Загружается, подождите...

Корбіс (Corbis)


міжнародна та хімічна назва: бісопролол;1-[[α-(2-ізопропоксіетокси)-р-толі]окси]-3-(ізопропіламіно)-2-пропанолгеміфумарат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг- світло-жовті, круглі, двоопуклі, вкритіплівковою оболонкою таблетки;таблетки по 10 мг - від світло-рожевого до світло-оранжевого кольоруокруглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний безводний, целюлоза мікрокристалічна,кремній діоксид колоїдний безводний, прежелатинізований крохмаль, магніюстеарат, оксид заліза жовтий (таблетки по 5 мг) або червоний (таблетки по 10мг), титану діоксид, триацетин, гіпромелоза 5 cps, етилцелюлоза.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В07.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Бісопролол - селективний блокатор бета1-адренорецепторів.При застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє симпатоміметичну активність іклінічно значущі мембраностабілізуючі властивості.Виявляє антиангінальну дію, зменшуючи потребу міокарда в кисні зарахунок зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду ізниження артеріального тиску. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшуєтривалість рефрактерного періоду, незначно уповільнює AV-провідність, зменшуєчастоту серцевих скорочень у спокої і при фізичному навантаженні.Виявляє гіпотензивну дію за рахунок зменшення серцевого викиду,гальмування секреції реніну нирками, впливаючи на барорецептори дуги аорти ікаротидного синусу. При хронічній серцевій недостатності пригнічує активізованусимпато-адреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, підвищенаактивність якої призводить до прогресування захворювання.Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторамигладенької мускулатури бронхів і судин і β2-рецепторамиендокринної системи. Препарат практично не впливає на метаболізм глюкози, атакож на ліпідний спектр сироватки крові.Антигіпертензивна дія досягає максимуму через 3 – 4 год і триває 24год, стабілізуючись при регулярному прийомі препарату до кінця другого тижня.Фармакокінетика.Абсорбція - 80-90%, біодоступність – майже 90%,прийом їжі не впливає на абсорбцію, час досягнення Смах – 2-4 год,зв’язок з білками - 26-33%, біотрансформація - в печінці, Т1/2 -9-12 год, екскреція - нирками - 50% у незміненому стані, менше 2% - зфекаліями. Проникність через гематоенцефалічний бар”єр і плацентарний бар’єр -низька, секреція з грудним молоком - низька.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія;ішемічна хвороба серця (стенокардія); порушення ритму - синусова тахікардія,надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія; хронічна серцева недостатність у комбінаціїз іншими препаратами (інгібітори АПФ, діуретики, серцеві глікозиди).

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, нерозжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Максимальна доза для дорослих - 20 мг/добу.Якщо немає інших вказівок, хворим з артеріальною гіпертензією й ішемічноюхворобою серця призначається 10 мг бісопрололу один раз на добу. На початкулікування може бути призначена доза, що становить 5 мг. Перевищення дозивиправдано лише у виключних випадках. Пацієнтам з порушеннями функції печінки абонирок у легкій чи середній формі, а також літнім хворих підбір доз зазвичай непотрібний. Для хворих з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатінінуменше 20 мл/хв) і хворим з тяжкою формою порушення функції печінки добова дозабісопрололу не повинна перевищувати 10 мг. У будь-якому разі дозування підбираєтьсяіндивідуально, насамперед, з урахуванням ефективності лікування і частотипульсу. Бісопролол призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкоюхронічною серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракціявикиду менше або дорівнює 35% за даними ехокардіографії), що знаходиться встані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів. Не слідзмінювати терапію лікарськими препаратами, призначеними раніше, протягом,принаймні, двох тижнів перед прийомом бісопрололу. Бісопролол призначаєтьсяхворим з хронічною серцевою недостатністю в комбінації з інгібітором АПФ,діуретиком і, при необхідності, серцевим глікозидом. При лікуванні хронічноїсерцевої недостатності рекомендується наступний режим дозування: початкова дозабісопрололу становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня.Протягом другого тижня прийому призначається 2,5 мг на добу. На третьому тижнілікування дозування складає 3,75 мг на добу. З четвертого по восьмий тижденьприйому призначається 5 мг. Потім дозу збільшують до 7,5 мг (з восьмого подванадцятий тиждень). Після дванадцятого тижня лікування призначаєтьсямаксимальне дозування - 10 мг. Лікар може скорегувати режим дозування взалежності від індивідуальної переносимості. Після початку лікуванняБісопрололом у дозі 1,25 мг пацієнт із хронічною серцевою недостатністюповинний бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушенняпровідності, погіршення симптомів серцевої недостатності).

