Загружается, подождите...

Конкор (Concor)


міжнародна та хімічна назви: бісопролол;1-[[α-(2-ізопропоксиетоксі)-р-толі]оксі]-3-(ізопропіламіно)-2-пропанолгеміфумарат;

основні фізико-хімічні властивості: ясно оранжеві, у формі серця, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох сторонах;

склад: 1 таблетка містить: 10 мг бісопрололу; допоміжні речовини: високодисперсний двоокис кремнію,стеаратмагнію, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, кальціюгідрофосфат, діметикон 100, макрогол 400, гіпромелоза , діоксид титану,червоний оксид заліза.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний бета1 –адреноблокатор. Код АТС СО7АВО7.

Фармакологічні властивості. Селективний бета1 –адреноблокатор.При використанні в терапевтичних дозах не маєвнутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно вираженимимембраностабілізуючими властивостями. Створює антиангінальну дію. Зmеншуєпотребу міокарду у кисні завдяки зменшенню ЧСС зменшенню серцевого викиду ізниженню артеріального тиску. Збільшує постачання міокарду киснем за рахунокзменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.Створює гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевоговикиду, гальмує секрецію реніна нирками, а також впливає на барорецептори дугиаорти і каротидного синусу. При тривалому вживанні Конкор® знижує першочерговопідвищене загально периферійний судинний опір. При хронічній серцевійнедостатності Конкор® пригнічує активовану симпато-адреналову іренін-ангіотензин-альдостеронову системи, яка призводить до прогресуваннязахворювання.Конкор® має дуже низьку спорідненість до бета2-рецепторівгладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-рецепторів ендокринноїсистеми. Препарат може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичнихартерій, а також на метаболізм глюкози тільки в одиничних випадках. Приодноразовому вживанні дія Конкору зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препарату всередину бісопролол добреадсорбується із кишково-шлункового тракту. Біодоступність складає близько 90% іне залежить від прийому їжі. Сmax досягається через 1-3 години.Зв’язування з білками плазми крові складає близько 30%.Метаболізм та виведення.Ефект “першого проходження” через печінку вираженнезначно (менше 10%). В печінці біотрансформується близько 50% дози зутворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться із організму нирками,50% - в незмінному виді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози –через кишківник. Час виведення складає 10-12 год.Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники незалежать від віку.Підбір дози для пацієнтів з порушенням функціїпечінки або нирок легкого та середнього ступеню важкості не потрібна.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Якщо немає інших вказівок, 1 таблеткавкрита оболонкою Конкору® (10 мг бісопрололу фумарату) призначається один разна день. На початку лікування може бути призначена доза, яка складає ½таблетки (5 мг бісопрололу фумарату).Збільшення дози допускається лише в окремихвипадках

.У пацієнтів з порушенням функцій печінки або нироклегкого і середнього ступеню важкості підбір дози зазвичай не потрібно робити.Для хворих з вираженим зниженням функції нирок(кліренс креатиніну менше20 мл/хв.) та хворих з тяжкою формою порушенняфункції печінки не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату.В усякому випадку доза підбирається індивідуально, перш завсе за частотоюпульсу і успіху лікування.

Побічна дія. Нервова система: може бути (особливо на початку терапії) –втомлюваність, головокружіння, головна біль, порушення сну, депресії, рідко –галюцинації ( зазвичай слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів), інколи –парестезії.Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення ( требавраховувати при носінні контактних лінз), кон’юктивіт.Серцево-судина система: в окремих випадках – ортостатичнагіпотензія, брадікардія, порушення атріо-вентрикулярної провідності,декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початкулікування погіршення стану пацієнтів з переміжною хромотою або із синдромомРейно.Дихальна система: одиничні випадки – задишка (у пацієнтів , якісхильні до бронхоспазму).Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори,нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмікрові (АСТ, АЛТ), гепатит.Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість,судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно - абополіартрит).Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози ( прилатентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремихвипадках – підвищення рівня тригліцеридів в крові, порушення потенції.Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – зуд, почервонінняшкіри, підвищена пітливість, висипи курсу.

