Загружается, подождите...

Клоназепам (Clonazepam)


міжнародна та хімічна назви: clonazepam;5-2(хлорфеніл)-7-нітро-1,3дигідро-2Н-1,4-бензодіазепін–2-он;

основні фізико-хімічні властивості: Таблетки від білого до світло-кремовогокольору, круглі, пласки з обох боків, з рівними краями, з двома розділювальнимирисками, що ділють таблетку на 4 частини;

склад: 1 таблетка містить клоназепаму 2 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, крохмаль рисовий, натріюкрохмальгліколят, желатин, полісорбат-80, натрію лаурилсульфат, тальк, магніюстеарат, лактоза. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Протиепілептичнізасоби. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N03AE01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Клоназепам належить до групи похідних бензодіазепіну.Лікарський засіб діє на багато структур центральної нервової системи,насамперед – на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов’язані зрегуляцією емоційних функцій. Як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилюєгальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампа,мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи.Результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів:норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних. Виявленоіснування специфічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що виявляють собоюбілкові слизуваті структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається зрецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору. Дія клоназепаму можеполягати в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що збільшуєспорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являєсобою ендогенний уповільнювальний нейропередавач. Наслідком активаціїбензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлорувсередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору. Це призводить догіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбуваєтьсяуповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача). Клінічноклоназепам діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні синдроми, зменшуєнапруженість кістякових м’язів, меншою мірою справляє снотворну дію. Клоназепамзбільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів.Полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів. Фармакокінетика. Клоназепам добре всмоктується в шлунково-кишковомутракті після перорального прийому, біологічна доступність становить близько92%. Після перорального прийому разової дози препарату (2 мг) максимальнаконцентрація в сироватці крові відмічається через 1 – 4 години. Клоназепам на85% зв’язується з білками крові. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний таплацентарний бар’єри, потрапляє в грудне молоко. Клоназепам метаболізує впечінці, перетворюючись у фармакологічно неактивні метаболіти. Періоднапіввиведення становить 20 – 40 годин. Клоназепам видаляється з організму восновному із сечею у вигляди метаболітів. Близько 2% прийнятої дози препаратувидаляється через нирки в незміненій формі.

Показаннядля застосування. -Усі форми епілепсії у дорослих і дітей (переважно акінетична,міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні);- вогнищеві епілептичні напади прості та складні;- вторинно зумовлені прості напади; - малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; - первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); - напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторногозбудження;- синдром Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut);- синдром пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) –крім пацієнтів до 18 років. Спосібзастосування та дози.Дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийомпрепарату. Лікування слід починати з малих доз (0,5 мг), поступово збільшуючиїх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичногоефекту або досягнення максимальної добової дози. Не можна різко перериватилікування препаратом. Рекомендується поступове зменшення дози, навіть післякороткочасного застосування. Різке припинення прийому Клоназепаму провокуєепілептичні напади.

ЕпілепсіяДоросліПочаткова добова доза не повинна перевищувати 1 мг. Підтримуюча доза встановлюється індивідуально длякожного пацієнта, залежно від терапевтичного ефекту.Звичайна добова доза для дорослих становить 4 − 8 мг ідосягається протягом 2 – 4 тижнів лікування. Препарат слід приймати 3 або 4рази на добу через рівні проміжки часу. У разі неможливості застосування рівнихдоз препарату більшу дозу необхідно прийняти перед сном. Після досягненняефективної підтримуючої дози препарат можна приймати одноразово, перед сном. Максимальна підтримуюча добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ДітиВраховуючи неможливість чіткого дозування(розламування таблетки) в дитячій практиці застосовувати не рекомендується.

Синдром пароксизмального страхуДоросліПочаткова доза Клоназепаму становить 0,25 мг 2 рази на добу. Цільовадоза препарату, що для більшості дорослих становить 1 мг на добу в 2 прийоми,може бути прийнята через 3 дні. Добова доза не повинна перевищувати 1 мг,оскільки в проведених дослідженнях при підвищенні дози не зафіксованозбільшення ефективності препарату, тоді як спостерігалося більше побічних дій.Однак для деяких пацієнтів збільшення добової дози до 4 мг може бутиефективним; у такому разі збільшувати дозу слід на 0,125 до 0,25 мг 2 рази надобу кожні 3 дні.Для зменшення сонливості протягом дня препарат можна прийматиодноразово в добовій дозі перед сном.ДітиБезпека та ефективність застосування Клоназепаму у дітей до 18 років ізсиндромом пароксизмального страху не встановлені.Лікування хворих з порушеною функцією нирок і печінки Клоназепам метаболізує у печінці і видаляється через нирки у виглядіметаболітів. Враховуючи, що препарат може кумулюватися, слід з обережністюпризначати його хворим з порушеною функцією нирок і печінки, призначаючи вменших дозах. Лікування хворих літнього віку (старше 65 років) Пацієнти літнього віку є більш чутливими до препаратів, що діють нацентральну нервову систему, тому лікар індивідуально для кожного пацієнтадобирає ефективну дозу, яка усуває патологічні симптоми. Звичайна добова дозане повинна перевищувати 0,5 мг. Пацієнти з хронічними захворюваннями дихальнихшляхівПрепарат може спричинювати гіперсекрецію слизовоїдихальних шляхів і пригнічувати дихальний центр, що збільшує порушеннявентиляції легенів і дихальну недостатність. Тому при лікуванні таких хворихКлоназепамом лікар повинен ретельно спостерігати за ними і при загостреннідихальної недостатності препарат відмінити.

