Загружается, подождите...

Кордипін (Cordipin)

міжнародна та хімічна назви: nifedipine; 2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоновоїкислоти диметиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, жовті, злегка двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою, зі скошеним краєм та насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг;допоміжні речовини:лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, крохмальпопередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, сополімерметакрилової кислоти, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновийжовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують якантиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранненадходження іонів кальцію у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин іміокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має вираженуселективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Томуосновним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичнувазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинногоопору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна діяніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і, як результат,потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препаратмає безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігаєрозвитку ангіоспазму. Також зменшує тиск у кровоносних судинах легенів.Фармакокінетика.Ніфедипінвсмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемногометаболізму в печінці, становить 60-75 %. Біодоступність підвищується припорушенні функції печінки. Приблизно 92–98% введеного препарату зв’язується збілками плазми крові. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить2–4 години. Дія починається через 20-30 хвилин і триває протягом 6-8 годин.Час досягненнямаксимальної концентрації в плазмі крові - 30-60 хвилин. Приблизно 80 %введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів,близько 20% - з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипінпроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, можливо, плацентарний бар’єр, а такожпотрапляє у грудне молоко.

Показання длязастосування.Кордипін застосовуютьдля:усуненнязагруднинного болю при ішемічній хворобі серця (стабільна стенокардія,вазоспастична стенокардія, стенокардія Принцметала);зниженняартеріального тиску при значних його підйомах і гіпертонічніх кризах.

Cпосібзастосування та дози. Дозупрепарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипінустановлять 10-20 мг. Добові - 30-80 мг.Максимальна добовадоза - 120 мг.Лікування стенокардіїпочинають із застосування по 1 таблетці 3 рази на день. Для підтримуючоголікування застосовують по 1-2 таблетці 3 рази на день. Через 7-14 днівлікування лікар може переглянути дозу.Початкова доза для зниження артеріальноготиску становить ¼ або ½ таблетки(2,5мг або 5мг). Чверть або половинутаблетки можна розжувати, потримати у роті до розсмоктування або проковтнути.Наступну дозу визначає лікар.Таблеткирекомендується ковтати, запиваючи склянкою води.

Побічна дія.Частіше на початку лікування можуть спостерігатисятакі явища: головний біль, гіперемія обличчя, набряк гомілок; у поодинокихвипадках - зниження артеріального тиску, запаморочення, шкірні висипання,кропив’янка, свербіж, слабкість, втома, рефлекторна тахікардія, загрудниннийбіль, нудота, печія, запор, діарея, судоми і гіперплазія ясен.Серцево-судиннасистема: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія,гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення тазниження артеріального тиску.Рідко мали місце:колапс, біль у грудях (у тому числі – типові напади стенокардії). Ці побічніреакції потребували негайної відміни препарату.Органишлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральнійділянці, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ,холестаз (порушення функції печінки).Системакровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко -агранулоцитоз.Сечовидільна система:збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю – погіршенняфункції нирок.Алергічні реакції:шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції,ексфоліативний дерматит.Інші реакції: призастосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок,короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко - притривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (улітніх чоловіків).Після відмінипрепарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Протипоказання.Гіперчутливість до ніфедипіну та іншихінгредієнтів препарату, а також до інших подібних ліків (похіднихдигідропіридину), гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, вираженийаортальний стеноз, порфірія, а також період годування груддю.

Передозування.Симптомиінтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, гіпотензія, відсутність пульсуна периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігається тахікардія абобрадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільненняатріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія,колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набрякомлегенів.Лікування. Заходи длянадання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані навиведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальноїсистем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовийдіурез і об’єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщовведення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування такихсимпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріальноготиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувальногоефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненнісерцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водіяритму.До додатковоговведення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищуєтьсянебезпека перевантаження серця.Оскільки дляніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові тавідносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, протерекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування.При вираженійартеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжкихпорушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальномута мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирокніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження,уникаючи призначення високих доз препарату.Хворі похилого вікуможуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайногодозування.Слід з особливоюобережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, заумов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, щоциркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значнезниження артеріального тиску.Пацієнти зістенокардією або ті, що одужують від інфаркту міокарда, не повинні прийматиніфедипін швидкої дії. Ніфедипін може змінювати показники деяких лабораторнихтестів (в основному печінки). Ці зміни не обов’язково пов’язані з клінічнимиознаками (хоча відомі випадки холестазу та жовтяниці). Ніфедипін може подовжитикровотечу. Не рекомендується призначати препарат дітям до 14 років.Вагітність і годування груддю.Ніфедипін можна використовувати для лікування вагітних тільки тоді,коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком для плода.Жінки, які годують груддю, не повинні використовувати ці ліки.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами.Препарат можевпливати на психофізичний стан хворих, що виявляється ослабленням уваги,уповільненням реакцій, і вимагає обережності при управлінні транспортнимизасобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасномузастосуванні ніфедипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами ітрициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.При застосуванні збета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевоїнедостатності.Застосуванняніфедипіну із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном можесупроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.Одночасний прийомніфедипіну та циметидину (меншою мірою – ранітидину) може призвести допідвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення йогогіпотензивної дії.В окремих випадкахпри застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зменшення концентраціїостаннього в плазмі крові.Рифампіцин індукуєактивність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниженнятерапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмікрові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну зрифампіцином вважають недоцільним.Дилтіазем уповільнюєвиведення ніфедипіну з організму.Естрогени спричинюютьзатримку рідини в організмі, тому при одночасному застосуванні можливозменшення антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.Необхідна обережністьпри застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, що характеризуютьсявисоким ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумаринута індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби,сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові.На фоні діїніфедипіну можливо посилення нейротоксичності літію.Грейпфрутовий сікпригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останньогов плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оСв захищеному від вологи та світла місці. Зберігати в недоступному для дітеймісці.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z