Загружается, подождите...

Клофраніл (Clofranil)


міжнародна назва: clomipramine;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою,блакитного кольору з лінією розлому з одного боку та гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить кломіпраміну гідрохлориду 25 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид (Е117),поліетиленгліколь 6000, лак діамантовий синій (Е133).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотногонейронального захоплення моноамінів. Код АТС N06A A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кломіпрамін – трициклічний антидепресант, ефективнийзасіб для лікування обсесивно-компульсивних захворювань та станів фобій.Ефективність дії кломіпраміну при обсесивно-компульсивних захворюванняхпов’язана з пригніченням нейронального захоплення серотоніну(5-гідрокситриптаміну). Він контролює нав’язливі думки, що без кінцяповторюються (обсесії), хибну ритуальну поведінку (компульсивність).Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кломіпраміну гідрохлориддобре всмоктується, максимальна його концентрація в плазмі досягає 56 - 154нг/мл (в середньому 92 нг/мл) при перорально прийнятій разовій дозі 50 мг.Після приймання протягом декількох днів по 150 мг кломіпраміну гідрохлоридуйого концентрація в плазмі варіює від 94 - 339 нг/мл (в середньому 218 нг/мл),а його головного активного метаболіту диметилкломіпраміну від 134 до 532 нг/мл(в середньому 274 нг/мл). Зв’язування кломіпраміну з білками плазми,здебільшого з альбуміном, має частку до 97%. Період напіввиведення кломіпрамінугідрохлориду становить 12 - 29 год. 70% виводиться з сечею (у виглядінеактивних метаболітів – водорозчинних кон’югатів) і 30% – з калом.Кломіпраміну гідрохлорид практично повністю біотрансформується у печінці,тільки 1 - 2 % виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Депресивний синдром різної етіології:ендогенний, реактивний, невротичний, органічний, ларвірований, інволюційний;при психопатії, шизофренії; обсесивно-компульсивні розлади; фобії, нав’язливістани; дистимічні стани у межах психопатичних порушень у дітей і підлітків;каталепсія при нарколепсії; нічне нестримання сечі (у дітей старше 5 років іпісля виключення органічної патології); больовий синдром нейрогенного генезу:есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва прирозсіяному склерозі, есенціальна глософарингеальна невралгія; діабетичнанейропатія; нецукровий діабет.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально, зурахуванням стану пацієнта. Тактика лікування полягає у досягненні оптимальногоефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їхзбільшенні, особливо для пацієнтів літнього віку і підлітків, які чутливіші доКлофранілу, ніж пацієнти проміжних вікових груп. Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми і фобії.Лікуваннярозпочинають з призначення 1 таблетки, вкритої оболонкою, що містить 25 мгкломіпраміну, 2 - 3 рази на день. Потім, протягом першого тижня лікування, дозупрепарату поступово підвищують на 25 мг через кожні декілька днів (залежно відпереносимості) до досягнення добової дози, що становить 4 - 6 таблеток по 25мг. У тяжких випадках добова доза може бути підвищена до максимальної, щодорівнює 250 мг. Після того як буде досягнуто чітко виражене поліпшення,підбирають підтримуючу дозу препарату, що становить 2 - 4 таблетки по 25 мг. Панічні розлади, агорафобія.Лікування розпочинають іззастосування 10 мг кломіпраміну на день, можливо у комбінації з препаратомгрупи бензодіазепінів. Потім, залежно від переносимості Клофранілу, його дозупідвищують до досягнення бажаного ефекту; після цього поступово відміняютьпрепарат групи бензодіазепінів. Необхідна у цих випадках добова доза Клофранілузначною мірою варіює у різних пацієнтів і знаходиться у діапазоні 25 - 100 мг.За необхідності вона може бути збільшена до 150 мг. Рекомендується не припинятилікування протягом 6 місяців, повільно знижуючи при цьому підтримуючу дозупрепарату.Каталепсія, щосупроводжує нарколепсію. Добова доза Клофранілу дорівнює 25 - 75 мг.Хронічні больовісиндроми. Доза Клофранілу повинна підбиратися індивідуально (10 - 150 мг надень), з урахуванням супутнього прийому аналгетичних засобів (а також зурахуванням можливості зменшення їх застосування). Пацієнти похилоговіку

