Загружается, подождите...

Клопакт-75 (Clopact-75)


міжнародна та хімічна назви: сlopidogrelum; метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфеніл)-6,7-дигідро-тієно[3,2-с]піридин-5(4Н)ацетат;

основніфізико-хімічні властивості:таблетки коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковоюоболонкою, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить клопідогрелу бісульфатуеквівалентного клопідогрелу 75 мг;допоміжніречовини: полівінілпіролідон (PVPK-30), лактоза, целюлоза мікрокристалічна,кросповідон (колідон CL)

, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200),магнію стеарат, тальк очищений, олія касторова гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза,титану діоксид, заліза оксид червоний, поліетиленгліколь 6000.

Формавипуску. Таблетки, вкритіплівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичний засіб. Антагоніст вітаміну К. КодАТС В01А С04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Антиагрегант. Клопідогрел селективно інгібує зв’язування адезиндифосфату (АДФ)з його рецепторами на поверхні тромбоциту і активацію комплексу GP IIb/IIIa піддією АДФ, інгібуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Для надання такої діїнеобхідна біотрансформація клопідогрелу. Клопідогрел також інгібує агрегаціютромбоцитів, яка спричинена іншими факторами. Клопідогрел діє шляхомнеоборотної зміни рецептора АДФ на тромбоцити; тромбоцити, які вступають з ниму взаємодію, опиняються пошкодженими протягом усього терміну їхнього життя,нормальна функція тромбоцитів встановлюються зі швидкістю, що відповідаєшвидкості розвитку нових тромбоцитів. Повторне застосування у дозі 75 мг/надобу призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ.Інгібуючий ефект прогресивно посилюється, стабільний стан досягається через 3-7днів лікування. При курсовому застосуванні середній рівень гальмуванняагрегації тромбоцитів становить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і тривалістькровотечі повертаються до початкового рівня у середньому через 5 днів післяприпинення лікування. Фармакокінетика.Приповторному внутрішньому прийомі у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидковсмоктується, але концентрація вихідного з’єднання в плазмі крові невисока ічерез 2 год після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025 мг/л).Всмоктується не менше 50 % активної речовини. Клопідогрел швидкометаболізується в печінці. Основний метаболіт – карбоксильний похідний –фармакологічної властивості не має і становить 85 % від циркулюючого в кровівихідного з’єднання. Максимальна концентрація даного метаболіту в плазмі кровіблизько 3 мг/л, яка спостерігається через 1 год після прийому. Активнийметаболіт – тіольний похідний, швидко і необоротно зв’язується зтромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Цейметаболіт у плазмі крові не виявляється. Кінетика основного метаболіту показалалінійну залежність (підвищення концентрації в плазмі крові in vitro (98 і 94 %)відповідно. Даний зв’язок залишається ненасиченим in vitro в широкому діапазоніконцентрацій. Клопідогрел з організму виводиться із сечею, близько 50 % іприблизно 46 % - з калом, протягом 120 год. Період напіввиведення головногоциркулюючого метаболіту становить 8 год. Препарат добре переноситься хворими нацироз печінки.

Показання длязастосування. Профілактикаінфаркту міокарда, ішемічного інсульту, раптової коронарної смерті у хворих зклінічними проявами атеросклерозу (наявність в анамнезі ішемічного інсульту /вперіод від 7 днів до менше ніж 6 міс./, інфаркту міокарда /від декількох днівдо менше ніж через 35 днів \або встановленим захворюванням периферичнихартерій).

Спосібзастосування та дози. Внутрішньо,дорослим по 75 мг, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, парестезія,біль у животі, диспептичні явища, гастрит, запор, пошкодження зубів,блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, кон’юнктивальні, пурпурна, носовікровотечі, дуже рідко – внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія,тромбоцитопенія, шкірний висип, апластична анемія, бронхоспазм,ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тяжкізахворювання печінки, гострі кровотечі (при пептичній виразці абовнутрішньочерепному крововиливі), вагітність і період лактації, дитячий вік до18 років.

Передозування.Специфічний антидотвідсутній. За необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефектклопідогрелу можна усунути переливанням тромбоцитарної маси.

Особливості застосування. Хворим на гострий інфаркт міокарда лікуванняКлопактом–75 не потрібно призначати протягом перших декількох тижнів післяінфаркту міокарда. Через відсутність клінічних даних Клопакт-75 не рекомендуєтьсязастосовувати при нестабільній стенокардії, після черезшкірної транслюмінальноїкоронарної ангіопластики, аортокоронарному шунтуванні і гострому ішемічномуінсульті (менше 7 днів). Клопакт-75 потрібно з обережністю призначати хворимз підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань абопатологічних станів. У випадку оперативних втручань, якщо антиагрегантна діянебажана, курс лікування Клопактом-75 потрібно припинити за 7 днів дооперативного втручання.Клопакт-75 подовжує час кровотечі, тому повинен зобережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишковіта внутрішньочні). Хворих потрібно попереджати про те, що зупинка кровотечі,яка виникає на фоні застосування Клопакту-75, потребує більшої уваги. Хворіповинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної кровотечі. Хворі такожповинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо у них передбачаєтьсяоперативне втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарськийзасіб. З обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією нирок, зпомірними порушеннями функцій печінки, в яких можливий розвиток геморагії.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Нерекомендується одночасне застосування Клопакту-75 з варфарином, через те що такакомбінація може посилювати інтенсивність кровотечі. Ацетилсаліциловакислота не змінює інгібуючого ефекту Клопакту-75 на АДФ-індуковану агрегаціютромбоцитів, але Клопакт-75 потенціює дію ацетилсаліцилової кислоти наагрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Але одночасне застосуванняацетилсаліцилової кислоти у дозі 500 мг, 2 рази на добу не спричинювалозначного збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Клопакту-75.Безпека довготривалого застосування Клопакту-75 і ацетилсаліцилової кислоти невстановлена. Одночаснезастосування Клопакту-75 і гепарину не потребує корекції дози останнього і невпливає на антиагрегантну дію Клопакту-75, але призначати дану комбінаціюпотрібно з обережністю. Під часлікування Клопактом-75 з обережністю призначати тромболітичні препарати(рекомбінантний активатор тканинного плазміногену (rt-PA)). КомбінаціяКлопакту-75 і нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності черезможливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Клінічногозначення фармакодинамічної взаємодії при застосуванні Клопакту-75 одночасно затенололом або ніфедипіном не виявлено. Фармакодинамічна активність Клопакту-75практично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом,циметидином або естрогенами. Фармакокінетичні властивості дигоксину аботеофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Клопактом-75. Антациднізасоби не змінюють абсорбцію Клопакту-75.Клопакт-75 можеінгібувати активність одного з ензимів цитохрому P450 (CYP2C9). В результатіцього рівень деяких лікарськх засобів, таких як фенітоїн і толбутамід, можебути підвищений в плазмі крові, через те що вони метаболізуються за принципомCYP2C9. Дослідження CAPRIE виявили, що застосування фенітоїну і толбутамідуодночасно з Колпактом-75 є безпечним.Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурідо 25 °С.Термін придатності

18 місяців.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z