Загружается, подождите...

Клофелін (Clophelinum)


міжнародна та хімічна назви: сlonidinum;2-(2,6-дихлорфеніламіно)-імідазоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

склад: 1 таблетка містить 0,000075 г (0,075 мг) або 0,00015 г (0,15 мг)клонідину; допоміжні речовини: цукор молочний, стеарат магнію, крохмалькартопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Агоністи a-адренергічнихта імідазолінових рецепторів. АТС СО2А СО1.

Фармакологічні властивості. Клофелін – антигіпертензивний засіб, діє на рівнінейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Після проходження черезгематоенцефалічний бар’єр стимулює альфа2-адренорецептори, знижуєпотік симпатичних імпульсів з ЦНС і пригнічує вихід норадреналіну з нервовихзакінчень. Інколи стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочаснагіпертензія за рахунок впливу на периферичні альфа-адренорецептори.Гіпотензивний ефект супроводжується зниженням периферичного опору судин,включаючи ниркові. Препарат знижує внутрішньоочний тиск і має слабку седативнудію, посилює вплив аналгетиків, зменшує симптоми опіатної та алкогольноїабстиненцій, відчуття страху. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо клофелін швидко всмоктуєтьсяв кишечнику, його біодоступність становить 60-95%. Максимальна концентрація вплазмі крові спостерігається через 2-4 години і зберігається протягом 8 годин.Білки плазми крові зв’язують приблизно 20% препарату. Період напіввиведенняпрепарату – 12-16 годин, а при недостатності нирок – до 25-30 годин.Метаболізується в печінці, 65% прийнятої дози препарату виводиться з сечею увигляді метаболітів, 20% – з фекаліями. Гіпотензивний ефект настає через 30-60 хвилин, досягає максимуму через2-4 години і триває 6-10 годин.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі гіпертонічнікризи, зниження симптомів наркотичної абстиненції.

Спосіб застосування та дози. Клофелін призначають внутрішньо, починаючиз 0,075 мг 2-3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозузбільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки, яка містить 0,075 мгклофеліну) до 0,15-0,3 мг на прийом 3-4 рази на день. При проявах атеросклерозусудин мозку, коли можлива підвищена чутливість до препарату, його застосовуютьз початкової дози 0,0375 мг. Максимальна добова доза звичайно становить0,3-0,45 мг; іноді дозу препарату доводять до 1,2-1,5 мг (під суворим медичним контролем!).Тривалість лікування – від кількох тижнів до 6-12 місяців і більшезалежно від ефективності і сприйнятливості препарату. При тривалому лікуванніпризначають щоденно не більше 2 таблеток клофеліну по 0,000075 г (0,075 мг).При наркотичній абстиненції клофелін призначають внутрішньо в умовахстаціонару по 0,15-0,3 мг 3 рази на добу з інтервалами 6-8 годин протягом 5-7днів. У разі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2-3днів, а потім, при необхідності, препарат відміняють.

Побічна дія. При застосуванні клофеліну можуть спостерігатисятахікардія, сухість у роті, запор, головний біль. У перші дні відзначають такожседативну дію, відчуття втоми, сонливість.

Протипоказання. Препарат не слід призначати вагітним, при кардіогенномушоку, артеріальній гіпотензії, внутрішньосерцевій блокаді, брадикардії зчастотою пульсу до 50 ударів за хвилину, виражених змінах судин мозку, хворим звираженою депресією, пацієнтам, робота яких потребує підвищеної психічної тарухової реакції.

Передозування. Проявляється сонливістю, різким падіннямартеріального тиску, колапсом, ортостатичними реакціями, брадикардією,періодичним блюванням, ксеростомією. При симптомах передозування препарат слідвідмінити та провести симптоматичну терапію. Як специфічний антидот можнавикористати толазолін; 10 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні або 50мг внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клофеліну.

Особливості застосування. При застосуванні клофеліну необхідно регулярноконтролювати АТ. Під час лікування клофеліном забороняється застосовуватиспиртні напої; необхідно враховувати його здатність знижувати психічні іфізичні реакції при різних формах оперативної діяльності. Раптова відмінаклофеліну може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни),тому перед відміною протягом 7-10 днів необхідно поступово знижувати дозу. Прирозвитку синдрому відміни препарат відміняють поступово, змінюючи його іншимигіпотензивними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клофелін не слід призначати одночасно зантидепресантами (зменшення антигіпертензивної дії) і нейролептиками (посиленняседативної дії) у високих дозах. Гіпотензивний ефект клофеліну може підсилитисяпри одночасному застосуванні інших антигіпертензивних препаратів (діуретиків,вазодилататорів, блокаторів бета-адренорецепторів). Ніфедипін зменшуюгіпотензивний ефект клофеліну. Одночасне застосування клофеліну з серцевимиглікозидами і блокаторами бета-адренорецепторів може призвести до вираженоїбрадикардії або розвитку АV-блокади.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці танедоступному для дітей місці.Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z