. Лікування розпочинають з призначення 10 мг на день. Потімпоступово, приблизно протягом 10 днів, добову дозу препарату підвищують дооптимального рівня, що становить 30 - 50 мг, і зберігають її на цьому рівні дозакінчення лікування.Діти та підлітки.Початкова доза – 25 мг на день зі збільшенням за індивідуальним графіком до 3мг/кг або 100 мг протягом перших 2 тижнів. Доза може бути збільшена протягомнаступних декількох тижнів до 3 мг/кг або 200 мг.Нічне нестриманнясечі. Початкова доза Клофранілу у дітей 5 - 8 років дорівнює 20 - 30 мг; длядітей 9 - 12 років – 1 - 2 таблетки по 25 мг; для дітей старше 12 років – 1 - 3таблетки по 25 мг. Застосування вищих доз показано тим пацієнтам, в якихвідсутній клінічний ефект після 1-го тижня лікування. Звичайно вся добова дозапрепарату призначається в один прийом після вечері, але в тих випадках, колимимовільне сечовипускання відмічається у ранні нічні години, частину дозиКлофранілу застосовують раніше, о 16 годині. Після досягнення бажаного ефектулікування слід продовжити протягом 1 - 3 місяців, поступово знижуючи дозуКлофранілу.

Побічна дія. При застосуванні Клофранілу можливо виникненняпомірної ортостатичної гіпотензії, тахікардії, малі та клінічно незначні зміниелектрокардіограми. В деяких випадках препарат спричиняє марення, психотичністани, сплутаність свідомості, параною, гіпоманію чи манію та сексуальнірозлади у чоловіків. Дуже рідко при застосуванні Клофранілу спостерігалисьагранулоцитоз та гіпертермія. У хворих з обсесивно-компульсивнимизахворюваннями може з’явитися тенденція до самогубства.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кломіпраміну гідрохлориду таінших трициклічних антидепресантів. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.Застосування разом з інгібіторами моноаміноксидази та протягом 14 днівпісля відміни останніх.

Передозування. У разі передозування спостерігаються такі симптоми,як сухість у роті, розширення зіниць, кома, судоми, зміни частоти серцевих скорочень,аритмії. Показано промити шлунок, викликати блювання. При судомах показановнутрішньовенне введення діазепаму. За показаннями проводять інтубацію таштучну вентиляцію легень. При тяжких антихолінергічних симптомах з бокуцентральної нервової системи показано внутрішньом´язове чивнутрішньовенне введення 0,5 - 2 мг фізостигміну. При виникненні аритміїпоказано введення антиаритмічних препаратів. У складних випадках передозуванняспостереження за хворим показано мінімум 2 - 3 доби.

Особливості застосування. Хворим, що страждають на гіпертиреоз і приймаютьтиреоїдні препарати, треба з обережністю призначати Клофраніл, окрім того,необхідно з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з підвищенимочним тиском, закритокутовою глаукомою, із затримкою сечі, пухлиною мозковоїречовини надниркових залоз і порушенням функції нирок.Різка відміна препарату Клофранілу може спричинити синдром відмінипрепарату, що характеризується запамороченням, нудотою, блюванням, головнимболем, нездужанням, неспокійним сном, гіпертермією, дратівливістю та можливимпогіршенням фізичного стану. При відміні препарату доза повинна знижуватисьпоступово, під наглядом лікаря.При прийманні Клофранілу треба з обережністю керувати транспортом.Досвідузастосування Клофранілу для лікування дітей до 5 років немає.Вагітність. Достатні і контрольовані дослідження безпеки застосуванняпрепарату вагітними жінками не проводились.У новонароджених дітей, матері якихприймали до кінця вагітності Клофраніл, спостерігались симптоми відмінипрепарату, включаючи нервове збудження, тремор і напади. Протягом вагітностіможливо приймати Клофраніл тільки в тому випадку, коли можливий позитивнийефект лікування виправдає потенційний ризик для плода.Застереження для жінок, які годують груддю!При прийманніКлофранілу слід відмовитися від годування дитини груддю або відмінити препаратматері залежно від необхідності його застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пригнічуючий вплив Клофранілу на центральнунервову систему посилюють такі препарати: снодійні, протисудомні, нейролептики,центральні і наркотичні аналгетики, засоби для наркозу, а також алкоголь. Приодночасному застосуванні Клофранілу та антихолінергічних препаратівпідвищується ризик виникнення порушень зору, підвищення очного тиску, затримкисечі, атонії кишечнику. Клофраніл може блокувати антигіпертензивну діюгуанетидину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z