Загружается, подождите...

Кларитроміцин-здоров'я (Clarithromycin-zdorovye)


міжнародна та хімічна назви: сlarіthromycin; 6–О–метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,світло-фіолетового кольору (для дозування 250 мг); таблетки довгастої форми,вкриті оболонкою, жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку (длядозування 500 мг);

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, талькочищений, магнію стеарат, аеросил, натрію крохмальгліколят, крохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, талькочищений, барвник індигокармін і барвник Ponceau 4R (для дозування 250 мг);хінолін жовтий (лак) (для дозування 500 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів,напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робитьпрепарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищуєконцентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує періоднапіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день, тим самимполіпшуючи процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітинісинтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів: - аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pyogenes; альфа-гемолітичних стрепотококів (групаviridans); Streptococcus pneumoniae; Streptococci (груп C, F, G);Listeria monocytogenes;- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae);Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Moraxella(Branhamella) catarrhalis;- мікобактерій - Mycobacterium leprae; Mycobacterium chelonae;Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium kansasii; комплекс Mycobacteriumavium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacteriumintracellulare;- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumonіae(trachomatis); Campylobacter jejuni; Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum.Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.Фармакокінетика.Післяперорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальноїконцентрації через 2-3 год. Біологічна доступність становить майже 68 %. Післяабсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній ілегеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у іншихтканинах; концентрації у тканинах вищі, ніж у сироватці. З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою зутворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, абона 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробнуактивність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею - 36 % дози, з калом- 52 %. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин– 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5-7 годин.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт,синусит, тонзиліт);інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна,госпітальна);інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення,стрептодермія, стафілодермія); поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacteriumavium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції,спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum,Mycobacterium kensasii;поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterium avium уВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює100/мм3;одонтогенні інфекції.Кларитроміцин одночасно застосовують з препаратами дляпригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori прилікуванні дуоденальної виразки.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей, старше 12 років,середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Кларитроміцинможна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14днів, за винятком позалікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікуванняпротягом 6-14 днів.Дітям до 12 років препарат призначають в іншій лікарській формі. Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар,відповідно до ступеня недостатності функції.У хворих з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) дозу Кларитроміцину слід коригувати. Пропонуються такі дози: Доза при кліренсі креатиніну >30 мл/хв Скоригована доза при кліренсі креатиніну <30 мл/хв По 500 мг 2 рази на добу Навантажувальна доза 500 мг, потім по 250 мг 2 рази на добу По 250 мг 2 рази на добу 250 мг 1 раз на добу При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза длядорослих становить 500 мг, 2 рази на день.Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібнопродовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміциннеобхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідноподовжувати за рішенням лікаря.Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500мг, двічі на день.Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза – по 1 таблетці250 мг, двічі на день, протягом 5 днів.Для ерадикації H.pylori пропонуються такі схеми лікування.Схема лікування трьома препаратами:500 мг Кларитроміцину, двічі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, лансопразол, пантопразол,омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг, двічі на день, протягом10 днів.Схема лікування двома препаратами:500 мг Кларитроміцину, тричі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, пантопразол, омепразол) увідповідній дозі, протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи(пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль вепігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодинокихвипадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічніефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння,тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація,галюцинації, психози та деперсоналізація: глосит, стоматит, грибкове ураженняслизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцитопенія;псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків призастосуванні Кларитроміцину можливі пролонгація QT- інтервалу, тахікардія ітріпотіння/мерехтіння шлуночків.Під час лікування Кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, спричиненихрезистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися відлікування препаратом.

Протипоказання. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, щомають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакційабо реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючутерапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 12 років.

Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади(нудота, блювання, діарея).Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовиниз організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальнихпідтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

Особливості застосування. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим ізпорушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінкиспіввідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Даніпро застосування препарату в період лактації відсутні. Кларитроміцин і йогоактивний метаболіт виявляються у грудному молоці.Препарат можна приймати з їжею, молокомі натще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складнимимеханізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Кларитроміцину зтеофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом,мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмікрові.Одночасне призначення Кларитроміцину та терфенадину призводило допідвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватцікрові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появоюклінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слідуникати.Одночасне застосування Кларитроміцину з цизапридом, пімозидом можепризвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.При одночасному застосуванні Кларитроміцину з хінідином абодизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхіднийконтроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларитроміцином.При прийомі Кларитроміцину одночасно з дигоксином може підвищуватиськонцентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролюза її рівнем.При одночасному застосуванні Кларитроміцину і рифамбутину аборифампіцину концентрація Кларитроміцину в сироватці крові зменшується (більше,як на 50 %).При одночасному застосуванні з Кларитроміцином дія варфаринупосилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролюватипротромбіновий час.При одночасному прийманні Кларитроміцину та інгібіторів ГМГ-КоАредуктази, наприклад, ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігавсярабдоміоліз.Одночасне застосування таблеток Кларитроміцину та зидовудинуВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнівзидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованихдітей при одночасному застосуванні Кларитроміцину у суспензії із зидовудиномабо дидеоксинозином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z