Загружается, подождите...

Клопіксол акуфаз (Clopixol acuphase)


міжнародна назва: zuclopenthixol;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить 50 мг зуклопентиксолу ацетату; допоміжні речовини: тригліцериди середнєланцюгові, аргон RM1137.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій (олійний).

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Клопіксол Акуфаз є похідним тіоксантену.Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофаміновихрецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й іншімедіаторні системи.Він має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. КлопіксолАкуфаз може справляти транзиторний седативний ефект, який залежить від дози.Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до настанняантипсихотичної дії) зумовлює його застосування при лікуванні гострих іпідгострих психозів. Неспецифічний седативний ефект виявляється за 2 години,досягає максимуму приблизно через 8 годин, після чого значно зменшується і залишаєтьсяслабким при повторних ін’єкціях. Клопіксол Акуфаз використовується для початкового лікування гострих іхронічних психозів у фазі загострення, а також маніакальних станів. Одноразоваін’єкція Клопіксолу Акуфаз забезпечує виражене та швидке послабленняпсихотичної симптоматики.Тривалість дії препарату – 2 - 3 дні. Звичайно достатньо однієї абодвох ін’єкцій, після чого пацієнта можна перевести на лікування пероральнимилікарськими засобами чи депо-формами.Клопіксол Акуфаз особливо ефективний для лікування психотичних хворих зажитацією, неспокоєм, ворожістю або агресією.Фармакокінетика.Після ін’єкції зуклопентиксолу ацетат зазнаєферментативного розщеплення на активний компонент зуклопентиксол і оцтовукислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягаєтьсячерез 24 - 48 годин (у середньому через 36 годин) після ін’єкції. Потімконцентрація повільно зменшується, досягаючи третини від максимальної через тридні після ін’єкції. Зуклопентиксол у незначних кількостях проходитьплацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином зкалом і частково - із сечею.

Показання для застосування. Початкове лікування гострих психозів,маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.

Спосіб застосування та дози.Дорослі.Дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально,відповідно до стану пацієнта. Клопіксол Акуфаз призначається у виглядівнутрішньом’язової ін’єкції у верхній квадрант сідниці. Місцева переносимістьдобра. Рекомендований об’єм внутрішньом’язової ін’єкції – 50 - 150 мг (1 - 3мл). За необхідності повторні ін’єкції проводяться з інтервалом 2 - 3 дні.Деяким пацієнтам додаткова ін’єкція може бути призначена через 24 - 48 годинпісля першої ін’єкції.Підтримуючу терапію слід продовжувати пероральним Клопіксолом абоКлопіксолом Депо, керуючись нижченаведеною схемою.1. При переході на лікування пероральним Клопіксолом. Через 2 - 3 дніпісля заключної ін’єкції Клопіксолу Акуфаз (ін’єкції по 100 мг) пацієнту слідпризначити перорально щоденну дозу 40 мг; по можливості в декілька прийомів. Занеобхідності дозу можна збільшувати на 10 - 20 мг через кожні 2 - 3 дні до 75мг на день або більше.2. При переході на лікування Клопіксолом Депо. Одночасно із заключноюін’єкцією Клопіксолу Акуфаз (100 мг/2 мл) слід ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл)Клопіксолу Депо (200 мг/мл). Повторні ін’єкції Клопіксолу Депо проводятьсячерез коротші інтервали між ін’єкціями. Клопіксол Депо і Клопіксол Акуфазможуть змішуватись в одному шприці та призначатися як одна суміщена ін’єкція.Наступні дози Клопіксолу Депо та інтервали між ін’єкціями повиннівстановлюватися залежно від стану пацієнта.Пацієнти похилого віку. Можливою є необхідність зниження звичайних доз.Максимальна доза однієї ін’єкції не повинна перевищувати 100 мг.Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функцією нирокзуклопентиксол призначається у звичайних дозах.Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінкинеобхідно призгначати вдвічі меншу дозу порівняно із взичайною, а також, заможливістю, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

Побічна дія.З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів,особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуютьсязниженням дозувань і/або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярнепрофілактичне застосування останніх не рекомендується.З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатичне запаморочення. Ортостатична гіпотензія виникає зрідка.З боку печінки: зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, якіз часом минають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонеентапрепарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системибудь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїднаінтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові,феохромоцитома.

Передозування.Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми,судоми, гіпотензія, шок, кома. Є повідомлення про окремі випадки змін у ЕКГ уразі призначення високих доз препарату одночасно з препаратами, що впливають нароботу серця.Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід вживати заходів щодопідтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слідвикористовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниженняартеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми- біпериденом.

Особливості застосування. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим,але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків.Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушеннясвідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільнийартеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайногоприпинення застосування нейролептиків, важливо використання загальнихпідтримуючих заходів і симптоматичне лікування.Вагітність і лактація.Клопіксол Акуфаз не повинен призначатися у період вагітності, якщотільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику дляплода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, йоговплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, якутримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденноїдози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в періодлікування Клопіксолом Акуфаз, якщо це є клінічно важливим, але рекомендуєтьсявести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні післянародження.Діти.Не рекомендується застосування черезвідсутність клінічних даних.Можливий вплив Клопіксолу Акуфаз на здатність управляти автомобілем абомеханізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, докине буде встановлена реакція особи на лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клопіксол Акуфаз може підсилювати седативнудію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.Клопіксол Акуфаз не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючимизасобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект.Супутнє застосування нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності.Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм одинодного. Клопіксол Акуфаз може знижувати ефективність леводопи та іншихадренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищуєризик розвитку екстрапірамідних симптомів.Клопіксол Акуфаз може змішуватись з Клопіксолом Депо, який містить такуж олію Viscoleo.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі до 25°С. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z