Загружается, подождите...

Колдфлю екстра (Coldflu extra)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки рожевого кольору, з вкрапленнями,добре спресовані, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з розподільчою рискою зодного боку і гладенькі з іншого боку;

склад:1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг; кофеїну(безводного) 30 мг; фенілефрину гідрохлориду 25 мг; хлорфеніраміну малеату 2мг;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон(полівінілпіролідон К-30), титану діоксид, натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,тальк, барвник Ponceаu 4R.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол,комбінації без психолептиків. Код АТС N02В Е51.

Фармакологічні властивості. Колдфлю екстра – комбінований препарат, діяякого залежить від дії складових компонентів.Фармакодинаміка. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик,має аналгезивну, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Пригнічуєциклооксигеназу переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центриболю і терморегуляції (збільшує тепловіддачу). Незначний вплив на утворенняпростагландинів в периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамолунегативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води в організмі)і слизову оболонку травної системи.Механізм дії кофеїну зумовлений пригніченнямферменту фосфодіестерази, що призводить до внутрішньоклітинного накопиченняцАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах,у тому числі в ЦНС та м’язах. Кофеїн має стимулюючу дію на центральну нервовусистему, головним чином на кору головного мозку. Кофеїн посилює і регулюєпроцеси збудження у корі головного мозку. Нейрохімічний механізм стимулюючоїдії кофеїну полягає у його здатності блокувати специфічні Р1“пуринові” (або аденозинові) рецептори мозку, ендогенним лігандом яких єаденозин, який зменшує процеси збудження мозку. Кофеїн стимулює ЦНС, підвищуєрозумову та фізичну активність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблюєдію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Кофеїн при головномуболю посилює дію парацетамолу, тому поєднання кофеїну і парацетамолу у складіКолдфлю екстра є доцільним. Кофеїн збуджує дихальний і судиноруховий центри,підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м’язів, серця,нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів. Збільшує силу та частоту серцевихскорочень, підвищує артеріальний тиск при шокових і колаптоїдних станах. Маєпомірну діуретичну дію (внаслідок зменшення реабсорбції електролітів в нирковихканальцях). Підвищує секрецію залоз шлунка. Фенілефрину гідрохлорид – адреноміметик з переважноюдією на альфа-адренорецептори. Сприяє звуженню периферичних кровоносних судин,розширенню бронхів. Завдяки судинозвужувальній дії, а також внаслідокбезпосередньої стимуляції альфа-адренорецепторів кровоносних судин слизовоїоболонки носа зменшує явища назальної гіперемії, набряку, покращує прохідністьдихальних шляхів. Використовується в комбінованих препаратах для полегшеннясимптомів кашлю та застуди.Хлорфеніраміну малеат – протиалергічний засіб,блокатор Н1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну дію, зменшуєвиявлення місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придатковихпазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, біль в очах, неприємні відчуттяв носоглотці та гортані. Має помірно виражений бронхолітичний та седативнийефект.Фармакокінетика. Фармакокінетика препарату Колдфлюекстра складається з фармакокінетики окремих складових компонентів. Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується втонкій кишці шляхом пасивного транспорту. Біодоступність при прийомі внутрішньо– 100 %. З білками плазми зв’язується до 15 % парацетамолу. Максимальнаконцентрація в плазмі визначається через 20 – 30 хвилин і становить приблизно 6мкг/мл, поступово знижується протягом 6 годин. Проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Менше 1 % проникає в грудне молоко. Терапевтичнаефективна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається при застосуваннів дозі 10 – 15 мг/кг. Зв’язується з білками 10 %. Метаболізується в печінці, 80% вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утвореннямнеактивних метаболітів, 17 % гідроксилюється з утворенням активних метаболітів,які кон’югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. Принедостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системигепатоцитів і спричиняти їх некроз. Період напіввиведення становить 2 – 3години у здорових, 8 – 12 годин – у пацієнтів із захворюваннями печінки. Ухворих літнього віку кліренс парацетамолу зменшується, період напіввиведеннязбільшується. Виводиться нирками, 3% – в незміненому стані. Максимальнийжарознижувальний ефект після прийому внутрішньо настає протягом 2 годин,тривалість дії становить 3 – 4 години. Кофеїн добре всмоктується в травнійсистемі. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, в центральну нервову систему, крізь плаценту,присутній в грудному молоці. В процесі біотрансформації деметилюється іокислюється. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 8 % – унезміненому стані. У здорових після прийому внутрішньо 0,1 г кофеїну періоднапіввиведення становить 3 – 5 годин, максимальна концентрація – 1,58 – 1,76мг/л. Через 24 години – повністю виділяється. У новонароджених здатність дометаболізму значно нижча. Період напіввиведення у новонароджених 36 – 44години.Фенілефрин при прийомі внутрішньо має низькубіодоступність через нерівномірність абсорбції. Метаболізується за допомогоюмоноамінооксидази в кишечнику та печінці. Хлорфеніраміну малеат добревсмоктується в травній системі, дія його розпочинається через 30 хвилин післяприйому і триває протягом 3 – 6 годин. Максимальна концентрація в плазмі кровіутворюється через 1 – 4 години після прийому. Має низьку біодоступність (25 –50 %). Піддається метаболізму при “першому проходженні” через печінку і,можливо, внутрішньопечінковій рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжеюзменшує його біодоступність. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудниммолоком. Характеризується високим ступенем зв’язування з білками плазми крові(70 %). Незначна кількість препарату виділяється в незміненому стані з сечею.Більша частина виводиться з організму у вигляді продуктів метаболізму. Періоддії становить 4 – 6 годин.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування застуди та грипу,ринітів будь-якої етіології (в тому числі алергічної), запальних захворюваньверхніх дихальних шляхів.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці 3 – 4рази на день, дітям після 12 років – половину таблетки 3 – 4 рази на день.Тривалість лікування – до 7 днів.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається нечасто. Можливі нудота,біль в епігастрії, алергічні реакції, порушення сну, тахікардія, підвищенняартеріального тиску, запаморочення,відчуття втоми, порушення координації рухів,сухість в роті і дихальних шляхах, дизуричні явища, зниження тонусушлунково-кишкового тракту, перистальтики кишечнику, блювання, діарея. В окремихвипадках – анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. При довготриваломузастосуванні можлива гепатотоксична дія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну,фенілефрину, хлорфеніраміну. Препарат протипоказаний пацієнтам з вираженимипорушеннями функції печінки, нирок, з дефіцитом ферментуглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннями крові, людям з підвищенимартеріальним тиском, органічними захворюваннями серцево-судинної системи, зглаукомою, підвищеною збудженістю, порушеннями сну. Препарат протипоказанийдітям до 12 років. Не рекомендується призначати препарат в період вагітності ігодування груддю.

