Загружается, подождите...

Контролок (Controloc)

міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщенийбензимідазол, натрій-5-дифлуорометокси- 2- [( 3,4- диметокси- 2- піридилметил)-сульфініл]- 1H- бензимідазолу сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості

: порошок від білого до білуватогокольору;

склад

:1 флакон містить 42,3 мгпантопразолу натрію, що відповідає 40 мг пантопразолу.

Форма випуску. Порошок для приготовуваннярозчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Пантопразол – діюча речовинапрепарату Контролок – пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхомспецифічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.Пантопразол перетворюється на своюактивну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, девін пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утвореннясоляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення.Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секреціюшлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, щопропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину єоборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, що віддаленівід клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислотинезалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).Фармакокінетика.Об’єм розподілу становить0, 15 л/кг, його кліренс – приблизно 0, 1 л/год/кг. Період напіввиведення –1год. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальнихклітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригніченнясекреції кислоти).Фармакокінетика не змінюється після одноразового абобагаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетикапантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенноговведення.Зв’язування з білками сироватки становить 98%.Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів єнирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як усироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний з сульфатом. Періоднапіввиведення головного метаболіту (1,5 год.) не набагато довший, ніж упантопразолу.Фармакокінетика в окремих группацієнтів. Пацієнтамз порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на гемодіалізі) зменшення дозипантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб’єктів, періоднапіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількістьпантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головногометаболіту дещо збільшується (2–3 год.), він швидко виводиться і, такимчином, не накопичується.Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В заChild) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 год. і,відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу вплазмі збільшується лише у 1,5 рази, порівняно зі здоровими суб’єктами.Невелике збільшення AUC і Cmax у пацієнтів похилоговіку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

Показання для застосування. Показаннями дляпрепарату Контролок є:-виразкадванадцятипалої кишки;-виразкашлунка;-рефлюкс-езофагітсереднього та тяжкого ступеня;-синдром Золлінгера-Еллісоната інші патологічні стани гіперсекреції.

Спосіб застосування та дози.Внутрішньовенне введення препарату рекомендуєтьсялише у випадку, коли неможливо його застосування перорально.Рекомендовані дози.Виразка шлунка, виразка дванадцятипалоїкишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня:один флакон (40 мг пантопразолу) на деньвнутрішньовенно.Тривале лікування синдромуЗоллінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.Початкова добова доза Контролоку становить 80 мг. Занеобхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно відпоказників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу,їх необхідно поділити на два введення. Можливо тимчасове збільшення дози більше160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватисятільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.У випадку, коли необхідно швидке зменшеннякислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягненнябажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічнійможливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення Контролокудо перорального.Загальні вказівки.Порошок розчиняють у 10 мл фізіологічного розчинухлориду натрію, що додається у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньоабо після змішування із 100мл фізіологічного розчину хлоридунатрію, 5 % або 10 % розчином глюкози.Контролок не можна готувати абозмішувати з іншими розчинниками крім тих, що зазначені вище. Розчин повиненмати величину рН = 9.Внутрішньовенне введення необхідно проводитипротягом 2 -15 хв.Приготований розчин необхідновикористати протягом 3 год.За винятком лікуванняпацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими патологічними станамигіперсекреції, тривалість лікування препаратом не повинна перевищувати 8тижнів.

Побічна дія.Під час лікування Контролоком інодіможуть спостерігатися головний біль, скарги з боку шлунково-кишкового тракту,такі як біль в епігастральній ділянці, діарея, запори або метеоризм. Дуже рідкоспостерігалася нудота.Дуже рідко відмічалисьалергічні реакції, такі як свербіж, шкірні реакції (в окремих випадках синдромСтивенса–Джонсона, еритема багатоформна, синдром Луелла, фоточутливість,кропив’янка, ангіоедема або анафілактичні реакції, включаючи анафілактичнийшок), підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), рівнятригліцеридів, тяжкі гепатоцелюлярні пошкодження, що спричиняли жовтуху забо без печінкової недостатності, інтерстиціальний нефрит.У поодиноких випадках повідомлялосяпро запаморочення або порушення зору (затуманення), периферичні набряки,пропасницю, депресію або міалгію, підвищення температури тіла, які минали післяприпинення прийому препарату.При внутрішньовенному введеннібудь-яких препаратів не виключається можливість розвитку тромбофлебіту у місцівведення.

Протипоказання. Препарат Контролок не слідпризначати хворим з відомою надчутливістю до пантопразолу.

Передозування.Симптоми передозування у людини невідомі.Дози до 240 мг, введенівнутрішньовенно протягом більше 2 хв., добре переносилися.У разі передозування з ознакамиінтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

Особливості застосування.Внутрішньовенне введення препарату рекомендуєтьсятільки, якщо не підходить пероральне застосування.Контролок не показаний принезначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.До початку лікування повинна бутивиключена можливість злоякісної виразки шлунка чи злоякісної хворобистравоходу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати ознакизлоякісних виразок і може в такий спосіб відстрочити встановлення діагнозу.Діагноз рефлюкс-езофагітуповинен бути підтверджений ендоскопією.Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінкидобову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цихпацієнтів необхідно контролювати рівень печінкових ферментів. У випадкупідвищення їх рівнів лікування препаратом Контролок слід припинити.Вагітність і годування груддю.Досвід застосування препарату длялікування вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції натваринах спостерігалась незначна ембріотоксичність у дозах, більших за 5 мг/кг.Контролок можна використовувати тільки у разі, коли користь відзастосування перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо виділенняпантопразолу з грудним молоком немає.Дитячий вік. Не має достатнього досвідузастосування препарату для лікування дітей.Вплив на здатність управлятитранспортними засобами та механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Препарат Контролок може зменшувативсмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад,кетоконазол).Пантопразол метаболізується впечінці через систему ферментів цитохром Р450. Не виключається взаємодіяпантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю ж систему.Проте проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявилоклінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом,диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном,фенпрокоумоном, фенітоїном, теофіліном, варфарином та оральнимиконтрацептивами.Не виявлено взаємодії з одночаснопризначеними антацидами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі15-25 °С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.Термін придатності- 3 роки. Термін зберігання готового розчину – 3год.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z