У зв’язку з тим,що поділ таблеток Корбіс не передбачений, для прийому доз окрім 5 мг та 10 мгтреба застосовувати інші лікарські форми бісопрололу, які відповідаютьпризначеному дозуванню.

Побічна дія. Серцево-судинна система. В окремих випадкахвідзначається зниження артеріального тиску, у тому числі при переході зположення лежачи в положення стоячи (ортостатична гіпотензія), зниження частотисерцевих скорочень (брадикардія), порушення проведення збуджень від передсердьдо шлуночків (порушення атріовентрикулярної провідності), декомпенсаціясерцевої недостатності з розвитком периферичних набряків. Іноді можутьспостерігатися “мурашки” і відчуття холоду в кінцівках (парестезії). На початкулікування спостерігалося посилення симптомів у хворих з переміжною кульгавістючи зі спазмами судин у пальцях рук і ніг (синдром Рейно). Нервовасистема. Особливо на початку курсу лікування можуть тимчасово з’явитися розладиз боку центральної нервової системи, наприклад, стомленість, слабкість,запаморочення, головний біль, порушення сну, а також психічні розлади(депресія, рідко - галюцинації). Органи зору. Порушення зору, зменшеннясльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактними лінзами), кон’юнктивіт.Дихальна система. Кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт,риніт, закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шляхів.Шлунково-кишковий тракт. Діарея, нудота, блювання, сухість у роті,диспептичні явища, запор, ішемічний коліт. З боку обміну речовин: підвищення активності печінкових ферментів уплазмі крові (АСТ, АЛТ), гіперглікемія або підвищення толерантності до глюкози,гіперурикемія, зміна концентрації калію в крові. Опорно-руховий апарат. В окремих випадкахвідзначається м’язова слабість, судоми, захворювання суглобів (артропатія) зураженням одного чи декількох суглобів (моно- або поліартрит). З бокушкірних покривів: алергічні реакції - висипи, акне, екземоподібні реакції,пруриго, почервоніння шкіри, пітливість, дерматит. Сечостатеві органи.Периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит,ниркова коліка. Поява побічних ефектів може перешкодитипризначити пацієнтам максимально рекомендовану дозу. При необхідності досягнутедозування може бути поступово знижене. Лікування може бути припинене, якщонеобхідно, і потім відновлене по такій же схемі. У випадку розвиткунепереносимості чи погіршення симптомів серцевої недостатності під час процесупідвищення дози рекомендується в першу чергу знизити дозу Бісопрололу чизупинити прийом препарату негайно (у випадку вираженої гіпотонії, погіршеннясимптомів серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легень,кардіогенним шоком, брадикардією чи атриовентрикулярною блокадою).

Протипоказання.Гіперчутливість до компонентів препарату; Кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокадаII і III ступеня, синдром слабості синусового вузла, синоатріальна іатріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синусова брадикардія (пульс менше 50ударів за хвилину), виражена гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90мм рт.ст.);схильність до бронхоспазмів (бронхіальнаастма, обструктивні захворювання дихальних шляхів, емфізема); тяжкі форми порушення периферичногокровообігу (у т.ч. синдром Рейно); одночасний прийом інгібіторів МАО (виняток:МАО-Б інгібітори);вагітність і період лактації;дитячий вік до 12 років.

Передозування. При передозуванні бісопрололу, що проявляєтьсябрадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю, брохоспазмомабо при загрозливому для життя уповільненні частоти серцевих скорочень,лікування бісопрололом повинно бути припинено. Лікування: симптоматичнатерапія, промивання шлунка і призначення активованого вугілля: при AV-блокаді -в/в 1-2 мг атропіну, при необхідності - в/в введення епінефрину, тимчасовийкардіостимулятор. При артеріальній гіпотензії - положення Тренделенбурга,добутамін, допамін, епінефрин, норепінефрин, ізопреналін (для підтримкихронотропної та інотропної дії і лікування тяжкої гіпотензії); якщо немає ознакнабряку легень - в/в плазмозамісні розчини. При судомах - в/в введеннядіазепаму; при бронхоспазмі - бета-адреностимулятори інгаляційно.

