Загружается, подождите...

Клодронсандоз (Clodronsandoz)


міжнародна та хімічна назви: сlodronic acid; (дихлорметилен)дифосфонова кислота(у вигляді динатрієвої солі), тетрагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, двоопуклі, довгастої форми таблетки,вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків таблетки;



склад: 1 таблетка містить 400 мг динатрію клодронатубезводного (що еквівалентно 500 мг динатрію клодронату тетрагідрату) або 800 мгдинатрію клодронату безводного (що еквівалентно 1 000 мг динатрію клодронатутетрагідрату); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, повідон 40000, целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гліцерол-(моно, три)докосаноат, магніюстеарат;оболонка: опадрі білий (OY-L-28900), лактози моногідрат,метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 4000 (макрогол), титану діоксид(Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують для лікування кісток.Засоби,що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Код АТС М05В А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Клодронова кислотаналежить до групи біфосфонатів, якічинять специфічну дію на кістки. Цей вибірковийефект на кісткову тканину грунтується на високійспорідненості біфосфонатів з кальцієвимисолями кісток. Біфосфонати пригнічують активність остеокластів; точний механізм дії ще не з’ясований.In vivo, клодронова кислотазапобігала руйнуванню кісток, при експериментально спричиненій недостатності функції гонад,іммобілізації, лікуванні кортикостероїдами, гепарином, гормонами паращитовидноїзалози, протипухлинними засобами, а також у хворих з пухлинами. Крім того,пригнічення ендогенної резорбції кісток було доведено кінетичними дослідженнямиз 45Ca екскрецією гідроксипроліну, а такожвивільненням радіоактивно міченого тетрацикліну, попередньо депонованого в скелет.У концентраціях, які призводять допригнічення остеолізу, клодронова кислота не чинить ніякоговпливу на нормальну мінералізацію кісток.У пацієнтів з гіперкальціємією після внутрішньовенного введення клодронової кислотиспостерігалося зниження рівня кальцію в сироватці. Рівні кальцію досягали нормичерез 2 - 5 днів. У більшості випадків тривалість ефекту становила майже 2 - 3 тижні.У пацієнтів знормальним вмістом кальцію антиостеолітичний ефект був підтверджений зниженням екскреції кальцію і гідроксипролінуз сечею. Клодронова кислота є також знеболювальним засобом у випадку остеолізу, спричиненого пухлинами, вона зменшує ймовірність переломів кісток у таких пацієнтів. Тривале застосування клодронової кислоти зменшує розвитокнових і ускладнення вже існуючих остеолітичних уражень.Фармакокінетика. Подібно до інших біфосфонатів, рівень абсорбції клодронової кислоти в шлунково-кишковому тракті після пероральногозастосування низький. Приблизно 70%абсорбованої кількості виводиться нирками,інші 30% зв’язуються переважно з кістковоютканиною. Завдяки високій спорідненості з кальцієвими солями кісток, клодронова кислота чинить вибіркову дію на кістки. Клодроновакислота не метаболізується, а виводиться зсечею в незміненому вигляді.Період напіввиведення, обчислений завдякиекскреції з сечею, становить 10 - 13 год. Завдяки цимперіодам напіввиведення не очікується ніяке накопичення препарату в сироватціпри застосуванні в рекомендованій добовій дозі. Не потрібна ніяка дозанасичення. Однак, завдяки низькому всмоктуванню з шлунково-кишкового тракту привнутрішньовенному введенні досягається більшінтенсивний і швидкий ефект. Клінічний ефект клодроновоїкислоти базується на концентрації речовини в місці дії, тобто в кістковійтканині. Період напіввиведення з кісток залежить від ступеня їх ураження. Коли клодронова кислота,зв’язана з кістковою тканиною, вивільняється впроцесі остеоклазії, у місці остеолізису створюються високі місцеві концентрації, які чинятьбезпосередній вплив на остеокласти, які абсорбуються кісткою, й на інші клітини, що руйнують кістку.

Показання для застосування. Остеоліз на фонікісткових метастазів солідних пухлин (наприклад, ракмолочної залози, рак передміхурової залози,рак щитоподібної залози) або на фоні гематологічної неоплазії (наприклад, плазмоцитоми).

Спосіб застосування та дози. Добова доза – 1 600 мг, в окремих випадкахможе бути необхідна більш висока добова доза – до 3 200 мг динатрію клодронату.Спосіб і тривалість застосування.Таблетки слід приймати, запиваючи великоюкількістю рідини. Не рекомендується приймати разом з молоком або іншимирідинами, багатими на кальцій.Добову дозу слід приймати за 1 прийом,наприклад, ранком натще, за годину до сніданку, або перед сном – принаймнічерез 2 години після вечері.У разі шлунково-кишкової непереносимостідобову дозу можна приймати за 2 прийоми.Пацієнт не повинен нічого їстипротягом однієї години до й однієї години після прийому динатріюклодронату.Тривалість лікування залежитьвід перебігу захворювання. Лікування КлодронСандозом, як правило, тривале.Зазвичай тривалість лікування становить 6місяців, але вона може бути продовжена залежно від клінічного стану хворого. Може також виникнути необхідність у поновленнілікування через деякий час.