Побічна дія. Найбільш часто побічні дії при лікуванні Клоназепамом спостерігаються збоку центральної нервової системи:відчуття втоми, м’язова слабкість,порушення координації рухів, запаморочення, атаксія, гіперчутливість до світла.Ці симптоми найчастіше є тимчасовими та мимовільно зникають при продовженнілікування або при зменшенні дози препарату. Зниження концентрації уваги, порушення сну, сплутаність свідомості,порушення орієнтації, ретроградна амнезія, порушення поведінки, депресія можутьпідсилюватися при збільшенні дози препарату.Слід пам’ятати, що порушення пам’яті та депресія можуть бути спричиненіі лікуванням, і ознакою основної хвороби. При тривалій терапії або лікуванні високими дозами препарату можевиникати оборотна нечітка і уповільнена мова, ослаблення моторної координації,розлад зору у вигляді подвійного зору та ністагму. Шлунково-кишковий тракт:диспептичні симптоми, патологічніпоказники функції печінки (у виняткових випадках). Шкіра:кропив’янка, екзема, випадання волосся, порушенняпігментації. Сечостатева система:зниження лібідо, імпотенція, передчасневиникнення вторинних статевих ознак (у виняткових випадках), нетримання сечі. Дихальна система:рідко – пригнічення дихального центру (приодночасному застосуванні інших препаратів, що діють пригнічувально на дихальнийцентр). Алергічні реакції:симптоми підвищеної чутливості −ангіоневротичний набряк, анафілактичні симптоми (у виняткових випадках). Застосування бензодіазепінівможе стати причиною виникнення якпсихічної, так і фізичної лікарської залежності. Виникнення залежностіпов’язано з дозою та тривалістю лікування. Особливо схильні до цього станухворі, що мають в анамнезі алкогольну хворобу або інші залежності. Різке припинення лікування Клоназепамом після тривалого йогозастосування може спричинити абстинентний синдром − відчуття страху,підвищену пітливість, моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головнийта м’язовий біль, збільшення напруження, відчуттям втоми, порушення орієнтації,дратівливість. Існує небезпека виникнення нападу судом або епілептичних нападів. Унадзвичайних випадках виникають порушення відчуття дійсності, сприйняттявласної особистості, підвищена чутливість до світла, звуку і дотику, парестезіякінцівок, галюцинації. Симптоми абстинентного синдрому звичайно виникають увипадках різкого припинення лікування. Тому для відміни препарату слідпоступово зменшувати дозу. Рідко можуть виникатипорушення мови, зниження здатності навчатися, емоційна лабільність, зниженнялібідо, стан дезорієнтації, запори, біль у животі, зниження апетиту, шкірніалергічні реакції, м’язовий біль, порушення менструального циклу, частесечовипускання, зменшення кількості лейкоцитів, еритроцитів, тромбоцитів укрові, перехідне збільшення в крові концентрації трансаміназ і лужноїфосфатази.Крім того, можутьспостерігатися парадоксальні реакції − психомоторне збудження, безсоння. Протипоказання.- Підвищена чутливість до бензодіазепіну або до будь-якого компонентапрепарату; - порушення дихання центрального походження та дихальна недостатністьрізного генезу, синдром нічного апное;- розлади свідомості; - закритокутова глаукома;- міастенія;- тяжка печінкова і ниркова недостатність; - лактація. Передозування. - Ознаками передозування, які залежать від віку, маси тіла таіндивідуальної чутливості пацієнта, є підвищена сонливість і м’язова слабкість.У таких випадках за необхідності слід проводити симптоматичне лікування іззабезпеченням прохідності дихальних шляхів. Промивання шлунка є ефективним уразі проведення його в найближчий час після передозування препарату. - Ознаками отруєння є сонливість, одурманюючий стан до сплутаностісвідомості, ступор до коми із супутніми порушеннями дихання та судиннимколапсом. Описані симптоми отруєння зустрічаються рідко − у разіодночасного застосування інших, подібних до Клоназепаму препаратів або вживанняалкоголю. Це слід брати до уваги при підозрі суїцидальних спроб і лікуватитаких пацієнтів в стаціонарі. При отруєнні препаратом Клоназепам необхідновжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму лікарського засобу,який ще не всмоктався, або зменшити його абсорбцію з травного тракту (блювання,промивання шлунка, застосування активованого вугілля – за умови притомностіпацієнта).Симптоматичне лікування полягає в спостереженні за станом дихання,серцевим ритмом, артеріальним тиском і в забезпеченні катетеризації дляпроведення за необхідності відповідної інфузійної терапії. Специфічним антидотом є флумазеніл (антагоніст бензодіазепіновихрецепторів), який вводиться внутрішньовенно. Флумазеніл протипоказаний хворим, які тривалий час приймаютьКлоназепам. Хоча цей препарат і має слабку протисудомну дію, різке припиненнядії бензодіазепіну може спровокувати судомні напади. У випадку гострого отруєння Клоназепамом застосування діалізу не єефективним.

