Загружается, подождите...

Когнітив (Cognitiv)


міжнародна назва: selegiline;

основні фізико-хімічні властивості: круглі жовтуваті таблетки, вкриті плівковоюоболонкою;

склад: в1 таблетці “Когнітив 5 мг” міститься 5 мг селегілінугідрохлориду; в1 таблетці “Когнітив 10 мг” міститься 10 мг селегілінугідрохлориду; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдній, магнію стеарат,метилгідроксипропілцелюлоза, натрію докузат, гідроксипропілцелюлоза, макроголь400, макроголь 6000, тальк, барвники Е171 (титану діоксид) і Е172 (залізадіоксид).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічний препарат. Код АТС N04B D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Селегілін є селективним і необоротним інгібітороммоноамінооксидази-В (МАО-В), одного з головних ферментів у людському мозку,який бере участь в оксидативній дезамінації дофаміну. Селегілін у дозі 10 мг надобу майже повністю пригнічує активність МАО-В у мозку. При підвищенні доз до30-50 мг на добу селегілін діє як неселективний інгібітор всіх видівмоноамінооксидаз (МАО). У цьому разі можливі реакції гіперчутливості натирамін, які є наслідком блокування МАО-А. Можливі й інші механізми впливу селегіліну (або його метаболітів) надофамінергічну активність. Наприклад, він може впливати на зворотне захопленнядофаміну у синапсах. Таким чином, селегілін потенціює дофамінергічну функцію у мозку іподовжує дію екзогенного та ендогенного дофаміну. Фармакокінетика.Селегілін швидко і повністю абсорбується ушлунково-кишковому тракті, розподіляється у жирових тканинах тіла і проходитьчерез гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація селегіліну у плазмікрові спостерігається через 0,5‑2 години після приймання препарату.Селегілін швидко і екстенсивно метаболізується з утворенням L‑метамфетаміну,амфетаміну та дезметилселегіліну, які виводяться з організму із сечею.Накопичення селегіліну та його метаболітів в організмі не спостерігається. Біодоступність препарату збільшується, коли його приймають разом зїжею.

Показання для застосування. Когнітив застосовується для лікуванняхвороби Паркінсона. Він призначається самостійно (пацієнтам, що нещодавнозахворіли) або у комбінації разом з леводопою (з інгібітором периферичноїдекарбоксилази або без нього).

Спосіб застосування та дози. Рекомендації для дорослих:Початкова доза Когнітиву звичайно становить 5-10 мг на добу у разімонотерапії або комбінованого лікування разом з леводопою або леводопою таінгібітором периферичної декарбоксилази. При потребі доза Когнітиву може бутизбільшена до максимальної підтримуючої дози, що становить 10 мг на добу.Когнітив можна приймати один раз на добу за сніданком або два рази – засніданком і обідом, розподіливши добову дозу на дві частини. Коли Когнітивзастосовується разом з леводопою, дози останньої можуть бути зменшені, оскількипри комбінованому лікуванні стан пацієнтів звичайно вдається підтримувати наприйнятному рівні при нижчих дозах леводопи. Препарат призначений лише для перорального застосування. Таблетки неможна розжовувати.

Побічна дія. Відомо, щоселегілін може викликатибрадикардію, суправентрикулярний ритм і атріовентрикулярну блокаду. Прилікуванні селегіліном можуть спостерігатися сухість у роті, запаморочення табезсоння. Тимчасово можуть підвищуватися рівні AЛT і AСT у сироватці крові,однак після припинення лікування ці показники повертаються до норми. При комбінованому лікуванні селегіліном та леводопою спостерігаються:головний біль, дискінезія, гіпотонія, нудота, блювання, запори, сухість у роті,анорексія, набряки, запаморочення, легка втомливість, підвищення кров’яноготиску, тривога, збудження, психотичні епізоди (включаючи галюцинації тасплутаність свідомості), розлади сну, ортостатична гіпотензія, порушеннясерцевого ритму, брадикардія і стенокардія, порушення сечовипускання, шкірніреакції, задишка, м’язова спастичність, лейкопенія і тромбоцитопенія.Інтенсивність побічних явищ часто зменшується при зниженні доз леводопи.

