Загружается, подождите...

Конпин 100 (Conpin 100)


міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;

основні фізико-хімічні властивості: довгасті кремового кольору таблетки зодинокою рискою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду мононітрату 100 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, монтанілглікольWAX, тальк, магнію стеарат, кремнію колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовують укардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A14.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів,периферичний вазодилататор з переважаючим впливом на венозні судини, механізмдії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації)в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м’язів судин.Розширення вен призводить до зменшення венозної ємності тапереднавантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинногоопору, тиску в легеневій артерії, зменшенню післянавантаження на міокард. Прицьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг,покращується кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальноїділянки міокарда. Зменшення системного периферичного опору, сприяє зменшеннювитрат енергії, потреби міокарда в кисні в умовах серцевої недостатності таішемії. У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препаратпідвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшуєтяжкість і частоту нападів стенокардії.Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів,розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивіднихшляхів. Препарат дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.Фармакокінетика.Препарат повністю всмоктується після прийманнявнутрішньо. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Терапевтичнаконцентрація в крові при прийомі 100 мг препарату може становити 993 нг/мл.Зв’язок з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату вкрові досягається через 2 - 4 - 6 год. Середній проміжок часу, протягом якогоутримується терапевтична концентрація (не менше 100 мг/мл) становить до 17 год.Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Екскретується переважно нирками, 2% у незміненому вигляді, незначнакількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год,триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові віддози препарату, який застосовується.Ізосорбіду мононітрат виводиться ниркамимайже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненомувигляді. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрату становить 6,5 - 11год.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікуванняхронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), підвищенийтиск у малому колі кровообігу (легенева гіпертензія). Спосіб застосування та дози.Приймати 1 раз на добу по 1 таблетці (100 мг). Таблетку слід ковтати цілою, запиваючиневеликою кількістю рідини. Максимальна добова доза – 100 мг на день.Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль(особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується),запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомівстенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж;запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівогошлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, післяперенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньо очнимтиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою(силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання,гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное,підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімаютьвище рівня голови), промити шлунок, якщо минуло небагато часу, плазмозамінники,симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору єметиленовий синій.

Особливості застосування. Препарат непридатний для лікування гострого нападустенокардії, гострого інфаркту міокарда.Прийом препарату може призвести до тимчасового зниження вмісту кисню вартеріальній крові (гіпоксемії) через відносний перерозподіл кровотоку вгіповентильовані сегменти легенів (гіповентильовані альвеолярні ділянки). Цеможе спричиняти недостатнє кровопостачання серця (ішемію) у пацієнтів зпорушенням кровопостачання коронарних судин серця.З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральниматеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеномувнутрішньочерепному тиску, з крововиливами у мозок або нещодавно перенесеноютравмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини), присхильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилоговіку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок.У період лікування не допускати вживання алкоголю. Може зменшувати швидкістьпсихомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобамиабо при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхіднаобережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичнихгіпотензивних ефектів.У пацієнтів похилого віку можлива підвищена чутливість до дії препарату(розвиток гіпотензивної реакції). При підвищеній перистальтицішлунково-кишкового тракту, синдром мальабсорбції (таблетки можуть нерозчинитися, виводитися в незміненому вигляді). При приймання препарату увеликих дозах може підвищуватися концентрація метгемоглобіну в крові,катехоламінів та ванілмигдалевої кислоти в сечі, розвиток толерантності.З обережністю застосовують препарат пацієнтам з гіпертиреозом тагіпертрофічною кардіоміопатією у зв’язку з можливістю загострення стенокардії.Відміняти препарат слід поступово, щоб запобігти розвитку синдрому відміни.Вагітність і лактація. Застосування препарату при вагітності і в періодлактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.Досвіду застосування препарату у дітей немає.Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами.Під часлікування препаратом можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, узв’язку з чим не рекомендується керувати транспортними засобами і займатисяіншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конпину зіншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів,бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами,інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом таетанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину; збета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФспостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон),пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення йогоконцентрації в плазмі. Застосування препарату на фоні хінідину абоновокаїнаміду може спричиняти ортостаточний колапс. При застосуванні згепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього. Особливо атропін таінші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозин) можутьзнизити ефект Конпину, внаслідок нітратів у печінці, донатори сульфідрильнихгруп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість допрепарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z