 мг або максимумдо 120 мг на добу.

Побічна дія. Найпоширенішими побічнимиефектами є головний біль, почервоніння щік (припливи крові до обличчя) танабряки ніг; рідше виникають такі реакції: запаморочення, стомлюваність,слабкість, ортостатична гіпотензія, шлунково-кишкові розлади (сухість у роті,гіперплазія ясен, відрижка, нудота, печія, запор, діарея), прискорений абонерегулярний ритм серця, сильне серцебиття, біль у грудях, міалгії, м’язовісудоми, ніктурія, поліурія, дизурія, гематурія; свербіж, кропив’янка, висипи,ексфоліативний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, алопеція, пітливість.В окремих випадках відбувалосьтранзиторне збільшення концентрації глюкози, підвищення рівня сироватковихтрансаміназ у сироватці крові, збільшення активності лужної фосфатази,лактатдегідрогенази. У деяких пацієнтів може виникати тромбоцитопенія, анемія,лейкопенія та збільшення часу кровотечі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якогоіншого компонента препарату, підвищена чутливість до інших дигідропіридинів,кардіогенний шок, тяжкий стеноз аорти, гострий період інфаркту міокарда,порфірія.

Передозування. Першим проявомпередозування здебільшого є гіпотензія. Після прийому великої кількостітаблеток можуть також виникати шок, брадикардія або тахікардія, серцеванедостатність, нудота, блювання, сонливість, запаморочення, сплутаністьсвідомості, летаргія, метаболічний ацидоз, кома та судоми. Ці симптомиздебільшого з’являються через декілька годин після прийому.Після прийому великої кількостітаблеток необхідно вжити заходів для виведення препарату із шлунково-кишковоготракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносного засобу).При появі гіпотензії пацієнтанеобхідно перевести у горизонтальне положення з піднятими ногами. Пацієнтурекомендується провести вливання розчинів і плазмозамінників. Принеефективності цих заходів рекомендується для збільшення артеріального тискуввести симпатоміметики (дофамін, добутамін або норадреналін). Під час лікуваннянеобхідно контролювати функцію серця, дихання, кількість циркулюючої рідини івиведення сечі.Кардіодепресантний ефект ніфедипінугальмується кальцієм у вигляді 10 % розчину глюконату або хлориду кальцію(хлорид кальцію не рекомендується вводити пацієнтам з ацидозом). При неефективностітакого лікування можна також ввести глюкагон.При брадикардії застосовуютьатропін і орципреналін; у тяжких випадках встановлюють тимчасовийкардіостимулятор. Гемодіаліз, гемоперфузія таплазмаферез є неефективними заходами для видалення ніфедипіну з організму.

Особливості застосування.Ніфедипін слід застосовувати з обережністю при схильності доартеріальної гіпотензії, тяжкому мітральному/аортальному стенозі, злоякіснійгіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, серцевій недостатності.На початку лікування ніфедипіном, а також при збільшенні дози і,особливо, при застосуванні ніфедипіну разом з бета-блокаторами може виникатигіпотензія. Сумісне застосування ніфедипіну і бета-блокаторів іноді можепризвести до розвитку серцевої недостатності. Під час лікування ніфедипіном необхідно обмежити введення великихоб’ємів рідини, оскільки це підвищує перенавантаження серця і збільшує ризикнабряку легень.На початку лікування ніфедипіном або при збільшенні дози у пацієнтівможе посилюватись ішемія (із збільшенням частоти нападів стенокардії) внаслідокрефлекторної тахікардії. При лікуванні ніфедипіном необхідно проводити ретельне спостереження застаном пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією, нестабільною стенокардією,цукровим діабетом, тяжким порушенням функції печінки, тяжкою легеневоюгіпертензією, а також пацієнтів літнього віку.Безпека та ефективність ніфедипіну у дітей вивчена недостатньо, томуцей препарат не призначають дітям.Вагітність та годування груддю.Ніфедипін можна використовувати длялікування вагітних жінок лише тоді, коли потенційна користь для матеріпереважає над можливим ризиком для плода. Матері, які годують груддю, неповинні застосовувати ці ліки, оскільки препарат проникає в грудне молоко.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.Ніфедипін не чинить значного впливу на здатність керувати автомобілемта іншими механічними засобами. Проте у людей з підвищеною чутливістю лікуванняможе викликати гіпотензію та запаморочення і тимчасово знижувати здатністькерувати автомобілем та іншими механічними засобами, особливо на початкулікування або при сумісному вживанні алкогольних напоїв. До встановленнявідповідної реакції на лікування пацієнтам не рекомендується керуватиавтомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванніантигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів,нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливістьсинергічної дії ніфедипіну. Гіпотензивний ефект ніфедипіну посилюється приодночасному призначенні трициклічних антидепресантів.У пацієнтів, яких лікують ніфедипіном, фентаніл може викликатигіпотензію. Принаймні за 36 год до проведення планової операції з фентаніловимнаркозом необхідно припинити застосування ніфедипіну.Сумісне введення ніфедипіну та циметидину, ранітидину може призвести дозбільшення концентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення гіпотензивногоефекту ніфедипіну. Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати зобережністю при дуже поступовому збільшенні дози. Введення ніфедипіну може призвести до збільшення концентраціїкарбамазепіну та фенітоїну у сироватці крові. Ніфедипін може призводити до зменшення концентрації хінідину усироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до діїніфедипіну. Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводитьдо нейром’язової блокади. Сполучене введення ніфедипіну та сульфату магнію єнебезпечним і може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препаратиразом не рекомендується.Під час сумісного введення ніфедипіну та теофіліну або дигоксину можезбільшуватись концентрація теофіліну або дигоксину у сироватці крові. Однозначне призначення рифампіцину і ніфедипіну недоцільно, оскількизавдяки стимуляції активності печінкових ферментів рифампіцином ефективнийрівень концентрації ніфедипіну в крові практично недосяжний. Одночасне лікування ніфедипіном та ітраконазолом (можливо, також зіншими азольними антимікотичними засобами, еритроміцином і кларитроміцином, якіпригнічують дію цитохромного ізоферменту СYP3A4) може призвести до збільшенняконцентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення його дії, а також дозбільшення частоти побічних ефектів. При появі побічних ефектів ніфедипінунеобхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосуванняантимікотичного засобу.Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія можуть такожпосилюватись при сумісному введенні таких препаратів: циклоспорин, індинавір,ритонавір або саквінавір (інгібітори активності цитохромного ізоферментуСYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.Під час сумісного введення такролімусу та ніфедипіну може збільшуватиськонцентрація такролімусу у сироватці крові (він розпадається за участюізоферменту СYP3A4). У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, спостерігалосьзбільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну. Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахолін. Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну у сироватцікрові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорнихпобічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оС узахищеному від світла та вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності –5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z