Протипоказання.-шок;-атріо-вентрикулярна блокада IIі III ступеню;-синдром слабкості синусовоговузла;-виражена синоатріальна блокада;-брадикардія (ЧСС менше 50уд/хв.);-артеріальнагіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм. Рт. Ст.);-бронхіальна асма та іншіобструктивні захворювання дихальних шляхів;-тяжкі форми порушенняпериферичного кровообігу;-одночасний прийом інгібіторівМАО(за винятком інгібіторів МАО типу В);-псоріаз( в т.ч. в сімейномуанамнезі);-феохромоцитома;-вагітність;-лактація (годування груддю).Вагітність та годування груддю. Не треба застосовувати Конкор® привагітності та в період лактації (годування груддю) із-за відсутностідостовірних клінічних даних, які підтверджують безпечність використанняпрепарату. У виключних випадках використання Конкору® при вагітності лікуванняним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів із-заможливості брадикардії, гіпоглікемії, і пригнічення дихання новонародженого. Якщовідміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинензнаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікуватипротягом перших 3 діб.В експериментальних дослідженнях не виявленопорушення репродуктивної функції та змін у потомстві.

Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,серцева недостатність, бронхоспазм.Лікування: промивання шлунку, прийом активованоговугля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе в/в введенняатропіну у дозі від 1,5 до 2 мг, введення глюкагону у дозі 1 - 5 мг (до 10 мг).При бронхоспазмі використовують бета 2-адреноміметики ( наприклад, сальбутамолабо фенотерол).

Особливості застосування. В окремих випадках блокатори бета-рецепторів(наприклад Конкор® по 10 мг ) можуть викликати лускатий лишай (Psoriasisvulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих налускатий лишай (псоріатичним) висипанням на шкірі. У хворих, які приймаютьблокатори бета-рецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції іпослабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкіформи перебігу реакцій підвищеної чутливості.При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремихвипадках спостерігається: випадіння волосся, порушення слуху або шум у вухах,збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічнийриніт, Induratio penis plastica.Лікування високого артеріального тиску за допомогоюданого препарату потребує регулярного лікарського контролю. За рахунокіндивідуального характеру різноманітних реакцій може бути знижена здатність доактивної участі у вуличному русі або до обслуговування автотранспорту. Вбільшій мірі це відноситься до початкової стадії лікування і зміні препарату, атакож до взаємодії з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конкор® можепосилювати дію антигіпертензивних препаратів.При одночасному застосуванні Конкору® і резерпіну,альфа-метилдопи, клонідіну або гуанфацину можливе різке зниження ЧСС.При одночасному застосуванні Конкору® і клонідіну,препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливе порушення провідності.При одночасному застосуванні Конкору® ісимпатоміметиків (в т.ч., які містяться в засобах від кашлю, в краплях в ніс таочних краплях) дія бісопрололу може знижуватися .При одночасному застосуванні ніфедіпіну і іншихблокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилюватигіпотензивну дію Конкору .При одночасному застосуванні Конкору® і верапамілуабо ділтіазему і інших анти аритмічних препаратів можливе зниженняартеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/ або серцевоїнедостатності ( запобігайте в/в введенню блокаторів кальцієвих каналів іантиаритмічних препаратів на фоні терапії Конкором®).При одночасному застосуванні Конкору® і клонідінуостанній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цьогозакінчився прийом Конкору® із-за можливого значного підвищення артеріальноготиску.При одночасному застосуванні похідних ерготаміну ( вт.ч. ерготамінвмістких препаратів від мігрені) і Конкору® можливе посиленнясимптомів порушення периферичного кровообігу.При одночасному застосуванні Конкору® і ріфампіцинуможе незначно зменшитися період напіввиведення бісопрололу ( підвищення дози Конкор®узазвичай не потрібне ).При одночасному застосуванні Конкору® і інсуліну абопероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються абопом’якшуються ( необхідно регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові ).

Умови та строки зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вищеза 25 °С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z