Особливості застосування. Корбіс слід застосовувати з обережністю при такихстанах:застійна серцева недостатність;порушення функції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20мл/хв);тиреотоксикоз, псоріаз, міастенія, наявність депресії, в тому числі ванамнезі (після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик);цукровий діабет з незбалансованим рівнем глікемії;повне голодування;метаболічний ацидоз;десенсибілізаційна терапія, що триває;AV блокада першого ступеня;стенокардія Принцметала.При наявності у хворого чи його родичівлускатого лишаю (псоріазу) застосування бісопрололу повинно проводитися лишепісля ретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Призначеннябісопрололу хворим з феохромоцитомою дозволяється лише після прийомуальфа-адреноблокаторів. У хворих з хронічною серцевою недостатністюбісопролол також не слід застосовувати при загостренні серцевої недостатностічи під час епізодів декомпенсації серцевої недостатності, при яких потрібновнутрішньовенне введення інотропних препаратів. Крім того, хворим з хронічноюсерцевою недостатністю протипоказано застосування бісопрололу при брадикардії,якщо пульс становить менше 60 ударів за хвилину і при гіпотензії, якщосистолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт ст. Корбіспротипоказаний при вагітності та в період лактації через відсутністьдостовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку застосування препарату.Але у виключних випадках, коли необхідне застосування Корбісу під часвагітності, лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваноготерміну пологів через можливість брадикардії, гіпоглікемії і пригніченнядихання у новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологівновонароджений повинен знаходитися під пильним наглядом. Симптоми гіпоглікеміїможна очікувати протягом перших 3 діб.Лікування за допомогою бісопрололу вимагаєрегулярного лікарського контролю. Під час лікування необхідно регулярноздійснювати контроль АТ, ЧСС, ЕКГ, вмісту глюкози в сироватці крові у хворих нацукровий діабет, функції печінки і нирок. Курс лікування бісопрололом, якправило, є тривалим. Лікування за допомогою бісопрололу не можнаприпиняти раптово, курс лікування повинен закінчуватися, як правило, повільно,з поступовим зниженням дози, через ризик синдрому відміни. Це слідособливо враховувати при лікуванні хворих із захворюванням коронарних судин, атакож хворих з хронічною серцевою недостатністю (у таких хворих доза повинназнижуватися у 2 рази щотижня). При застосуванні хворим з феохромоцитомоюіснує ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньоне досягнута ефективна альфа-адреноблокада). У хворих, що приймаютьбета-адреноблокатори, можуть виникати більш тяжкі форми реакцій підвищеноїчутливості. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідженняфункції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхо-легеневим анамнезом.Призначення у високих дозах (блокуються бета2-адренорецептори) маскуєознаки і симптоми, а також подовжує тривалість гіпоглікемії (у хворих наінсулінзалежний цукровий діабет), підвищує вміст глікемії (у хворихінсуліннезалежним цукровим діабетом) у крові. У разі потреби проведенняпланового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год допочатку загальної анестезії. При відміні препарату слід дотримуватисязагального для бета-адреноблокаторів правила - знижувати дозу препарату на 1/4у 3-4 дні. Необхідно виключити вживання хворималкогольних напоїв під час лікування (ризик ортостатичної гіпотензії).При порушенняхфункції печінки і нирок доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.Для хворих похилоговіку корекція дози бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів можевиявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.Вплив не здатність керувати автотранспортомта працювати зі складними механізмамиЗ обережністю застосовувати під час роботиводіям транспортних засобів та особам, професія яких пов”язана з підвищеноюконцентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Корбіс можепосилювати дію антигіпертензивних препаратів.При одночасному застосуванні Корбісу і резерпіну, альфа-метилдопи,клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.При одночасному застосуванні Корбісу і клонідину, препаратівнаперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.При одночасномузастосуванні Корбісу і симпатоміметиків (у тих, які містяться в засобах відкашлю, в краплях у ніс і очних краплях) дія бісопрололу може знижуватися.При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвихканалів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Корбісу.При одночасному застосуванні Корбісу і верапамілу або дилтіазему таінших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску,зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності (уникайте внутрішньовенноговведення блокаторів кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів на фонітерапії Корбісом).При одночасному застосуванні Корбісу і клонідину останній можнавідмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього закінчивсяприйом Корбісу, через можливе значне підвищення артеріального тиску.При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч.ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Корбісу можливо посилення симптомівпорушення периферичного кровообігу.При одночасному застосуванні Корбісу і рифампіцину може незначнозменшитися період напіввиведення бісопрололу (підвищення дози Корбісу звичайноне потрібно ).При одночасному застосуванні Корбісу та інсуліну або пероральнихгіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються(необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).Циметидин можезменшити кліренс b-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці і,відповідно, збільшити їх біодоступність.Кортикостероїди:можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.Алергени, які використовуються для імунотерапії/екстракти алергенів дляшкірних проб у комбінації з b-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкісистемні алергічні реакції.З обережністю слід застосовувати баклофен (підвищенняантигіпертензивної активності).Антигіпертензивний ефект може бутипосилений інгібіторами АПФ, діуретиками, вазодилататорами, барбітуратами,фенотіазинами, трициклічними антидепресантами.Контрастні продукти, що містять йод,можуть підвищувати ризик анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.

Умови та термін придатності. Зберігати при температурі до 250С,у захищеному від світла і вологи місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z