Особливості застосування.- Застосування бензодіазепінів може стати причиною виникнення якпсихічної, так і фізичної залежності. Ризик розвитку залежності зростає зізбільшенням дози та часу лікування. Особливо схильні до цього хворі наалкоголізм або подібні хвороби в анамнезі;- різке припинення тривалого лікування Клоназепамом може спричинитиабстинентний синдром: відчуття страху, підвищену пітливість і напруженність,моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головний та м’язовий біль,відчуття втоми, порушення орієнтації, дратівливість; - тривале застосування Клоназепаму поступово призводить до ослабленняйого дії в результаті розвитку толерантності, яка спостерігається приблизно в1/3 хворих, що лікуються Клоназепамом протягом 3 − 6 місяців; - слід з обережністю призначати Клоназепам пацієнтам з нирковою іпечінковою недостатністю, з хронічними хворобами серця та особам літнього віку;- препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих затаксією мозочку та спинного мозку, після зловживання алкоголем або післяприйому збільшеної дози будь-яких препаратів; - особливо обережно і за дуже зваженими показаннями треба призначатиКлоназепам хворим на алкоголізм та подібні йому (наркоманія і т.п.) хвороби ванамнезі; - у дітей застосування Клоназепаму може спричинити надмірне виділенняслини та секретув дихальних шляхах, тому слід контролювати прохідністьдихальних шляхів; - пацієнти з депресивними станами і суїцидальними спробами в анамнезіпід час застосування Клоназепаму повинні перебувати під постійним контролем; - слід пам’ятати про можливу взаємодію Клоназепаму з препаратами, щовпливають на центральну нервову систему, та індивідуально добирати дози з метоюдосягнення оптимального ефекту; - Клоназепам позитивно впливає на розлади настроюу хворих наепілепсію, але в деяких випадках спостерігаються парадоксальні напади агресії,дратівливості, підвищеного нервового збудження, ворожості, відчуття страху,порушення сну, нічні кошмари, галюцинації, психотичні симптоми або епілептичнінапади іншого роду, ніж були у пацієнта раніше. В таких випадках слідверифікувати показання для подальшого застосування препарату;- при тривалому лікуванні Клоназепамом слід періодично контролюватиморфологію периферичної крові та функцію печінки. У деяких пацієнтів з печінковою порфірією Клоназепам може спровокуватисудомні напади. У процесі лікування клоназепамом забороняється вживати будь-якіалкогольні напої в зв’язку з імовірністю виникнення судомних нападів. Застосування в період вагітності та лактації Попередні клінічні дослідженням та епідеміологічні дані вказують натератогенний вплив препарату. Застосування Клоназепаму вагітними допускаєтьсятільки за гострої потреби, коли прийом відповідного аналога є неможливим абопротипоказаним. Застосування препарату у великих дозах в ІІІ триместрівагітності або перед пологами може призвести до порушення серцевого ритму,функції дихання у плода та немовляти, а також до розладу смоктального рефлексу.Спостерігалися симптоми лікарської залежності у дітей та симптоми абстиненції унемовлят безпосередньо після народження, матері яких тривало приймалибензодіазепіни в пізній період вагітності. У період лактації не слід годувати груддю. У разі необхідностізастосування препарату годування груддю слід припинити. Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговуватимеханізми Клоназепам подібно до інших бензодіазепінів впливає на швидкістьреакції залежно від дози і індивідуальної чутливості. Під час застосуванняКлоназепаму, а також декілька днів після припинення лікування не слід управлятитранспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої. Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Алкоголь незалежно від лікування може спричинювати епілептичні напади.При одночасному застосуванні Клоназепаму існує ризик виникнення непередбаченихсимптомів, а також зниження ефективності Клоназепаму. Одночасне застосуванняпрепарату з іншими протисудомними засобами (особливо з гідантоїном або зфенобарбіталом) може призвести до підсилення небажаних реакцій. Разом з антиепілептичним препаратом Valproate Sodiumспостерігавсяепілептичний стан типу несвідомих нападів. Інгібітори печінкових ферментів(циметидин тощо) уповільнюютьбіологічну трансформацію клоназепаму та інших бензодіазепінів і можутьпідсилювати їх дію. Індуктори печінкових ферментів(рифампіцин тощо) прискорюютьбіологічну трансформацію клоназепаму та інших бензодіазепінів і можутьпослабляти їх дію.Одночасний прийом Клоназепаму разом з фенітоїном або примідономможев деяких випадках збільшити концентрацію цих препаратів у сироватці крові. Одночасне застосування Клоназепаму

з іншими препаратамицентральної дії (наприклад з протисудомними засобами, анестетиками, снодійнимизасобами, препаратами для зміни настрою, міорелаксантами) призводить допосилення дії всіх лікарських засобів (особливо за наявності в організміалкоголю).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С. Захищати від світла та вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термінпридатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z