Загружается, подождите...

Клопідогрель (Clopidogrel)


міжнародна та хімічна назви: clopidogrel;метил–(+)-(S)-a-(о-хлорофеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4Н)-ацетатугідросульфат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить клопідогрель бісульфату в перерахуванні наклопідогрель -0,075 г;допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний,целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, поліетиленгліколь 1500, магніюстеарат або кальцію стеарат, метилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез.Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Клопідогрель. Код АТС В01А С04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиагрегаційний засіб. Механізм дії зумовленийнеоборотним селективним пригніченням зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) зрецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв’язування фибріногену зкомплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшуєчас кровотечі.Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 год післяодноразового прийому. При систематичному прийманні препарату у добовій дозі 50- 100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3 -7 добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40 -60%. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаютьсядо початкових значень приблизно через 5 - 7 діб після прийому останньої дози,що відповідає періоду життя тромбоцитів (7 - 10 діб).Фармакокінетика.При внутрішньому застосуванні швидко, але неповністю (приблизно 50%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту в кров.Біодоступність не залежить від приймання антацидних засобів та їжі. Являє собоюпроліки. Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активнийметаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженнікрізь печінку). Активний метаболіт - тіольне похідне – на даний час неідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату визначаєтьсякінетикою його основного циркулюючого метаболіту – фармакологічно неактивногокарбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові – 85% відпочаткової сполуки. Максимальний рівень у плазмі крові становить десь 3 мг/л,час його досягнення – приблизно 1 год. Час напіввиведення – 8 год,екскретується нирками (50%) і через кишечник (46%).

Показання для застосування. Профілактика атеротромбозів (інфарктміокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих наатеросклероз.У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з гострим коронарнимсиндромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокардабез зубця Q).

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мгКлопідогрелю) 1 раз на добу незалежно від приймання їжі.У хворих з гострим коронарним синдромом без підвищення сегмента STпочаткова доза – 4 таблетки (300 мг Клопідогрелю) одноразово, далі по 1таблетці (75 мг Клопідогрелю) на добу у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотоюу дозі 75 - 325 мг на добу. Тривалість курсу лікування становить до 12 місяців,максимальний ефект спостерігається через 3 місяці після початку лікування.Пацієнти похилого віку, пацієнти знирковою недостатністю корекції дози не потребують.

Побічна дія. З боку системи крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові), пурпура,гематоми, рідко (0,35%) - геморагічний інсульт.З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль,запаморочення, парестезії.З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, діарея, нудота,гастрит, запор, у поодиноких випадках – виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.Алергічні реакції: шкірні висипання, в окремих випадках – бронхоспазм,анафілактичні реакції, набряк Квінке.

Протипоказання. Гостра кровотеча (при пептичній виразці абовнутрішньочерепному крововиливі), тяжкі захворювання печінки; вагітність,період лактації; діти до 18 років; підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливе підсиленнясимптомів, описаних у розділі “Побічна дія”. Лікування: відміна препарату, за необхідності швидкої корекціїзбільшеного часу кровотечі - переливання тромбоцитарної маси. Специфічногоантидоту не існує.

Особливості застосування. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слідпочинати з 3 - 5 доби. Не слід застосовувати препарат при гострому ішемічномуінсульті більше 7 днів.З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотечвнаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу,при порушеній функції нирок і помірних порушеннях функції печінки.Якщо плануються хірургічні втручання (у випадках, коли антиагрегаційнадія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції. Припояві симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії,гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостаза.Рекомендуєтьсярегулярний контроль лабораторних показників функції печінки.Застосування препарату у період вагітності не рекомендується. Під часлікування препаратом годування груддю необхідно припинити.Керування автомобілем/робота з механізмами: під час лікуванняпрепаратом слід пам’ятати, що може виникнути запаморочення або інші порушення збоку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зацетилсаліциловою кислотою і варфарином антиагрегаційна дія підсилюється ізростає тривалість кровотечі. Комбінацію Клопідогрелю з ацетилсаліциловоюкислотою або з варфарином слід призначити з обережністю, оскільки безпечність уразі їх тривалого одночасного застосування на даний час не встановлена.Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванніКлопідогрелю з нестероїдними протизапальними засобами, гепарином,тромболітичними засобами, інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa, оскількипідвищується ризик виникнення кровотеч.Непомічено клінічно значимої фармакодинамічної взаємодії при застосуванніКлопідогрелю разом з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, діуретиками,бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту,блокаторами кальцієвих каналів, засобами, що знижують вміст холестерину укрові, гіпоглікемічними, протиепілептичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15оС до 25оС.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z