Загружается, подождите...

Кларитроміцин (Clarythromycin)


міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; (6-0-метилеритроміцин А[81103-11-9];

основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки білого або майже білогокольору, вкриті плівковою оболонкою з лінією розлому (рискою) з обох боків; нарозломі видно ядро і тонку білу оболонку;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 500 мг;допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований,целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, повідон, кислотастеаринова, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, пропіленгліколь,сорбітану монолеат, ванілін, кислота сорбінова.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Кларитроміцин – макролідний антибіотик дляперорального прийому. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіючи з50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. Препарат активний щодо Streptococcusagalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae,H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni,Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae,Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.Фармакокінетика.Кларитроміцинкислотостійкий, і абсорбція його в травному тракті після перорального прийомустановить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступністькларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється у тканинах та рідинахорганізму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату у тканинахзначно перевищує його концентрацію у сироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцинузв’язується з білками, переважно альбуміновою фракцією. При прийомікларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежновід виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментами печінки, переважноцитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30% прийнятої дозипрепарату виводиться у незміненому вигляді. При прийомі 250 мг препарату,період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години, при прийомі250 мг препарату.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими докларитроміцину мікроорганізмами:-інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бронхопневмонія,пневмонія, атипова пневмонія (мікоплазмова пневмонія);- інфекції вуха, носа та горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;- інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго,раневі інфекції;- інфекції, спричинені Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis,Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.

Спосібзастосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючивеликою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добовадоза Кларитроміцину при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів таінфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг,розділені на два прийоми (по 250 мг вранці та ввечері). Тривалість лікування6-14 днів. У випадках тяжкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг(500 мг вранці та 500 мг увечері). Приінфекціях, спричинених нетуберкульозними мікобактеріями: дорослим та підліткамстарше 12 років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнівлікування не настає клінічне покращання, можна підвищити дозу до 1000 мг двічіна добу.Дітямдозу розраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальнадобова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.Хворим з нирковою і печінковою недостатністю, а також людям похилоговіку дозу підбирати треба індивідуально. Тривалість лікування залежить від видута тяжкості інфекції. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсікреатиніну менше 30 мл/хв) дозу препарату слід знизити в 2 рази. Максимальнатривалість лікування у пацієнтів цієї групи має бути не більше 14 днів.

Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатисятимчасові побічні реакції, переважно з боку травного тракту (нудота,послаблення кишечнику), реакції гіперчутливості, що зустрічаються набагаторідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість або гіпотензію.При виникненні діареї на тлі прийому препарату слід враховувати можливістьрозвитку псевдомембранозного коліту.У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротовоїпорожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу дляерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорнезабарвлення язика, що швидко зникає після закінчення лікування.

Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість докларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, атакож хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Не призначають дітям до 3років.

Передозування. При прийомі занадто високих доз препарату можливийрозвиток симптомів передозування: нудота, блювання, діарея. У такому разі слідпромити шлунок та проводити симптоматичне лікування.

Особливості застосування. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю таблюванням, не слід застосовувати Кларитроміцин через можливе порушеневсмоктування. Слід з обережністю застосовувати Кларитроміцин хворим наалергічний діатез та сінну пропасницю в анамнезі, пацієнтам із порушеннямфункції печінки та/або нирок, і хворим похилого віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначенняКларитроміцину з цизапридом, терфенадином та пімозидом. Можливий розвитокперехресної резистенції між Кларитроміцином та кліндаміцином, Кларитроміциномта лінкоміцином.З обережністю призначають Кларитроміцин одночасно з інгібіторамиНМG-CoA редуктази (ловастин, симвастатин).При одночасному прийомі Кларитроміцину з препаратами, якіметаболізуються цитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід,мідазолам, рифабутин, тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігаєтьсяпідвищення останніх у сироватці крові.Приодночасному застосуванні Кларитроміцину з дигоксином, теофіліном такарбамазепіном спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі від 18оС до 25оС, уникати прямої дії сонячногосвітла та вологи. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z