Побічна дія. З боку шлунково-кишковоготракту: нудота і діарея, особливо напочатку лікування і при більш високих дозах.З боку сечовидільної системи: в окремих випадкахспостерігалися порушення функції нирок. Крімтого, повідомлялося про виникнення гострої ниркової недостатності, особливо після внутрішньовенногозастосування клодронової кислоти.Реакції гіперчутливості: шкірні реакції. Повідомлялосяпро випадки бронхоспазму після застосування клодронової кислоти в жінок з астмою наприйом ацетилсаліцилової кислоти.Лабораторні показники: під час терапії КлодронСандозомрівень кальцію в сироватці може падати до показників гіпокальціємії. Спостерігалися також зміни в таких лабораторнихпоказниках: зниження рівня фосфатів у сироватці, підвищення рівня лужноїфосфатази і лактатдегідрогенази (LDH) усироватці, збільшення кількості гормонів паращитоподібної залози в сироватці, а також підвищення активності трансаміназ (SGOT і SGPT).Спостерігалося минуще збільшеннярівнів креатиніну в сироватці. Про випадки лейкеміїповідомлялося в 4 із 663 пацієнтів, які лікувалися до 1981 р. Відтоді не буложодних повідомлень про будь-які інші випадки в дослідженнях, проведених з декількома сотнямипацієнтів. Причинний зв’язок не встановлений.

Протипоказання. Підвищена чутливість до клодронової кислоти, біфосфонатів абодо будь-яких інших наповнювачів; ниркова недостатність,за винятком короткочасного застосування у разі виключно функціональногопорушення ниркового кліренсу, спричиненого гіперкальціємією; тяжкігострі запальні захворювання шлунково-кишкового тракту. Вагітність.КлодронСандоз неможна застосовувати дітям, оскільки досвід застосування препарату в дітей відсутній. Через вміст лактози цейлікарський препарат не застосовують у пацієнтів зі спадкоємною непереносимістюгалактози, яка зустрічається рідко, з генетичним дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкозо-галактози.

Передозування. Дотепер випадки інтоксикації клодроновою кислотоюневідомі. Однак, можуть очікуватися нудота і блювання. Терапія симптоматична. У разі проковтування великоїкількості препарату може виникнути гіпокальціємія, спричиненакомплекс-утворюючим ефектом речовини. Терапія полягає в усуненні гіпокальціємії,наприклад шляхом застосування харчових продуктів, багатих на кальцій (молоко), або у тяжких випадках – шляхом внутрішньовенного введення кальцію.

Особливості застосування. КлодронСандоз можезастосовуватися для лікування остеолізу патологічногопоходження лише після ретельної оцінки можливого ризику.Під час лікування КлодронСандозомнеобхідно регулярно контролювати функцію печінки (активність трансаміназ), проводити аналіз крові,а також визначати рівень фосфатів у сироватці. Під час лікування КлодронСандозомнеобхідно регулярно (кожні 4 тижні) контролювати функцію нирок,особливо в пацієнтів з порушенням функції нироквнаслідок гіперкальціємії. Якщо функція нирокпогіршується, прийом КлодронСандозу слід припинити.Під час терапії КлодронСандозомнеобхідно регулярно перевіряти рівенькальцію в сироватці. У разі розвитку гіперкальцієміїдоза КлодронСандозу повинна бути зменшенавідповідно до індивідуальних вимог.Під час лікування препаратомповинно бути забезпечено достатнє споживання рідини. Крім того, під час лікуваннярекомендується перевіряти водно-електролітний обмін і ниркову функцію шляхомвизначення рівнів креатиніну в сироватці.Регулярно повинні визначатися концентраціїкальцію в сироватці. Ніякий причинний зв’язок між прийомом клодронату і розвитком лейкемії і лейкопенії дотепер не буввиявлений.Рекомендації діабетикам1 таблетка КлодронСандозу містить менше 0,01 одиницьвуглеводів.Пацієнти літнього віку.Немає жодних спеціальних рекомендаційщодо дозування для літніх пацієнтів. Клінічні дослідження включали пацієнтівстарше 65 років. Ні про які побічні ефекти в цій віковій групі неповідомлялося. НиркованедостатністьСлід дотримуватися обережностіпри застосуванні КлодронСандозу для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.Харчові продукти з високим вмістом кальцію (наприклад, молоко, молочні продукти, капуста,салат, редис, абрикоси, полуниця, лимон) зменшують всмоктування клодронової кислоти після перорального застосування. Вагітність і лактація.Клінічні дані щодо застосуванняпрепарату у вагітних жінок відсутні, досвідзастосування препарату у тварин недостатній.З цієї причини, КлодронСандоз неможна застосовувати в період вагітності. Жінкам дітородного віку слід користуватисяефективними засобами контрацепції. Дослідження щодо проникнення клодронату вмолоко матері не були проведені. Якщо протягом періоду лактації лікуваннянеобхідне, годування груддю слід припинити.Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.Дані щодо впливу клодронату на здатність керуватиавтотранспортом відсутні. При керуванніавтотранспортом і роботі зі складними механізмами повинна розглядатисяможливість виникнення сонливості як побічного ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лікарські засоби з високим вмістом кальцію,заліза або магнію (наприклад антациди) значно знижують біодоступність клодронату динатрію.Ефект зниження рівня кальцію внаслідокзастосування клодронової кислоти разом з аміноглікозидами може бути збільшений, спостерігалися окремі випадки тяжкої гіпокальціємії. Крімтого, слід звернути увагу на можливість розвитку гіпомагніємії. При одночасному застосуванні з нестероїднимипротизапальними засобами можливі порушення функції нирок. При одночасномузастосуванні з естрамустином фосфату підвищується концентрація останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z