Загружается, подождите...

Клофелін-дарниця (Clophelinum-darnitsa)


міжнародна і хімічна назва: Clonidinum;2-(2,6-дихлорфеніламіно)-2-імідазоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить клонідину - 0, 00015 г;допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмалькартопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби зцентральним механізмом дії. АТС С02А С01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Клофелін - антигіпертензивний засіб центральноїдії, селективний агоніст постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів адренергічнихнейронів. Гальмує процеси збудження в центрі гемодинаміки у продовговатомумозку. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової регуляціїсудинного тонусу. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихіднорадреналіну з нервової терміналі, за рахунок зворотнього зв”язку пристимуляції альфа-2-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальнийпериферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень та об”ємсерцевого викиду і настає зниження артеріального тиску. Окрім центральної діїклофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних альфа-1адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препаратупроявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування.Тривале застосування клофеліну призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночката покращенню функції серця. Препарат збільшує нирковий та дещо зменшуєцеребральний кровотік. Зменшує внутрішньоочний тиск, має седативну тааналгезуючу дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції, відчуттянеобгрунтованого страху.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністювсмоктується у травному каналі. Біодоступність препарату наближається до 100%.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години.Гіпотензивний ефект розвивається через 30 – 60 хвилин після прийому ізберігається протягом 8 – 12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широкорозподіляється у тканинах, включаючи ЦНС. Близько 50% циркулюючого в кровіклофеліну метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук; виводитьсяз сечею (40 – 60%) і з калом (10%). Період напіввиведення (Т1/2) коливається вшироких межах, складаючи в середньому 12 годин (6 – 24 години). Елімінаціяклофеліну уповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю.Упорівнянні з чоловіками, у жінок відмічається більш тривалий періоднапіввиведення.

Показання для застосування. Всі стадії та клінічні форми артеріальноїгіпертензії, для купірування гіпертонічних кризів; артеріальна гіпертензія уранньому післяродовому періоді. В офтальмологічній практиці – дляконсервативного лікування первинної відкритокутової глаукоми. Для усуненняабстинентного синдрому при наркотичній залежності, полегшення відвикання припалінні, діагностика феохромоцитоми та дефіциту СТГ.

Спосіб застосування та дози. Як гіпотензивний засіб внутрішньопризначають у початковій дозі 0,075 мг 2 – 3 рази на добу. Якщо гіпотензивнийефект недостатній, разову дозу підвищують кожні 1 – 2 дні на 0,0375 мг (1/2таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прийом 3 рази на добу. При недостатнійефективності препарату в високих дозах лікування доповнюють салуретиками таіншими гіпотензивними засобами. При проявах атеросклерозу мозкових судинпрепарат призначають у початковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайностановить 0,3 – 0,45 мг, інколи - 1,2 – 1,5 мг.При наркотичній абстиненції Клофелін-Дарниця призначають внутрішньо вумовах стаціонару по 0,15 – 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 – 8 годинпротягом 5 - 7 днів. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступовознижують протягом 2 – 3 днів, а потім за необхідності препарат відміняють.

Побічна дія. Відчуття сухості у роті, запор. У перші днівідмічається седативна дія, легке запаморочення, підвищена стомлюваність,сонливість, фізична слабість. Підвищення дози вище терапевтичної може викликатибрадикардію, колапс, втрату свідомості.

Протипоказання. Кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія,внутрішньосерцева блокада, виражений атеросклероз судин мозку, брадикардія,атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, облітеруючі захворювання периферичнихсудин, стан вираженої депресії, вагітність, особливо у першому триместрі.

Передозування. Збільшення доз препарату або використання не запризначенням можуть викликати колапс, втрату свідомості. Основними принципамилікування гострих отруєнь Клофеліном-Дарниця є комплексна детоксикаціяорганізму, яка включає прискорення виведення його з організму, та корекціяпорушень з боку серцево-судинної системи (брадикардія, атріовентрикулярнаблокада, гіпотензія).

Особливості застосування. При лікуванні Клофеліном-Дарниця слід регулярноконтролювати артеріальний тиск. Необхідно враховувати, що препарат знижуєпсихічні і фізичні реакції при різних видах оперативної діяльності. При прийоміпрепарату (особливо на початку лікування), забороняється керуванняавтотранспортом. Різка відміна препарату може призвести до розвиткугіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед його відміною протягом 7 –10 днів необхідно поступово знижувати дозу. При розвитку синдрому відміни зразуж повертаються до прийому препарату і в подальшому його відміняють поступово,замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для запобігання синдрому відмінипрепарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярногоприйому.Застосування препарату при вагітності і в період лактації можливе втому разі, коли очікувана користь перевищує потенційний негативний вплив наплід або дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення Клофеліну-Дарниця разом зантидепресантами, ніфедипіном та нейролептиками призводить до зниження йогогіпотензивної дії; нейролептики підсилюють седативний ефект препарату.Клофелін-Дарниця підвищує ефект анестетиків, а в поєднанні з дигоксином можепосилювати атріовентрикулярну блокаду. Блокатори адренорецепторів єантагоністами гіпотензивної дії клофеліну, вазодилататори її посилюють. Для запобігання посиленню побічних ефектів Клофелін-Дарниця не слідпризначати разом з метилдопою. При лікуванні Клофеліном-Дарниця забороняєтьсявживання алкоголю.

Умови та строки зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступномудля дітей місці. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z