Загружается, подождите...

Кордарон (Cordarone)


міжнародна назва: amiodarone;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина опалово-жовтого кольору;

склад: 3 мл розчину містять 150 мг аміодарону гідрохлориду;допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат-80,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати ІІІ класу.Код АТС С01B D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Антиаритмічна активність. Подовжує3-тю фазу потенціалу дії серцевого м’яза, в основному за рахунок зниженнянадходження калію в клітину (III клас за класифікацією Vaughan Williams). 3-тяфаза потенціалу дії подовжується завдяки уповільненню калієвих токів без змінитоків натрію та кальцію, це подовження не відбивається на серцевому ритмі.Зменшує синусовий автоматизм, що спричиняє брадикардію,яка не купірується атропіном.Неконкурентно пригнічуєальфа- та бета-адренергічні рецептори.Уповільнює провідність у синоатріальномувузлі, передсердях та атріовентрикулярному (АВ) вузлі, особливо при високійчастоті серцевих скорочень.Практично не змінює внутрішньошлуночковупровідність.Збільшує рефрактерний період і зменшуєзбудливість міокарда передсердь, АВ-вузла та шлуночка.Уповільнює провідність і подовжуєрефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.Не має негативного інотропного ефекту.Фармакокінетика.Кількістьвнутрішньовенно введеного аміодарону в крові швидко знижується при одночасномунасиченні тканин препаратом. Максимум активності досягається через 15 хвилин післявнутрішньовенного введення препарату та зникає приблизно через 4 години.

Показання для застосування. Лікування тяжких порушень серцевого ритму,зокрема таких як:суправентрикулярні аритмії з високоючастотою скорочень шлуночків;тахікардія, пов’язана із синдромомВольфа-Паркінсона-Уайта;документовані симптоматичні шлуночковіпорушення ритму.

Спосіб застосування та дози. Кордарон® для внутрішньовенноговведення призначається, коли потрібно швидке отримання ефекту препарату або якщонеможливо його пероральне застосування.Кордарон® можна вводити тільки наізотонічному (5%) розчині глюкози. Дві ампули препарату необхідно розводити неменше, ніж у 500 мл розчину глюкози.Не розводити препарат ізотонічним розчином натріюхлориду, оскільки можливо утворення преципітату!Не змішувати з іншими препаратами.Перед інфузією розводити розчин Кордарону®в обладнанні, яке не містить 2-діетилгексилфталату (наприклад ПВХ, поліетилен,поліпропілен, скло), оскільки розчин Кордарону® може вивільняти2-діетилгексилфталат.Вводити тільки в центральні вени.Внутрішньовенна інфузія.Навантажувальна доза: звичайно становить 5мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки в розчині глюкози від 20 хвилин до 2годин. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Швидкість інфузіїпотрібно коригувати відповідно до результатів.Терапевтичний ефект препарату виявляєтьсяпротягом перших хвилин введення та потім поступово знижується після йогозавершення, тому необхідна підтримуюча інфузія.Підтримуюча доза: 10-20 мг/кг на добу (всередньому від 600 до 800 мг на добу) в 250 мл розчині глюкози протягомдекількох днів. Максимальна доза – 1 200 мг на добу. З першого дня інфузіїнеобхідно почати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки - 200мг - на добу). За необхідності цю дозу можна збільшити до 4-5 таблеток на добу.Для дітей старше 3 роківрекомендованадоза становить 5 мг/кг. Препарат можна застосовувати тільки під ретельнимконтролем лікаря.