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатись порушеннясну, слабкість, шкірний висип, відсутність апетиту, нудота, блювання, у важкихвипадках – гепатонекроз. Лікування: промивання шлунка з наступнимвнутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або внутрішнім вживанням метіоніну.При швидкому ушкодженні печінки необхідне спеціальне лікування.

Особливості застосування. Призначають з обережністю пацієнтам зпорушеннями функції печінки, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози,обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, епілепсії, важкихсерцево-судинних захворюваннях та особам похилого віку. Наявність парацетамолуможе змінювати результати лабораторних досліджень кількісного визначенняглюкози і сечової кислоти в сироватці крові. При тривалому лікуванні необхіднопроводити контроль складу периферичної крові і функціонального стану печінки. Вперіод лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи змеханізмами та інших небезпечних видів діяльності. Не вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Колдфлю екстраз барбітуратами (фенобарбіталом), протисудомними засобами (дифеніном),рифампіцином, а також при вживанні алкоголю присутній в препараті парацетамолзначно підвищує ризик гепатотоксичної дії. Одночасне застосування зметоклопрамідом сприяє збільшенню абсорбції парацетамолу; з пробенецидом –зміну екскреції і концентрації парацетамолу в плазмі крові, з холестираміномпротягом 1-ї години – зменшення абсорбції парацетамолу. Кофеїн в складі Колдфлюекстра несумісний з інгібіторами МАО (ніаламідом). Кофеїн є антагоністомзасобів для наркозу (фторотану), снодійних (фенобарбіталу). Фенілефринугідрохлорид має антагоністичну дію по відношенню до нейролептиків (аміназину),послаблює дію наркотичних (фторотану), снодійних (фенобарбіталу), наркотичниханалгетиків (морфіну). Хлорфеніраміну малеат у складі Колдфлю екстра можепідсилювати ефект снодійних (фенобарбіталу), засобів для наркозу (фторотану).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z