Загружается, подождите...

Кларитрогексал (Clarithrohexal)


міжнародна назва: clarithromycin;(

основні фізико-хімічні властивості: білі,подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою зобох боків;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза у вигляді порошку, кремніюдіоксид колоїдний безводний, опадрі білий, що містить лактози моногідрат,титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. КларитроГЕКСАЛ® –напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія зумовленапригніченням білкового синтезу за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосомчутливих бактерій. Препарат проявляє високу специфічну активність щодо широкогоспектра аеробів і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.Мінімальні концентрації (МІСs) кларитроміцину, що інгібують зазвичай, вдвічінижчі, ніж для еритроміцину.Кларитроміцин активний щодо таких мікроорганізмів:грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus(включаючи штами, чутливі до метициліну, Streptococcus agalactiae (pyogenes,viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae(parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis,Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurellamultocida, Campylobacter spp. i Helicobacter pylori;анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp.,Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasmapneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis),Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacteriumleprae і всі мікобактерії, крім M.tuberculosis.Спектр антибактеріальної дії кларитроміцинузбігається з еритроміцином, крім того, він активний щодо атипових мікобактерій.Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко і ефективноабсорбується із шлунково-кишкового тракту, головним чином у тонкій кишці;зберігає активність у присутності шлункового соку; застосування разом з їжеюзлегка уповільнює абсорбцію, але не впливає на ступінь всмоктування.Біодоступність препарату – приблизно 55%.Метаболізується в печінці трьома основними способами(диметилюванням, гідроксилюванням і гідролізом) до 8 метаболітів. Антимікробнаактивність основного метаболіту – 14-гідроксикларитроміцину – порівняна з такоюеритроміцину.Кларитроміцин та його метаболіт широкорозподіляються в тканинах і біологічних рідинах організму. Високі концентраціїспостерігаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і тканинах легенів.Концентрації у тканинах вищі, ніж в циркулюючій крові за рахунок високихвнутрішньоклітинних концентрацій; легко проникає в лейкоцити та макрофаги;також проникає в слизову шлунка.Максимальна концентрація в сироватці кровідосягається в межах 2 год після застосування. Стабільні концентрації в кровіспостерігаються протягом 2 - 3 днів й становлять 1 - 2 мкг/мл післязастосування в дозі 250 мг двічі на день та приблизно 3 мкг/мл післязастосування 500 мг двічі на день.При введенні в терапевтичних концентраціях 65 - 75%препарату зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення зростає від 2 - 4год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день до 5 год після введення500 мг препарату двічі на день. Період напіввиведення активного14-оксиметаболіту коливається від 5 до 6 год після введення 250 мгкларитроміцину двічі на день.На 70 - 80% виводиться з фекаліями, приблизно 20 -30% – з сечею в незміненому вигляді. Ця частка збільшується при підвищенні дозипрепарату. При нирковій недостатності концентрації кларитроміцину в плазміпідвищується, якщо доза при цьому не знижується.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими докларитроміцину мікроорганізмами:- ЛОР-органів (стрептококовий фарингіт, гострийсередній отит, гострий синусит, гайморит);- дихальних шляхів (пневмонія, у тому числі атипова,гострий та хронічний бронхіт);- інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт,фурункульоз, імпетиго, ранові інфекції);- як комплексна терапія для ерадикації Helicobacterpylori у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та 12-палої кишки;- дисеміновані інфекції, спричинені Mycobacteriumavium соmplex, у комбінації з іншими антимікобактеріальними засобами;- мікоплазмоз, уреаплазмоз, хламідіоз, лепра,токсоплазмоз.

Спосіб застосування та дози.Дорослим і дітям старше 12 років зазвичайпризначають по 250 мг КларитроГЕКСАЛу® 2 рази на добу; при тяжкихінфекціях дозу можна підвищити до 500 мг 2 рази на добу.Курс лікування становить 7 - 14 днів. Лікуванняповинно тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення основних симптомівзахворювання.Максимальна добова доза – 2 г кларитроміцину.Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок(кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) загальна добова доза повинна бути зменшенанаполовину, тобто до 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при тяжкихінфекціях.

Побічна дія. Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади(діарея, нудота, розлади травлення, біль у шлунку); головний біль. Можутьз’явитися стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеноїчутливості (висипання на шкірі, анафілаксія, дуже рідко – синдромСтівенса-Джонсона). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з бокуцентральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій,безсоння, жахливі сновидіння).У дуже поодиноких випадках відзначали підвищенняактивності ферментів печінки та холестатичну жовтуху.Із застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину,пов’язували появу шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію таtorsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину,інших макролідів або до будь-якого компонента препарату; пацієнти згіпокаліємією (через розвиток ризику подовження інтервалу QT); одночаснезастосування з похідними ріжків, цизапридом, пімозидом, терфенадином; тяжкізахворювання печінки; порфірія; вагітність і лактація; діти до 12 років.

Передозування.Симптоми: шлунково-кишкові розлади, головний біль,зміна ментального (психічного статусу), гіпокаліємія, гіпоксія.Лікування: специфічний антидот відсутній. Промиванняшлунка, застосування активованого вугілля. Відповідне симптоматичне лікуваннядля підтримання функцій життєво важливих функцій органів і систем.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати КларитроГЕКСАЛ®пацієнтам з порушеннями функції печінки/нирок; для лікування пацієнтів зтяжкими захворюваненями серця і порушеннями електролітного балансу в анамнезі.Якщо під час лікування з’явилася виражена діареянеобхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.Тривале або повторне застосування кларитроміцинуможе призвести до розвитку суперінфекції, спричиненої нечутливими до препаратумікроорганізмами.Препарат не можна приймати пацієнтам із рідкіснимиформами спадкової непереносимості галактози, дефіцитом Lapp-лактази абомальабсорбцією глюкози – галактози.Вагітність і лактація.Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Годування груддю слідприпинити.Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.Препарат можезмінювати реакції організму, що може впливати на здатність керуватитранспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування абопри зміні дозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування КларитроГЕКСАЛу®з терфенадином, цизапридом, пімозидом та алкалоїдами ріжків(наприклад дигідроерготамін, ерготамін) може призвести до збільшенняконцентрації цих препаратів у плазмі крові.При одночасному застосуванні КларитроГЕКСАЛу®з теофіліном можуть відмічатися підвищення рівня останнього в сироватці кровіта проявів токсичності.Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можутьпосилюватися при одночасному застосуванні з КларитроГЕКСАЛом®.Сумісне застосування КларитроГЕКСАЛУ® іззидовудином ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважноїконцентрації зидовудину.Кларитроміцин може потенціювати ефекти карбамазепінуза рахунок зниження його екскреції.Застосування КларитроГЕКСАЛУ® упацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, які метаболізуються системоюцитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам,дизопірамід, ловастатин, фенітоїн, циклоспорин), може супроводжуватисяпідвищенням концентрації цих препаратів.За умови одночасного застосування КларитроГЕКСАЛУ®з терфенадином або астемізолом необхідно контролювати артеріальний тиск.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z