Побічна дія.Місцева: можливі запальні реакції, наприкладповерхневий флебіт після введення препарату в периферичну вену. Щоб уникнутизапалення, рекомендується вводити Кордарон® тільки через центральнийвенозний катетер.Напади жару,пітливість, нудота, випадання волосся.Зниження артеріального тиску, звичайнопомірне та скороминуче. При передозуванні або дуже швидкому введенні Кордарону®можуть спостерігатися випадки тяжкої гіпотензії або колапсу.Брадикардія. У деяких випадках, особливо у хворихпохилого віку, - виражена брадикардія та у виняткових випадках - зупинкасинусового вузла.Розвиток або посилення аритмії.Ізольоване підвищення трансаміназ сироватки напочатку лікування, звичайно помірне (в 1,5-3 рази вище за норму); це порушеннязвичайно нормалізується після зниження дози препарату або навіть спонтанно.Відмічено декілька випадків гострогогепатиту з високим рівнем трансаміназ сироватки та/або жовтухою, в поодинокихвипадках – з летальним кінцем. У таких випадках лікування потрібно припинити,проводити контроль функції печінки.Спостерігалось декілька випадків гострогореспіраторного дистреса, в основному пов’язаного із інтерстиціальнимпневмонітом, у поодиноких випадках – з летальним кінцем безпосередньо післяоперації (можливо, через взаємодію з високими дозами кисню). Слід розглянутиможливість відміни Кордарону® та доречність призначеннякортикостероїдів.Дуже рідко (окремі випадки) післявнутрішньовенної ін’єкції - анафілактичний шок; доброякісна внутрішньочерепнагіпертензія (псевдопухлина мозку); бронхоспазм і/або апное у разі тяжкої дихальноїнедостатності, передусім у хворих на астму.

Протипоказання. Підвищена чутливість до йоду або аміодарону.Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця (за відсутності корекції водіємритму). Синдром слабкості синусового вузла за відсутності корекції водієм ритму(небезпека зупинки синусового вузла). Атріовентрикулярна блокада, дво- ітрипучкові порушення провідності за відсутності штучного водія ритму.Гіпертиреоїдизм.Тяжка гіпотензія, судинна недостатність.Одночасне застосування з препаратами, якіможуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу “torsade despointes”.ІІ і ІІІ триместри вагітності. Годування груддю. Діти до 3 років.

Передозування. Немає достатньої інформації відноснопередозування Кордарону® при внутрішньовенному застосуванні. Можливісинусова брадикардія, зупинка серця, напади шлуночкової тахікардії,пароксизмальна тахікардія типу “torsade des pointes”, судинна недостатність таушкодження печінки.Лікування повинно бутисимптоматичним. Аміодарон і його метаболіти не діалізуються.