Протипоказання. Когнітив не можна приймати пацієнтам з гіперчутливістюдо селегіліну або інших компонентів препарату. Його не можна призначати разом зінгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом,флуоксетином, флавоксаміном, пароксетином), інгібіторами моноамінооксидази,петидином (та іншими опіоїдами), а також суматриптаном. Інгібітори зворотногозахоплення серотоніну не можна приймати щонайменше два тижні після припиненнялікування селегіліном. Когнітив можна призначати не раніше, ніж через тижденьпісля відміни інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (через п’ять тижніву випадку флуоксетину). Суматриптан можна приймати не раніше, ніж через 24години після припинення терапії селегіліном. Когнітив не слід призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки танирок, а також пацієнтам з виразками шлунка або дванадцятипалої кишки.Когнітив не можна приймати у періоди вагітності та лактації. При комбінованому лікуванні селегіліном та леводопою слід враховуватипротипоказання щодо застосування леводопи.

Передозування. Когнітив настільки малотоксичний, що серйознихпроблем при передозуванні не виникає. Селегілін швидко метаболізується, а йогометаболіти швидко виводяться з організму. При застосуванні в рекомендованихдозах селегілін селективно інгібує МАО-В. При високих дозах селегілін втрачаєсвою селективність і також пригнічує активність МАО-А. У разі значногоінгібування МАО-А вживання харчових продуктів, що містять тирамін, призводитьдо так званого “сирного ефекту", який проявляється сильним головним болемта гіпертонічними кризами. Значне ж пригнічення МАО-В супроводжується головнимчином блюванням. Коли є підозра передозування пацієнт має знаходитися піднаглядом лікаря протягом 24-48 годин.

Особливості застосування. Оскільки селегілін потенціює дію леводопи, побічнадія останньої також може посилюватися, особливо коли пацієнти приймають високідози леводопи. При комбінованому лікуванні Когнітивом та леводопою вмаксимальній дозі у пацієнтів можуть спостерігатися мимовільні рухи і (або)збудження. Ці побічні явища зникають при зменшенні доз леводопи. Застосування Когнітиву дозволяє знизити дози леводопи. Побічні ефектипри комбінованому лікуванні Когнітивом та леводопою в оптимальній дозі менші,ніж при терапії однією леводопою. Додаткове лікування Когнітивом може виявитися неефективним, коли упацієнтів спостерігаються недозозалежні коливання ефективності дії леводопи. Застосування в періоди вагітності та лактаціїПоказанням до застосування Когнітиву є хвороба Паркінсона, яка звичайнорозвивається у похилому, недітородному віці. Когнітив не слід приймати уперіоди вагітності та лактації, оскільки безпечність його застосування жінкамив цей час не вивчалася, а відомості для тварин є недостатніми. Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмамиКогнітив може погіршувати реакцію та здатність до керуваннятранспортними засобами і механізмами, особливо у поєднанні з алкоголем.Пацієнти мають бути попереджені про таку можливість. Доклінічні дані щодо безпекиДані, отримані в експериментах на тваринах, свідчать про достатнійінтервал між токсичними і терапевтичними дозами (останні лежать у межах 0,1-0,2мг/кг маси тіла). Підвищення смертності щурів спостерігається при дозі 30 мг/кгмаси тіла (у разі 6-місячного приймання). Ознак токсичної дії на репродуктивну функцію і мутагенної діїселегіліну немає. Відомості щодо канцерогенності селегіліну в літературі відсутні. Однак,зважаючи на результати 12-місячного випробування токсичності та дослідженнямутагенності на тваринах і клітинних лініях людини, а також в першу чергуберучи до уваги результати клінічної практики, можна зробити висновок пропрактичну відсутність такого ризику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Селегілін посилює дію леводопи.Потенційно можлива шкідлива взаємодія селегіліну з інгібіторамизворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином,флавоксаміном, пароксетином), інгібіторами моноамінооксидази, петидином (таіншими опіоїдами), а також суматриптаном, тому ці препарати не слідкомбінувати. Слід уникати одночасного застосування селегіліну та симпатоміметиків. При одночасному застосуванні селегіліну та амантадину абоантихолінергічних лікарських засобів побічні реакції спостерігаються частіше. При лікуванні селегіліном слід уникати надмірного вживання алкоголю.

Умови та термін зберігання. Когнітив повинен зберігатися при кімнатнійтемпературі не вище 25°C.Термін придатності препарату – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z