Особливості застосування.Кордарон®повинен вводитися через центральні вени, оскільки введення через периферичнівени може спричинити поверхневий флебіт.Препарат треба вводити тільки увигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна ін’єкція препарату можеспричинити гіпотензію, серцеву недостатність або тяжку дихальну недостатність(див. “Побічна дія”).Порушення електролітного обміну (особливо гіпокаліємія),що можуть призводить до аритмії, повинні бути скоректовані до початку введенняКордарону®.Під час лікування Кордароном ® рекомендуєтьсярегулярно проводити аналіз функції печінки (трансамінази) для виявленняпорушень функції печінки.Внутрішньовенний Кордарон® необхіднозастосовувати тільки в спеціалізованих відділеннях інтенсивної терапії за умовипостійного моніторингу (ЕКГ, артеріальний тиск).Застосовувати з обережністю в разі гіпотензії,тяжкої дихальної недостатності, декомпенсованих кардіоміопатій або тяжкоїсерцевої недостатності.При лікуванні хворих на діабет необхідно брати доуваги, що препарат можна вводити тільки на ізотонічному розчині глюкози.Анестезія. Тривале лікування Кордароном ® збільшуєризик розвитку брадикардії та гіпотензії, може спричинювати зниження серцевоговикиду та порушення провідності. В деяких випадках у хворих, які отримувалиКордарон®, спостерігався гострий респіраторний дистрес-синдромбезпосередньо після операції. Рекомендується ретельне спостереження за такимхворими при використанні примусової вентиляції.Перед хірургічноюоперацією потрібно поінформувати анестезіолога про те, що хворий отримуєКордарон®.Вагітність.Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії препарату. Однак на данийчас немає достатньої інформації, щоб оцінити, чи призводить Кордарон®до пороків розвитку у плода при застосування його жінками у І триместрівагітності. Через вплив препарату на щитовидну залозу плоду застосуванняКордарону® протипоказано у ІІ і ІІІ триместрах вагітності.Лактація. Кордарон® екскретується вгрудне молоко в значній кількості, тому він протипоказаний жінкам, які годуютьгруддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Протипоказано одночасне застосуванняКордарону® з препаратами, які можуть спричинювати пароксизмальнушлуночкову тахікардію типу “torsade des pointes”.Антиаритмічніпрепарати Ia класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід).Антиаритмічні препарати ІІІ класу (соталол,дофетилід, ібутилід).Бепридил, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенноговведення, мізоластин, спарфлоксацин, вінкамін для внутрішньовенного введення.Сультоприд.Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій,особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”.Спарфлоксацин.Небезпека розвитку пароксизмальної тахікардії типу“torsade de pointes” у зв’язку з пролонгацією інтервалу QT (адитивнаелектрофізіологічна дія).Не рекомендується комбінована терапія знижчезазначеними препаратами.Нейролептики, які можуть спричинювати пароксизмальнутахікардію типу “torsade de pointes”: деякі фенотіазинові нейролептики(хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин),бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол,галоперидол), пімозид.Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій,особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”.Галофантрин, моксифлоксацин, пентамідин.Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій,особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”. Якщо такакомбінація є неминучою, необхідний попередній контроль інтервалу QT і постійнийелектрокардіографічний контроль.Ін’єкційна форма дилтіазему.Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярноїблокади. Якщо така комбінація є неминучою, необхідний ретельний контроль станухворого та постійний електрокардіографічний контроль.Блокатори бета-рецепторів (крім соталолу таесмололу).Ризик порушення автоматизму, провідності таскорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).З обережністю слід призначати в комбінації зКордароном® нижчезазначені препарати.Пероральні антикоагулянти. У зв’язку з посиленнямефекту пероральних антикоагулянтів і підвищенням ризику кровотечі необхіднобільш часто контролювати рівень протромбіну в крові та коректувати дозупероральних антикоагулянтів під час лікування Кордароном® і післяйого відміни.Циклоспорин. Можливо підвищення рівня циклоспорину вплазмі, пов’язане зі зниженням його метаболізму в печінці, що підсилюєнефротоксичність препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.Пероральні форми дилтіазему. Ризик розвиткубрадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у хворих похилого віку.Необхідний клінічний та кардіографічний контроль стану хворого.Препарати наперстянки. Можливо порушення автоматизму(виражена брадикардія) і атріовентрикулярної провідності. Можливо збільшенняконцентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу).Необхіднопроводити ЕКГ-дослідження, клінічний і біологічний контроль (включаючи, занеобхідності, визначення рівня дигоксину в плазмі); може виникнути необхідністьу зміні доз серцевих глікозидів.Есмолол. Можливо порушення автоматизму, провідностіта скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторнихмеханізмів). Необхідний клінічний та кардіографічний контроль стану хворого.Засоби, які можуть спричинювати гіпокаліємію:діуретики, що спричиняють гіпокаліємію самі по собіабо в комбінації з іншими препаратами;проносні стимулюючої дії;- системні кортикостероїди (глюко-,мінерало-), тетракозактид;- амфотерицин В (внутрішньовеннезастосування).Підсиленняризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардіїтипу “torsade de pointes” (гіпокаліємія може призводити до аритмії).Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого, контрольрівня калію в крові.Фенітоїн. Можливо збільшення рівня фенітоїну вплазмі із симптомами передозування (зокрема неврологічного характеру).Необхідний клінічний контроль і зниження дози фенітоїну з появою ознакпередозування; по можливості - визначення рівня фенітоїну в плазмі.Засоби, які спричинюють брадикардію: блокаторикальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), блокатори бета-адренорецепторів(крім соталолу), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, мефлохін,інгібітори холінестерази (донезепіл, галантамін, ривастигман, такрин,амбемоніум, піридостигмін, неостигмін). Підсилення ризику розвитку шлуночковихпорушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу “torsade de pointes”.Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого.Симвастин. Підсилення ризику розвитку побічних дій(залежно від дози), таких як рабдоміоліз (зменшення метаболізму препарату, якийзнижує рівень холестерину, в печінці). Доза симвастину не повинна перевищувати20 мг на добу. Якщо при такій дозі неможливо досягнути терапевтичного ефекту,необхідно застосовувати інший статин, який не взаємодіє з Кордароном®.Анестезія. Можуть спостерігатися потенційно тяжкіускладнення в пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія: брадикардія, якане коригується атропіном, гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевоговикиду.Дужерідко - тяжкі респіраторні ускладнення, що іноді завершуються летальним кінцем(гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Як правило, вониспостерігаються безпосередньо після хірургічного втручання, можливо, черезнесумісність з високою концентрацією кисню.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (від 15до 25°С) в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z